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公开(公告)号：CN109280037A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710589727.1
申请日：2017-07-19
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D295/088 , C07D213/72 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC分类号： C07D295/088 , C07D213/72
摘要： 本发明公开了一种3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物，显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体选择性高亲和作用，而对多巴胺D1和D2受体、肾上腺素能受体α1和α2、SERT(5-HT转运体蛋白)、NET(肾上腺素转运体蛋白)、DAT(多巴胺转运体蛋白)等其它中枢相关受体和蛋白无明显亲和作用。体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗神经性疼痛等疾病，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物，起效快、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式的化合物或其游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN103360305B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
摘要： 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
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公开(公告)号：CN103360305A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
摘要： 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
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公开(公告)号：CN109280030A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710589793.9
申请日：2017-07-19
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D217/04 , C07D223/16 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00
CPC分类号： C07D217/04 , C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体和Sigma-1受体的双重高亲和活性作用，体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗双向情感障碍、抗神经性疼痛，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物药效显著、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式(IV)的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN109280037B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201710589727.1
申请日：2017-07-19
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D295/088 , C07D213/72 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种3‑氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述3‑氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物，显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5‑HT1A受体选择性高亲和作用，而对多巴胺D1和D2受体、肾上腺素能受体α1和α2、SERT(5‑HT转运体蛋白)、NET(肾上腺素转运体蛋白)、DAT(多巴胺转运体蛋白)等其它中枢相关受体和蛋白无明显亲和作用。体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗神经性疼痛等疾病，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物，起效快、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN109280030B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN201710589793.9
申请日：2017-07-19
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D217/04 , C07D223/16 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5‑HT1A受体和Sigma‑1受体的双重高亲和活性作用，体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗双向情感障碍、抗神经性疼痛，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物药效显著、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式(IV)的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN103360342B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210101908.2
申请日：2012-04-09
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC分类号： C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
摘要： 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN103360342A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210101908.2
申请日：2012-04-09
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC分类号： C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
摘要： 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN115667236B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202180029971.7
申请日：2021-04-25
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D243/04 , C07D243/10 , A61P25/18 , A61K31/551
摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs0#‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs1#‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。#imgabs2#
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公开(公告)号：CN113549006B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202110428433.7
申请日：2021-04-20
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/58 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/397 , A61K31/438 , A61K31/4409 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种酰胺衍生物及其应用。本发明提供的一种酰胺衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林,且心脏毒性小于哌吗色林。
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