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公开(公告)号：CN117820192A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311849893.2
申请日：2023-12-29
申请人： 重庆理工大学 , 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： C07D207/46 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种γ‑内酰胺环化合物及制备方法和用途，所述γ‑内酰胺环化合物具有如下通式结构：#imgabs0#式中：R1为芳基、杂芳基、稠杂芳基的任意一种；R2为烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、稠杂芳基的任意一种；R3为烷基、环烷基、芳基、杂芳基的任意一种。所述γ‑内酰胺环化合物用于制备抗肿瘤药物，尤其是用于抗人结肠癌，在抑制人结肠癌HCT116细胞增殖活性中具有优异的特异性，具备进一步成药开发潜力。
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公开(公告)号：CN117603027A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311084016.0
申请日：2023-08-28
申请人： 重庆理工大学 , 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： C07C45/51 , C07C49/813 , C07C49/235 , C07C49/567 , C07D213/50 , C07D335/06 , C07D307/80 , C07D333/22 , C07B41/06
摘要： 本发明涉及一种烯烃双官能化的方法及由其制备的δ‑三氟甲基酮类产物。本发明是一种绿色的机械化学途径，用于通过级联自由基三氟甲基化/远端迁移途径对未活化的烯烃进行双官能化。本发明能够在机械氧化还原条件下通过级联还原快速修饰未活化的烯烃。与光催化和电催化相比，该方法具有操作简便、空气相容、溶剂消耗少、催化剂可回收等显著优点，符合绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN116589405A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310672249.6
申请日：2023-06-08
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： C07D217/18 , C07D401/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/475
摘要： 本发明涉及一种通过抑制自噬而逆转肿瘤多药耐药的异喹啉生物碱衍生物及制备方法和应用。所述衍生物能高效逆转胃癌、肺癌、食管癌等多种实体肿瘤细胞的多药耐药，该衍生物能抑制肿瘤细胞的自噬流，其与长春新碱、米托蒽醌、秋水仙碱、多西他赛等多种化疗药物联用，在体内外均能高效逆转肿瘤多药耐药，这类衍生物具有优异的口服生物利用度及较低的毒副作用，为自噬抑制剂作为抗肿瘤化疗增敏剂，提供了一种替代策略，可作为先导化合物用于新型耐药肿瘤逆转剂的研发。
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公开(公告)号：CN112516138B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202011473439.8
申请日：2020-12-15
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： A61K31/436 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种化合物YX‑2102在制备治疗肺纤维化药物中的应用，该药物通过抑制上皮‑间质转化，改善肺纤维化。
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公开(公告)号：CN113264946A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110514361.8
申请日：2021-05-11
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学第一附属医院
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/357 , A61K9/00 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了一种新的双氢青蒿素衍生物，具备治疗预防脑血管病功能，改善了双氢青蒿素血脑屏障透过率低的问题，可以对于中枢神经系统疾病具有更高的药物浓度，能够有效的减少药物用量，提高药物疗效，并进一步降低毒、副作用。
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公开(公告)号：CN109180521A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201811031515.2
申请日：2018-09-05
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： C07C237/30 , C07C237/32 , C07C237/34 , C07D295/13 , C07D213/40 , C07D211/22 , C07D335/02 , C07D309/04 , C07D307/14 , C07D207/09 , C07D333/20 , C07D307/52 , A61K31/166 , A61K31/5375 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4458 , A61K31/40 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途，所述抗肿瘤化合物包括具有符合式Ⅰ所示的分子结构： 式Ⅰ，其中，R1、R2、R3分别独立选自取代或未取代的苯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6直链烷氨基、C1-C6醇基、C3-C6环烷基、含有N、S、O中的至少一种的C5-C6芳族杂环基、吗啉基、萘基中的一种；本发明化合物具备优异的抑制肿瘤细胞增殖的潜能，并展示出抑制多种耐药肿瘤细胞增殖的生物活性，同时本发明化合物还具有诱导耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药增敏作用，具有良好的临床应用前景，为肿瘤治疗提供新的思路和希望，其制备方法简单。
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公开(公告)号：CN116655531A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310128709.9
申请日：2023-02-16
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： C07D217/04 , A61K31/472 , A61K31/136 , A61K31/165 , A61K31/337 , A61K31/475 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种特异性抑制P‑gp逆转肿瘤多药耐药的粉防己碱简化物及制备方法和应用，其特异性抑制P‑gp逆转肿瘤多药耐的粉防己碱简化物，具有如下通式结构：所述简化物能高效逆转胃癌、肺癌、食管癌等多种实体肿瘤细胞的多药耐药，该化合物具有较低的细胞毒性，能特异性地抑制介导肿瘤细胞多药耐药的关键外排泵蛋白P‑gp(P‑glycoprotein，P‑糖蛋白)，所述简化物与长春新碱、米托蒽醌、秋水仙碱、多西他赛等多种化疗药物联用，在体内外均能高效逆转肿瘤多药耐药，这类特异性P‑gp抑制剂作为抗肿瘤化疗增敏剂，提供了一种替代策略，可作为先导化合物用于新型耐药肿瘤逆转剂的研发。
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公开(公告)号：CN116120337B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202210482981.2
申请日：2022-05-05
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学第一附属医院
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/357 , A61K9/00 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了一种新的双氢青蒿素衍生物，以该双氢青蒿素衍生物为活性成分可制备成预防、治疗缺血性脑卒中的药物，而且所述药物更容易通过血脑屏障，具有更高的脑组织药物浓度。
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公开(公告)号：CN109180521B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201811031515.2
申请日：2018-09-05
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： C07C237/30 , C07C237/32 , C07C237/34 , C07D295/13 , C07D213/40 , C07D211/22 , C07D335/02 , C07D309/04 , C07D307/14 , C07D207/09 , C07D333/20 , C07D307/52 , A61K31/166 , A61K31/5375 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4458 , A61K31/40 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途，所述抗肿瘤化合物包括具有符合式Ⅰ所示的分子结构：式Ⅰ，其中，R1、R2、R3分别独立选自取代或未取代的苯基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6直链烷氨基、C1‑C6醇基、C3‑C6环烷基、含有N、S、O中的至少一种的C5‑C6芳族杂环基、吗啉基、萘基中的一种；本发明化合物具备优异的抑制肿瘤细胞增殖的潜能，并展示出抑制多种耐药肿瘤细胞增殖的生物活性，同时本发明化合物还具有诱导耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药增敏作用，具有良好的临床应用前景，为肿瘤治疗提供新的思路和希望，其制备方法简单。
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公开(公告)号：CN112661657A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202110019252.9
申请日：2021-01-07
申请人： 中国人民解放军陆军军医大学
IPC分类号： C07C213/08 , C07C217/58 , C07C209/62 , C07C209/28 , C07C211/42
摘要： 本发明公开了一类舍曲林侧链氨基结构衍生物，结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，其中，R1为H或环丙烷基，R2选自烷基、萘基、烷基胺、环丙烷基、苯基，或者，3号位和/或4号位被烷基、甲氧烷基、卤代烷基、卤基取代的苯基；R3为氢基或1‑卤代烷基。本发明还提供了所述舍曲林衍生物的制备方法，及其在制备用于治疗胃癌的药物中的应用。本发明提供的舍曲林衍生物对于耐药胃癌细胞有明显的致敏作用。
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