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公开(公告)号：CN116621736A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310562798.8
申请日：2023-05-18
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司 , 浙江瑞博制药有限公司
IPC: C07C263/06 , C07C265/12 , C07D213/36 , C07D213/61 , C07D213/63 , C07D213/75 , C07D213/803 , C07D213/79 , C07D213/48 , C07D213/50 , C07D213/71 , C07B43/10
Abstract: 本发明涉及异氰酸酯类化合物的制备方法，特别涉及芳基或杂环类异氰酸酯衍生物的制备方法。以胺类化合物为原料，经缩合和水解反应制备异氰酸酯类化合物。反应式为：本发明“一锅法”制备异氰酸苄酯的工艺，收率高，原料成本低，反应周期短，反应条件温和，绿色环保，可以实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN116621736B
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202310562798.8
申请日：2023-05-18
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司 , 浙江瑞博制药有限公司
IPC: C07C263/06 , C07C265/12 , C07D213/36 , C07D213/61 , C07D213/63 , C07D213/75 , C07D213/803 , C07D213/79 , C07D213/48 , C07D213/50 , C07D213/71 , C07B43/10
Abstract: 本发明涉及异氰酸酯类化合物的制备方法，特别涉及芳基或杂环类异氰酸酯衍生物的制备方法。以胺类化合物为原料，经缩合和水解反应制备异氰酸酯类化合物。反应式为：#imgabs0#本发明“一锅法”制备异氰酸苄酯的工艺，收率高，原料成本低，反应周期短，反应条件温和，绿色环保，可以实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN117466933A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311447746.2
申请日：2023-11-02
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司 , 浙江瑞博制药有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明提供了一种美罗培南中间体及其制备方法和应用。所述制备方法包括如下步骤：(1)4BMA与羰基咪唑反应，得到4BMA酰化液；(2)以无水磷酸氢二钠为缚酸剂，单酸酯和无水氯化镁反应得到镁盐：(3)镁盐和4BMA酰化液反应，得到中间产物；(4)中间产物、对甲苯磺酰叠氮和三乙胺反应，得到所述美罗培南中间体。本发明中，通过以绿色缚酸剂无水磷酸氢二钠为反应原料，优化了反应工艺，缩短了反应时间，提高了美罗培南中间体的产率。
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公开(公告)号：CN119306634A
公开(公告)日：2025-01-14
申请号：CN202411874286.6
申请日：2024-12-19
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/18 , C07C269/06 , C07D209/14
Abstract: 本发明涉及一种光、镍协同催化α‑氨基酸与卤代芳烃的C(sp3)‑C(sp2)脱羧偶联反应，具体为在光敏剂和镍催化剂的存在下，由α‑氨基酸式1化合物和芳基卤化物式2化合物经过脱羧偶联反应得到产物式3化合物：#imgabs0#；其中，R1为Boc或Cbz；R2为氢，烷基，#imgabs1#或#imgabs2#；R3为烷基，烷氧基，卤素，Ac，COOMe；其中，光敏剂的结构为：#imgabs3#。
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公开(公告)号：CN116969889B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202211013238.9
申请日：2022-08-23
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07D221/12 , C07D401/06 , C07D413/06
Abstract: 本发明涉及一种有机化合物的合成方法，具体涉及菲啶类或手性菲啶类化合物的制备方法。本发明中菲啶类或手性菲啶类化合物的制备方法，由异腈类化合物与烷基自由基经光催化反应制备，所述光催化反应条件为可见光照射并加入光敏剂，所述烷基自由基为：#imgabs0#、反应方程式为：#imgabs1#其中，R相应地为甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、#imgabs2##imgabs3#环己基、#imgabs4##imgabs5#或#imgabs6#中的一种；n为1‑5的整数；R’为氢、烷基、环烷基、苯基、苄基或羧酸烷基。
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公开(公告)号：CN117304094A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311225484.5
申请日：2023-09-21
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07D213/26 , C07D213/68 , C07D409/04 , C07D217/14 , C07D215/12
Abstract: 本发明涉及一种有机化合物的合成方法，具体地说涉及一种3‑三氟甲基吡啶或3‑二氟甲基吡啶类化合物的合成方法。由式I所示吡啶类化合物,甲基丙酮酸酯，丁炔二酸二甲酯反应制备式II所式的噁唑嗪酮‑吡啶络合物；与氟烷基化试剂在碱和溶剂存在的条件下，经光敏剂、可见光照射，于15～35oC反应制备得到式III化合物，与酸反应后，制备得到式IV所示的3‑氟烷基取代的吡啶类化合物，其中，R为氢、甲基、甲氧基、甲硫基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧羰基、腈基中的一种或多种，或 或
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公开(公告)号：CN116573992B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310863391.9
申请日：2023-07-14
Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司 , 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07C43/23 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07C41/26 , C07C45/64 , C07C47/575 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明公开了一种非经典固相合成载体及其制备方法与应用，所制备的非经典固相合成载体不仅实现了载体或肽载体与氨基酸的均相偶联，还能在裂解液中完成裂解，并同时保留肽链中氨基酸的侧链保护基，实现了多肽产品的合成及氨基酸侧链的全保护裂解；在同样的生产规模下，可以使反应器的体积减少30%‑50%，原料氨基酸和缩合剂的用量减少50%‑60%，反应和洗涤用有机溶剂的使用量减少60%‑80%，最终实现生产成本降低50%‑70%。本发明制备的载体可以实现多肽产品的合成及氨基酸侧链的全保护裂解，并实现了多肽产品的大规模生产，有效降低生产成本，提高生产效率，减少环境污染，绿色环保。
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公开(公告)号：CN116410142A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310398666.6
申请日：2023-04-06
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07D239/42 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域，具体为烯基酮酸酯化合物的不对称氢化反应，该技术方案如下：所述手性催化剂为手性螺环吡啶胺基膦铱络合物。本发明的技术方案具备催化剂用量少，催化产物收率高、手性纯度高等技术优势，因而，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113717087A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202010453566.5
申请日：2020-05-26
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07C381/10
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种脱氧氟化试剂的制备方法。本发明提供的N‑甲苯磺酰基‑4‑氯苯磺酰亚胺氟的制备方法，以对氯苯磺酰氯为原料，经一锅法先制备得到N‑甲苯磺酰基‑4‑氯苯磺酰亚胺氯，后与氟化钾等反应制备得到N‑甲苯磺酰基‑4‑氯苯磺酰亚胺氟。本发明是一锅法合成，操作简便，收率高，是一种非常经济且适于工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN108191728B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201611124239.5
申请日：2016-12-08
Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07C333/20 , C07C333/04 , C07D209/46 , C07D491/056
Abstract: 本发明提供了二硫代甲酸衍生物及其制备方法，结构式如下：其中R为或R1，R2相同或不同地为烷基；Rf为烷基，X为卤素，R4为烷基，烷氧基，羧基保护基COOR8或硝基；R5为羟基保护基OR9；R6，R7，R8相同或不同地为烷基或烷氧基；R8，R9为烷基，苯基或苄基。本发明的二硫代甲酸衍生物能用于制备2‑叔丁基‑异吲哚啉‑1‑酮化合物。
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