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公开(公告)号：CN114149337B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210114477.7
申请日：2022-01-30
申请人： 天津键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC分类号： C07C219/06 , C07C255/24 , C07C229/12 , C07C233/36 , C07C215/14 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61K47/18 , A61K9/50
摘要： 本发明属于生物医药领域，提供了一种用于核酸递送的新型可电离脂质及其LNP组合物，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官。以本发明脂质化合物作为阳离子脂质制得的mRNA LNP具有较佳的稳定性和转染效率，在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答。
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公开(公告)号：CN114149337A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202210114477.7
申请日：2022-01-30
申请人： 天津键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC分类号： C07C219/06 , C07C255/24 , C07C229/12 , C07C233/36 , C07C215/14 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61K47/18 , A61K9/50
摘要： 本发明属于生物医药领域，提供了一种用于核酸递送的新型可电离脂质及其LNP组合物，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官。以本发明脂质化合物作为阳离子脂质制得的mRNA LNP具有较佳的稳定性和转染效率，在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答。
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公开(公告)号：CN118852306A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410531082.6
申请日：2024-04-29
申请人： 康希诺(上海)生物研发有限公司 , 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明提供一种具有式(I)所示结构的类固醇‑阳离子脂质化合物及其用途，该化合物可用于制备递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒(Lipid nanoparticle,LNP)。利用本发明的类固醇‑阳离子脂质化合物制备的LNP具有较佳的稳定性和转染效率。将该LNP用于递送核酸，例如mRNA，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官，同时，该类LNP具有较高的稳定性，可用于mRNA的冻干制剂开发，也可用于mRNA的雾化吸入给药。在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答，且化合物具有更好的安全性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118324841A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410038404.3
申请日：2024-01-10
申请人： 辽宁键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类固醇‑阳离子脂质化合物及其应用，尤其制备的LNP可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官，特别地，由其制备的mRNA LNP具有较佳稳定性和的胞内转染效率，在动物体内可引起较高的特异性抗体应答和细胞免疫应答。
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公开(公告)号：CN116376007A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202211674756.5
申请日：2022-12-26
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K47/60 , A61K31/445 , A61P23/02
摘要： 本发明提供了一种聚乙二醇化的罗哌卡因衍生物，具有PEG‑Dp的结构。所述的的PEG聚乙二醇化的罗哌卡因衍生物相较盐酸罗哌卡因，镇痛的作用时间明显的延长，同时，双端聚乙二醇化的罗哌卡因衍生物的镇痛效果优于四臂或八臂聚乙二醇化的罗哌卡因衍生物。
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公开(公告)号：CN109589415B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN201811043884.3
申请日：2018-09-07
申请人： 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇‑多肽和蛋白类药物的结合物，特别是一种聚乙二醇‑白细胞介素(如白介素2)的结合物，所述结合物中，药物如白介素2可以从结合物结构中降解分离，可实现缓释和控释，降低给药频率，大大提高药物的生物利用度和病人的依从性。特别地，本发明的发明人对结合物的偶合度进行了更深入的研究，得到偶联度明确的结合物或其混合物，有利于后续药效的优化和药理的研究。
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公开(公告)号：CN111995513B
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN201910450244.2
申请日：2019-05-27
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07C51/367 , C07C65/17
摘要： 本发明提供一种制备9‑羟甲基‑芴二酸的方法，包括如下步骤：(1)芴与多聚甲醛反应生成9‑羟甲基芴；(2)9‑羟甲基芴与乙酰氯反应生成(2,7‑二乙酰基‑9H‑芴‑9‑基)乙酸甲酯；(3)(2,7‑二乙酰基‑9H‑芴‑9‑基)乙酸甲酯与溴素反应生成(2,7‑双(2,2‑二溴乙酰基)‑9H‑芴‑9‑基)乙酸甲酯；(4)(2,7‑双(2,2‑二溴乙酰基)‑9H‑芴‑9‑基)乙酸甲酯与溴素、碳酸钠反应生成9‑(乙酰氧基甲基)‑9H‑芴‑2,7‑二羧酸；(5)9‑(乙酰氧基甲基)‑9H‑芴‑2,7‑二羧酸与酸性溶液反应生成9‑羟甲基‑芴二酸，所述方法制备工艺简单，原料易得，而且收率较高，降低了9‑羟甲基‑芴二酸生产成本。
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公开(公告)号：CN115969991A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211675511.4
申请日：2022-12-26
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/54 , A61K47/60 , A61K31/445 , A61K31/4458 , A61K31/167 , A61P23/02 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种麻醉药的结合物及其制备方法和应用，特别是在医药领域的应用。该结合物中P和D之间通过不可降解的连接基团连接，D不会降解出来，B‑D部分本身具有麻醉效果，并且由于P部分的存在，使药物在病灶部位停留更长时间，从而达到缓释和控释的目的。
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公开(公告)号：CN110960685B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201910622750.5
申请日：2019-07-11
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/54 , A61K47/12 , A61K47/04 , A61K47/22 , A61K31/167 , A61K31/445 , A61P23/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种复合物，由聚乙二醇‑麻醉药结合物与酸复合而成。所述复合物中活性成分聚乙二醇‑麻醉药结合物产品质量稳定，保质期长，可提高其在药物制备等中的应用价值，同时所述复合物的制备方法步骤简单，原料易得，成本较低，易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN108727208B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201810186781.6
申请日：2018-03-07
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07C229/08 , C07C215/08 , C07D249/04 , C08G65/333 , A61K47/54 , A61K47/60 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种连接子化合物、聚乙二醇‑连接子结合物及其衍生物和聚乙二醇‑连接子‑药物结合物。所述的连接子化合物及其与聚乙二醇的结合物及其衍生物，可用于修饰药物，且修饰反应简单，容易进行，反应产率较高，修饰药物的适用范围较宽。修饰后的药物在体内从结合物链上逐渐降解，可在病灶(例如患癌)部位停留更长时间，达到缓释和控释的目的，可降低给药频率，大大提高药物的生物利用度和病人的依从性。
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