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公开(公告)号：CN103570547B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310470980.7
申请日：2013-10-09
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/08 , C07C59/90 , C07C51/00
摘要： 本发明涉及一种丹参素异丙酯的工业化合成方法。包括在第二盐酸和还原剂Zn-Hg存在的条件下，β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸与异丙酯在溶剂中反应生成丹参素异丙酯。其中的β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸是2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在第一盐酸中水解得到。本发明的方法中酯化和改性还原反应同时进行。省去了合成方法内中间产物丹参素的合成，简化了工艺操作，缩短了生产周期。另外，由2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在盐酸溶液中水解直接得到β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸，进一步简化了工艺操作。
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公开(公告)号：CN113387804A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110627657.0
申请日：2021-06-04
IPC分类号： C07C67/293 , C07C69/12 , C07C41/26 , C07C43/23
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了乙酸α‑细辛醇酯与α‑细辛醇合成方法，所述乙酸α‑细辛醇酯合成方法包括以1,2,4‑三甲氧基苯为原料，经卤代(氯代、溴代或碘代)、Heck反应得到乙酸α‑细辛醇酯。进一步乙酸α‑细辛醇酯再经水解得到α‑细辛醇。本发明合成方法原料简单易得，路线短。
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公开(公告)号：CN103980120B
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201410180490.8
申请日：2014-04-29
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/327 , C07C67/31 , C07C69/63 , C07C67/14
摘要： 本发明涉及一种混旋丹参素异丙酯的合成方法，方法包括以原儿茶醛为初始原料，经苄基保护酚羟基，Darzens环氧化，再经再经钯类催化剂/氢气或雷尼镍/氢气催化还原，得到混旋丹参素异丙酯。本发明的方法合成的产品纯度可达98％，产率可达55％。且本发明的合成方法，原料简单易得，路线短，产率高，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104030923B
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410175950.8
申请日：2014-04-29
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/327 , C07C67/31 , C07C69/63 , C07C67/14
摘要： 本发明涉及一种混旋丹参素冰片酯的合成方法，方法包括以苄基保护的原儿茶醛为初始原料，经Darzens环氧化，再经钯类催化剂/氢气或雷尼镍/氢气催化还原即可得到混旋丹参素冰片酯。采用本发明的方法合成的产品纯度可达98％，产率可达48.6％。且本发明的合成方法原料简单易得，路线短，产率高，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104030923A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410175950.8
申请日：2014-04-29
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/327 , C07C67/31 , C07C69/63 , C07C67/14
CPC分类号： C07C67/31 , C07C45/64 , C07C67/14 , C07C67/327 , C07C67/343 , C07C2602/42 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C47/575 , C07C69/63
摘要： 本发明涉及一种混旋丹参素冰片酯的合成方法，方法包括以苄基保护的原儿茶醛为初始原料，经Darzens环氧化，再经钯类催化剂/氢气或雷尼镍/氢气催化还原即可得到混旋丹参素冰片酯。采用本发明的方法合成的产品纯度可达98％，产率可达48.6％。且本发明的合成方法原料简单易得，路线短，产率高，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN113387804B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202110627657.0
申请日：2021-06-04
IPC分类号： C07C67/293 , C07C69/12 , C07C41/26 , C07C43/23
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了乙酸α‑细辛醇酯与α‑细辛醇合成方法，所述乙酸α‑细辛醇酯合成方法包括以1,2,4‑三甲氧基苯为原料，经卤代(氯代、溴代或碘代)、Heck反应得到乙酸α‑细辛醇酯。进一步乙酸α‑细辛醇酯再经水解得到α‑细辛醇。本发明合成方法原料简单易得，路线短。
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公开(公告)号：CN113248380A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110491724.0
申请日：2021-05-06
申请人： 西北大学 , 西安石油大学 , 陕西鸿道生物分析科学技术研究院有限公司
IPC分类号： C07C69/21 , C07C67/293 , C07C43/23 , C07C41/01
摘要： 本发明公开了乙酸α‑细辛醇酯与α‑细辛醇的合成方法。所公开的乙酸α‑细辛醇酯合成方法包括：在钯催化剂和配体存在条件下，1,2,4‑三甲氧基苯在与乙酸烯丙酯反应生成乙酸α‑细辛醇酯，所述配体选自乙酰甘氨酸、乙酰脯氨酸和烟酰甘氨酸中一种或两种以上的组合。所公开的α‑细辛醇的合成方法包括：在碱性条件下乙酸α‑细辛醇酯水解得α‑细辛醇。本发明具有原料简单易得，原子经济性与步骤经济性高，产率高，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN103980120A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410180490.8
申请日：2014-04-29
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/327 , C07C67/31 , C07C69/63 , C07C67/14
CPC分类号： C07C67/327 , C07C45/64 , C07C67/14 , C07C67/31 , C07D301/02 , C07D303/48 , C07C69/732 , C07C69/63 , C07C47/575
摘要： 本发明涉及一种混旋丹参素异丙酯的合成方法，方法包括以原儿茶醛为初始原料，经苄基保护酚羟基，Darzens环氧化，再经再经钯类催化剂/氢气或雷尼镍/氢气催化还原，得到混旋丹参素异丙酯。本发明的方法合成的产品纯度可达98％，产率可达55％。且本发明的合成方法，原料简单易得，路线短，产率高，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN113248380B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202110491724.0
申请日：2021-05-06
申请人： 西北大学 , 西安石油大学 , 陕西鸿道生物分析科学技术研究院有限公司
IPC分类号： C07C69/21 , C07C67/293 , C07C43/23 , C07C41/01
摘要： 本发明公开了乙酸α‑细辛醇酯与α‑细辛醇的合成方法。所公开的乙酸α‑细辛醇酯合成方法包括：在钯催化剂和配体存在条件下，1,2,4‑三甲氧基苯在与乙酸烯丙酯反应生成乙酸α‑细辛醇酯，所述配体选自乙酰甘氨酸、乙酰脯氨酸和烟酰甘氨酸中一种或两种以上的组合。所公开的α‑细辛醇的合成方法包括：在碱性条件下乙酸α‑细辛醇酯水解得α‑细辛醇。本发明具有原料简单易得，原子经济性与步骤经济性高，产率高，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN103570546B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201310470979.4
申请日：2013-10-09
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C59/90 , C07C51/09
摘要： 本发明涉及一种丹参素冰片酯的工业化合成方法。包括在第二盐酸、还原剂Zn-Hg和催化剂存在的条件下，β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸与冰片在溶剂中反应生成丹参素冰片酯。其中的β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸是2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在第一盐酸中水解得到。本发明的方法中酯化和改性还原反应同时进行。省去了合成方法内中间产物丹参素的合成，简化了工艺操作，缩短了生产周期。另外，由2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在盐酸溶液中水解直接得到β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸，进一步简化了工艺操作。
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