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公开(公告)号：CN114149337B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210114477.7
申请日：2022-01-30
申请人： 天津键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC分类号： C07C219/06 , C07C255/24 , C07C229/12 , C07C233/36 , C07C215/14 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61K47/18 , A61K9/50
摘要： 本发明属于生物医药领域，提供了一种用于核酸递送的新型可电离脂质及其LNP组合物，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官。以本发明脂质化合物作为阳离子脂质制得的mRNA LNP具有较佳的稳定性和转染效率，在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答。
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公开(公告)号：CN114149337A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202210114477.7
申请日：2022-01-30
申请人： 天津键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC分类号： C07C219/06 , C07C255/24 , C07C229/12 , C07C233/36 , C07C215/14 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61K47/18 , A61K9/50
摘要： 本发明属于生物医药领域，提供了一种用于核酸递送的新型可电离脂质及其LNP组合物，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官。以本发明脂质化合物作为阳离子脂质制得的mRNA LNP具有较佳的稳定性和转染效率，在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答。
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公开(公告)号：CN118852306A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410531082.6
申请日：2024-04-29
申请人： 康希诺(上海)生物研发有限公司 , 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明提供一种具有式(I)所示结构的类固醇‑阳离子脂质化合物及其用途，该化合物可用于制备递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒(Lipid nanoparticle,LNP)。利用本发明的类固醇‑阳离子脂质化合物制备的LNP具有较佳的稳定性和转染效率。将该LNP用于递送核酸，例如mRNA，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官，同时，该类LNP具有较高的稳定性，可用于mRNA的冻干制剂开发，也可用于mRNA的雾化吸入给药。在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答，且化合物具有更好的安全性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118271388A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311839710.9
申请日：2023-12-28
申请人： 辽宁键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC分类号： C07J43/00 , A61K47/28 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K48/00 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , B82Y5/00 , B82Y40/00
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类固醇‑阳离子脂质化合物，由其制备的LNP可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官；特别地，由其制备的mRNALNP具有较佳的稳定性和转染效率，在动物体内可引起较高的特异性抗体应答和细胞免疫应答。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118324841A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410038404.3
申请日：2024-01-10
申请人： 辽宁键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类固醇‑阳离子脂质化合物及其应用，尤其制备的LNP可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官，特别地，由其制备的mRNA LNP具有较佳稳定性和的胞内转染效率，在动物体内可引起较高的特异性抗体应答和细胞免疫应答。
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公开(公告)号：CN109589415B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN201811043884.3
申请日：2018-09-07
申请人： 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇‑多肽和蛋白类药物的结合物，特别是一种聚乙二醇‑白细胞介素(如白介素2)的结合物，所述结合物中，药物如白介素2可以从结合物结构中降解分离，可实现缓释和控释，降低给药频率，大大提高药物的生物利用度和病人的依从性。特别地，本发明的发明人对结合物的偶合度进行了更深入的研究，得到偶联度明确的结合物或其混合物，有利于后续药效的优化和药理的研究。
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公开(公告)号：CN112263579A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011251434.0
申请日：2020-11-10
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K31/4745 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61K31/4188
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤药物组合物及其应用，该抗肿瘤药物组合物的活性成分包括聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物(特别是聚乙二醇修饰的伊立替康)和替莫唑胺，通过动物实验证实，聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物(特别是聚乙二醇修饰的伊立替康)与替莫唑胺联合给药对肿瘤(例如神经母细胞瘤)表现出极强的治疗效果，肿瘤抑制率可高达98％，显著优于单药治疗组，因此本发明提供的抗肿瘤药物组合物对于肿瘤治疗具有较佳的应用前景。
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公开(公告)号：CN111378026A
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：CN201911367538.5
申请日：2019-12-26
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07K14/55 , C07K1/107 , A61K38/20 , A61K47/60 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种制备结合位点可控的PEG化生物分子的方法，包括如下步骤：(1)阻隔物与生物分子结合；(2)PEG化生物分子；(3)将阻隔物与生物分子分离。另一方面，本发明公开了一种制备结合位点可控的PEG化IL-2的方法，包括如下步骤：(1)将IL-2与IL-2α受体结合，封闭IL-2的α结合位点；(2)PEG化，PEG与IL-2偶联；(3)将IL-2与IL-2α受体分离。通过对IL-2的结合位点进行调控，PEG化过程中只添加1或2个PEG，使IL-2选择性的结合IL-2Rβγ类受体。
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公开(公告)号：CN109589415A
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201811043884.3
申请日：2018-09-07
申请人： 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇-多肽和蛋白类药物的结合物，特别是一种聚乙二醇-白细胞介素(如白介素2)的结合物，所述结合物中，药物如白介素2可以从结合物结构中降解分离，可实现缓释和控释，降低给药频率，大大提高药物的生物利用度和病人的依从性。特别地，本发明的发明人对结合物的偶合度进行了更深入的研究，得到偶联度明确的结合物或其混合物，有利于后续药效的优化和药理的研究。
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公开(公告)号：CN113121670B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202011168335.6
申请日：2020-10-28
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07K14/55 , C07K1/107 , C07K1/16 , C07K1/22 , C07K1/18 , A61K38/20 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P31/06 , A61P31/08 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22
摘要： 本发明公开了一种二取代PEG化白细胞介素2的制备方法，包括如下步骤：(1)PEG化IL‑2得到PEG化白细胞介素粗产物；(2)凝胶层析过滤去除粗产物中游离白细胞介素2；(3)将步骤(2)中的产物用α受体柱亲和层析，收集流穿峰组分和洗脱峰组分；(4)分别对步骤(3)中的流穿峰组分和洗脱峰组分进行离子交换分离；(5)收集二取代PEG化白细胞介素2的组分。
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