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公开(公告)号：CN1227230C
公开(公告)日：2005-11-16
申请号：CN01814361.X
申请日：2001-08-20
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/42 , A61K31/445 , A61P25/28 , C07F9/59
CPC分类号： C07D211/42 , C07F9/59
摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R为a)-C(O)(CH2)nC(O)OH，b)其中R1为-N(R2)(R3)且R2/R3各自独立地为氢或低级烷基，或为环状叔胺，任选被低级烷基取代，c)-P(O)(OH)2，或为d)-C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3)；且n为1，2，3或4；涉及其可药用酸加成盐。这些化合物可以用作式(II)母体化合物的前药，式(II)化合物可在NMDA受体相关疾病的治疗中有用。
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公开(公告)号：CN101798298B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201010121500.2
申请日：2002-01-21
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及咪唑衍生物。具体而言，涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂，它们在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用，因此对于调节CNS发育以及学习和记忆形成中的基础过程至关重要。因此，这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1447793A
公开(公告)日：2003-10-08
申请号：CN01814361.X
申请日：2001-08-20
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/42 , A61K31/445 , A61P25/28 , C07F9/59
CPC分类号： C07D211/42 , C07F9/59
摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R为a)－C(O)(CH2)nC(O)OH，b)其中R1为－N(R2)(R3)且R2/R3各自独立地为氢或低级烷基，或为环状叔胺，任选被低级烷基取代，c)－P(O)(OH)2，或为d)－C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3)；且n为1，2，3或4；涉及其可药用酸加成盐。这些化合物可以用作式(II)母体化合物的前药，式(II)化合物可在NMDA受体相关疾病的治疗中有用。
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公开(公告)号：CN101798298A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN201010121500.2
申请日：2002-01-21
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及咪唑衍生物。具体而言，涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂，它们在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用，因此对于调节CNS发育以及学习和记忆形成中的基础过程至关重要。因此，这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1437471A
公开(公告)日：2003-08-20
申请号：CN01811534.9
申请日：2001-06-08
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/541 , A61K31/5513 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/455 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K31/5513 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及用于治疗与腺苷受体有关之疾病的通式(I)化合物及其可药用盐。
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公开(公告)号：CN1379765A
公开(公告)日：2002-11-13
申请号：CN00814274.2
申请日：2000-09-29
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/55 , A61P43/00 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/10 , C07D405/06 , C07D401/06 , C07D417/10 , C07F7/10
CPC分类号： C07D243/12
摘要： 本发明涉及通式(I)化合物,其中X是单键或亚乙炔基,其中在X是单键的情况下,R1是卤素,或苯基,它可选地被卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级烷氧基、卤代－低级烷氧基或氰基取代;在X是亚乙炔基的情况下,R1是苯基,可选地被卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基或卤代－低级烷氧基取代;R3是可选被取代的5或6元芳基或杂芳基。根据本发明的化合物可以用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍,例如精神病、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、认知障碍和记忆缺陷。
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公开(公告)号：CN1296368C
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：CN02824846.5
申请日：2002-12-04
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D333/66 , A61K31/38 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/16
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/66
摘要： 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R是任选被卤素取代的苯基，或者是任选被低级烷基取代的吡啶-3-或-4-基，或者是-NR1R2，其中R1和R2与它们所连接的N原子一起形成选自下列的杂环：吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基或哌嗪基，所述杂环基团可任选被-(CH2)n-羟基、低级烷基或低级烷氧基取代；n是0、1或2。已经表明式(I)化合物对A2A-受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。
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公开(公告)号：CN1234358C
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：CN01811534.9
申请日：2001-06-08
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/541 , A61K31/5513 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61P23/00 , A61P21/02 , A61P3/08
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/455 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K31/5513 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及用于治疗与腺苷受体有关之疾病的通式(I)化合物及其可药用盐。
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公开(公告)号：CN1602309A
公开(公告)日：2005-03-30
申请号：CN02824846.5
申请日：2002-12-04
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D333/66 , A61K31/38 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/16
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/66
摘要： 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R是任选被卤素取代的苯基，或者是任选被低级烷基取代的吡啶－3－或－4－基，或者是－NR1R2，其中R1和R2与它们所连接的N原子一起形成选自下列的杂环：吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基或哌嗪基，所述杂环基团可任选被－(CH2)n－羟基、低级烷基或低级烷氧基取代；n是0、1或2。已经表明式(I)化合物对A2A－受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。
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公开(公告)号：CN1379764A
公开(公告)日：2002-11-13
申请号：CN00814221.1
申请日：2000-09-29
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/55 , A61P43/00 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/10 , C07D405/06 , C07D401/06 , C07D417/10 , C07F7/10
CPC分类号： C07D401/04 , C07D243/12 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D413/10 , C07D417/06 , C07D417/10
摘要： 本发明涉及通式(I)化合物,其中R3是苯基;吡啶;噻吩基或噻唑基,它们是可选被取代的。根据本发明的化合物能够用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍,例如精神病、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、认知障碍和记忆缺陷。
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