一种阿维巴坦钠的合成方法

    公开(公告)号:CN108239089A

    公开(公告)日:2018-07-03

    申请号:CN201611230376.7

    申请日:2016-12-27

    IPC分类号: C07D471/08

    摘要: 本发明公开了一种阿维巴坦钠的合成方法。目前的一种合成方法中,生产成本较高;中间体还原时选择性较低,导致收率降低;同时反应中生成的副产物毒性较大,对环境不友好等因素也限制了大规模生产。本发明以5-羟基-2-吡啶甲酸乙酯为起始原料,经还原氢化、生物脂肪酶拆分、亲电加成、亲核取代、脱Boc、氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成盐和阳离子交换共11步得到阿维巴坦钠。本发明的合成方法具有收率高、路线简短、反应条件温和、对环境污染小、易于大量制备等优点。