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![用作mGluR2拮抗剂Ⅱ的二氢－苯并[b][1,4]二氮杂－2－酮衍生物](/CN/2002/8/1/images/02808181.jpg)
公开(公告)号：CN1535266A
公开(公告)日：2004-10-06
申请号：CN02808181.1
申请日：2002-04-02
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/5513 , C07D403/10 , C07D401/04 , C07D403/14 , C07D417/10 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D417/10
摘要： 本发明涉及通式I的二氢－苯并[b][1，4]二氮杂－2－酮衍生物，其中R1、R2、R3、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101115755B
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN200680004657.9
申请日：2006-02-03
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)的吡唑并-嘧啶衍生物、其制备方法、其在治疗或预防代谢型谷氨酸受体介导的疾病中用途、其在制备用于治疗所述疾病的药物中的用途以及含有所述衍生物的药物组合物，其中R1至R4和A如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101273040B
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN200680035737.0
申请日：2006-09-18
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物、其制备方法、其在制备用于治疗CNS疾病的药物中的用途以及含有它们的药物组合物，其中A、E、G、J、L、R1、R2和R3如说明书和权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN101180299B
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200680018120.8
申请日：2006-03-14
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4745 , A61K31/5025 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物、其制备方法、它们在制备用于治疗CNS障碍的药物中的用途和含有它们的药物组合物，其中R1至R3、A、M、L、E、G和J如说明书和权利要求书中所定义。
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公开(公告)号：CN1379765A
公开(公告)日：2002-11-13
申请号：CN00814274.2
申请日：2000-09-29
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/55 , A61P43/00 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/10 , C07D405/06 , C07D401/06 , C07D417/10 , C07F7/10
CPC分类号： C07D243/12
摘要： 本发明涉及通式(I)化合物,其中X是单键或亚乙炔基,其中在X是单键的情况下,R1是卤素,或苯基,它可选地被卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级烷氧基、卤代－低级烷氧基或氰基取代;在X是亚乙炔基的情况下,R1是苯基,可选地被卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基或卤代－低级烷氧基取代;R3是可选被取代的5或6元芳基或杂芳基。根据本发明的化合物可以用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍,例如精神病、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、认知障碍和记忆缺陷。
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公开(公告)号：CN102516161A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110330875.4
申请日：2007-03-19
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D213/26 , C07D213/57 , C07D213/34 , C07D213/42 , C07D401/10 , C07D213/73 , C07D407/14 , C07D417/10 , C07D409/10 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4418 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/4436 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P25/20
CPC分类号： C07D239/30 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/79 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07F5/025
摘要： 本发明涉及作为mGluR2拮抗剂的吡啶和嘧啶衍生物，更具体而言，本发明涉及式(I)化合物、生产它们的方法、它们在制备用于治疗CNS疾病的药物中的用途以及含有它们的药用组合物，在式(I)中，A、B、X、Y、R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求所定义。
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公开(公告)号：CN100528876C
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200580018794.3
申请日：2005-06-13
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和p如说明书和权利要求中所定义，本发明还涉及作为药物活性物质的本发明化合物、它们的生产方法和基于这些化合物的药物及其生产方法，以及本发明化合物在控制或预防上述各种疾病中的用途和在生产相应的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101415681A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200780012002.0
申请日：2007-03-19
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D213/34 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , A61K31/506 , A61K31/444 , A61P25/00 , C07D413/14 , C07D233/96 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D407/04
CPC分类号： C07D239/30 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/79 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07F5/025
摘要： 本发明涉及式(I)化合物、生产它们的方法、它们在制备用于治疗CNS疾病的药物中的用途以及含有它们的药用组合物，在式(I)中，A、B、X、Y、R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求所定义。
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公开(公告)号：CN1964973A
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200580018794.3
申请日：2005-06-13
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和p如说明书和权利要求中所定义，本发明还涉及作为药物活性物质的本发明化合物、它们的生产方法和基于这些化合物的药物及其生产方法，以及本发明化合物在控制或预防上述各种疾病中的用途和在生产相应的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101910142B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN200980101598.0
申请日：2009-01-05
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D277/60 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/82 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D491/113 , C07D513/04 , C07F7/1804
摘要： 本发明涉及下式的化合物或药学活性酸加成盐，R1是-C(O)O-低级烷基、氰基或杂芳基；杂芳基是5或6元杂芳基，其任选被R’取代；R’是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R2是氢、低级烷氧基、低级烷基、卤素或氰基；R3是-(CH2)n-C(O)O-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、-O-Si(CH3)2-低级烷基、-C(O)-N(低级烷基)2、-O-S(O)2-低级烷基、C3-7-环烷基、S(O)2-芳基、杂环基、-C(O)-杂环基或是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基环任选被一个或多个R’取代；R4是氢、低级烷基、羟基或CH2CN；X是S或-N＝C(R5)-；R5是氢、低级烷基或羟基；Y是键、-O-、-CH2-、-CH2-CH2-、式(II)或-N(R)-；R是氢、低级烷基、C(O)O-低级烷基、C(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基或苄基；n是0或1。这些化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉状蛋白血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变荷兰型(HCHWA-D)、多发梗塞性痴呆、拳击手痴呆症或唐氏综合征。
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