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公开(公告)号：CN117925625A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311742588.3
申请日：2023-12-18
申请人： 浙江工业大学 , 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
摘要： 为解决上述问题，本发明提供了一种脂质修饰核酸适体偶联药物及其制备方法，通过对核酸适体进行脂质修饰，再偶联药物，可实现ApDC与体内白蛋白的非共价结合，从而以血清中白蛋白为载体提升ApDC在血液中的循环时间，同时降低药物副作用，进而实现其对肿瘤更好的靶向富集和治疗效果，较白蛋白负载药物具有更好的靶向和特异性结合肿瘤细胞的能力，具有更高的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN117945966A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311700896.X
申请日：2023-12-12
申请人： 浙江工业大学 , 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C323/25 , C07C319/14 , C07C319/24 , C07C229/12 , C07C227/18 , C07C219/16 , C07C213/06 , A61K9/51 , A61K47/20 , A61K47/18 , A61K31/7088
摘要： 本发明提供了一种带苯环结构的可电离脂质及其复合物的制备和应用。本发明提供的可电离脂质具有良好的递送效率、转染效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。本发明提供的复合物为脂质纳米粒，其纳米粒大小均一，粒径为70至140nm，Zeta电位为‑10至15mV，包封率≥85％；本发明提供的复合物具有优异的生物安全性，对细胞的毒性低，不会引起溶血现象；本发明提供的复合物具有良好的递送效率和转染效率，制备简单，路线简短。
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公开(公告)号：CN117843506A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311345293.2
申请日：2022-07-15
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C219/14 , C07C229/12 , C07C235/50 , C07D295/15 , C07D295/088 , C07D233/56 , A61K9/51 , A61K47/18
摘要： 本发明公开了用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用，涉及生物医药领域。该新型脂质分子包含通式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)：#imgabs0#可用于将活性成分(如核酸、多肽、蛋白)递送至细胞和/或器官。本发明的实施方案提供了多种新脂质分子的核酸‑脂质纳米粒子组合物，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA；在细胞水平和动物水平上，均表现出优于目前上市的产品DLin‑MC3‑DMA递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN114213346A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202210159490.4
申请日：2022-02-22
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07D249/06
摘要： 本发明涉及核酸药物递送技术领域，特别是关于一种双价可电离脂质化合物、组合物及其应用。本发明提供多种可以递送核酸药物的可电离阳离子脂质，具备较强的可设计性、可生物降解性及高效的体内外转染效率，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA，在细胞水平上，优于目前上市的产品，并且在动物水平也具有良好的递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN114213295A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202210159489.1
申请日：2022-02-22
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C323/52 , C07C319/18 , A61K9/127 , A61K39/00 , A61K45/00 , A61K47/20
摘要： 本发明公开了一种阳离子化合物、制备方法及其复合物和用途，属于生物医药技术领域，上述阳离子化合物的用途包括如下1）‑4）中的至少一种，1）包封治疗或预防剂；2）治疗或预防剂体外细胞转染；3）制备治疗或预防剂体内递送试剂；4）制备转染试剂盒。上述的复合物包括治疗或预防剂和用于递送治疗剂或预防剂的载体，载体为上述的阳离子化合物。本发明提供的复合物具有较高的转染效率、良好的递送效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN117486738A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311345249.1
申请日：2022-07-15
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C219/14 , C07C229/12 , C07C235/50 , C07D295/15 , C07D295/088 , C07D233/56 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K9/51 , A61K48/00
摘要： 本发明公开了用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用，涉及生物医药领域。该新型脂质分子包含通式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)：可用于将活性成分(如核酸、多肽、蛋白)递送至细胞和/或器官。本发明的实施方案提供了多种新脂质分子的核酸‑脂质纳米粒子组合物，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA；在细胞水平和动物水平上，均表现出优于目前上市的产品DLin‑MC3‑DMA递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN117024323A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310896945.5
申请日：2023-07-21
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C323/52 , C07J31/00 , A61K47/18 , A61K9/51
摘要： 本发明公开了一种可降解、可电离的阳离子脂材应用与mRNA递送；属于生物医学技术领域；公开了式(I)所示的阳离子脂材化合物，该化合物包括其药物可用的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、螯合物或非共价复合物；将本发明制得的阳离子脂材递送至细胞或器官，其对基因蛋白物质具有较好的包载效率，同时具有较好的mRNA表达效率，可降解、可电离。
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公开(公告)号：CN116212039A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310129381.2
申请日：2023-02-03
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
摘要： 本申请涉及生物技术领域，特别涉及一种c‑Met靶向的核酸适体偶联药物。本申请的偶联药物c‑Met‑ApDC在c‑Met高表达细胞及高表达肿瘤模型中，可以实现细胞毒性IC50达到100nM，动物模型肿瘤得到有效抑制，对三阴性乳腺癌PDX模型肿瘤抑制率达100％，实现植瘤完全消退。
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公开(公告)号：CN114230521B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210159468.X
申请日：2022-02-22
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07D233/64 , C07C323/52 , C07C271/20 , A61K47/22 , A61K47/18 , A61K48/00 , A61K39/215 , A61P31/14 , A61K9/50
摘要： 本发明公开了一种可电离的阳离子化合物及其复合物的应用，属于生物医药技术领域，上述可电离的阳离子化合物的用途包括如下1）‑4）中的至少一种，1）包封治疗或预防剂；2）治疗或预防剂体外细胞转染；3）制备治疗或预防剂体内递送试剂；4）制备转染试剂盒。上述复合物，包括治疗或预防剂和用于递送治疗剂或预防剂的载体，载体为上述可电离的阳离子化合物或其药物可用的盐、溶剂合物或其前药。本发明提供的复合物具有较高的转染效率、良好的递送效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN114213347B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202210159511.2
申请日：2022-02-22
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07D249/06 , A61K47/22 , A61K45/00 , A61K9/127
摘要： 本发明涉及核酸药物递送技术领域，特别是关于一种双价可电离脂质化合物、组合物及其应用。本发明提供多种可以递送核酸药物的可电离阳离子脂质，具备较强的可设计性、可生物降解性及高效的体内外转染效率，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA，在细胞水平上，优于目前上市的产品，并且在动物水平也具有良好的递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。
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