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    苯并噻唑化合物
    3.
    发明公开
    苯并噻唑化合物 失效

    公开(公告)号：CN1602310A

    公开(公告)日：2005-03-30

    申请号：CN02824848.1

    申请日：2002-12-05

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·里莫

    IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/84 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    摘要： 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是3，6－二氢－2H－吡喃－4－基、5，6－二氢－4H－吡喃－3－基、5，6－二氢－4H－吡喃－2－基、四氢吡喃－2－、－3－或－4－基、环己－1－烯基、环己基，或者是可任选在1－位N原子上被－C(O)CH3或－C(O)OCH3取代的1，2，3，6－四氢－吡啶－4－基或哌啶－4－基；R2是低级烷基，任选被羟基取代的哌啶－1－基，或者是苯基，所述苯基可任选被－(CH2)n－N(R′)－C(O)－(CH2)n－NR′2、－(CH2)n－卤素、低级烷基或－(CH2)n－N(R′)－(CH2)n－O－低级烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、－N(R′)－(CH2)n－O－低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、吗啉基或－(CH2)n－吡咯烷基取代；n是0、1或2；R′是氢或低级烷基。已经发现通式I化合物是腺苷受体的配体。具体来说，本发明化合物对A2A－受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

    烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物
    6.
    发明授权
    烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物 失效

    公开(公告)号：CN100546580C

    公开(公告)日：2009-10-07

    申请号：CN02822839.1

    申请日：2002-11-11

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·里莫

    IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P31/00

    CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

    摘要： 本发明涉及通式(I)化合物和它们药学上可接受的酸加成盐，在式中，R1为苯基、哌啶-1-基或吗啉基；A为-O-且R为-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-环烷基；R”独立为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-N(R’)-且R为低级烷基、C4-6-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-吗啉基或-(CH2)n-N(R”)2；R’和R”互相独立，为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-CH2-且R为-N(R”)-(CH2)m-O-低级烷基、-N(R”)2、S-低级烷基，或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或为吗啉基、-N(R”)-(CH2)m-C4-6-环烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH2)m-O-低级烷基或烷氧基；R”独立为氢或低级烷基；且m为1、2或3；或者A为-S-且R为低级烷基；或者A-R一起为被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基；或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基；或为被低级烷基取代的吗啉基；或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C4-6-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基；硫代吗啉-1，1-二氧代；-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。申请人发现通式I的化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明的化合物对A2A-受体具有较好的亲和性，因此可以用于治疗与这一受体相关的疾病。

    苯并噻唑衍生物
    8.
    发明授权
    苯并噻唑衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1325052C

    公开(公告)日：2007-07-11

    申请号：CN02823604.1

    申请日：2002-11-18

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·里莫

    IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/44 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D477/12

    CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D417/12

    摘要： 本发明涉及通式Ⅰ化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢；-(CH2)n-苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或-N(R')-C(0)-低级烷基取代；-(CH2)n吡啶基，所述基因可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代；-(CH2)n-N(R')-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代；-(CH2)n-苯并[1，3]-二氧杂环戊烯基；-(CR'2)n-噻吩基，所述基团可任选拔低级烷基取代；-(CR'2)n-噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C(O)-噻吩基，所述基团可任选被卤素取代；-(CH2)n-呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C(O)-(CH2)n-噻吩基；－(CHR')n-苯并呋喃-2-基；-(CH2)n-苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-N(R')-C(O)-苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代；-(CH2)n-C(0)-苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代；-(CH2)n-C(0)-2，3-二氢-苯并[l，4]二氧杂环己烯-6-基；－(CH2)n-N(R')-C(O)-吡啶基；-(CH2)n-四氢呋喃基；-CH-二苯基；-CH(苯基)-吡啶基；-(CH2)n-l-氧代-l，3-二氢-异吲哚-2-基；-(CH2)n-l，3-二氧代-l，3-二氢-异吲哚-2-基；-(CH2)n-CH(苯基)-四氢吡喃基；-(CH2)n-l-氧代-l，2，3，4-四氢-异喹啉-3-基或-(CH2)n-S-[1，3，4]噻二唑-2-基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、l、2、3或4。式Ⅰ化合物对A2A-受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病

    用作腺苷受体的配体的苯并噻唑衍生物
    9.
    发明公开
    用作腺苷受体的配体的苯并噻唑衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1791600A

    公开(公告)日：2006-06-21

    申请号：CN200480013562.4

    申请日：2004-05-14

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·雷默

    IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61P25/28

    摘要： 本发明涉及用于治疗涉及A2A受体的疾病的通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是1，4－二氧杂环庚烷基或四氢吡喃－4－基；R2是－N(R)－(CH2)n－5－或6元非芳香族杂环，其任选地被一个或多个选自低级烷基或－NR2的取代基取代，或者是－(CH2)n－5－或6元非芳香族杂环，其任选地被－(CH2)n－OH、低级烷基、低级烷氧基取代，或者是－(CH2)n－5－或6元芳香族杂环，其任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、－CH2N(R)(CH2)2OCH3、－N(R)(CH2)2OCH3、－CH2－吗啉基或－CH2－吡咯烷基取代，或者是(CH2)n－环烷基，其任选地被羟基取代，或者是－N(R)－环烷基，其任选地被羟基或低级烷基取代，或者是苯基，其任选地被低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、－CH2－吡咯烷－1－基、－CH2－吗啉基、－CH2N(R)(CH2)2OCH3或－CH2－N(R)C(O)－低级烷基取代，或者是1，4－二氧杂－8－氮杂－螺[4，5]癸烷，或者是2－氧杂－5－氮杂－二环[2.2.1]庚烷，或者是1－氧杂－8－氮杂－螺[4，5]癸烷，或者是－N(R)－7－氧杂－二环[2.2.1]庚－2－基，或者是2－氮杂－二环[2.2.2]癸烷；R是氢或低级烷基；n是0或1。