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公开(公告)号:CN105330698A
公开(公告)日:2016-02-17
申请号:CN201410317076.7
申请日:2014-07-04
申请人: 南京明德新药研发股份有限公司 , 齐鲁制药有限公司
IPC分类号: C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种螺环芳基磷氧化物或硫化物作为ALK抑制剂,具体公开了作为ALK抑制剂的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号:CN111892590A
公开(公告)日:2020-11-06
申请号:CN201910369128.8
申请日:2019-05-05
申请人: 齐鲁制药有限公司
IPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种哌柏西利新中间体4-(6-(8-环戊基-5-甲基-7-氧代-6-(1-丙氧基乙烯基)-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基氨基)吡啶-3-基)-哌嗪基-1-羧酸叔丁酯及其晶型和制备方法。本发明工艺操作和后处理简单,析晶溶剂易回收利用,成本较低,所得上述中间体易析晶,稳定性好,纯度较好,收率较高,更适合工艺化生产。
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公开(公告)号:CN111689897A
公开(公告)日:2020-09-22
申请号:CN201910190726.9
申请日:2019-03-13
申请人: 齐鲁制药有限公司
IPC分类号: C07D215/48 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要: 本发明属于医药化工技术领域,具体涉及一种甲磺酸乐伐替尼晶型C的制备方法,避免了高温、酸做溶剂等条件,大大降低了杂质的含量,具有较高的纯度和较好的收率,其纯度在99%以上,收率在95%以上,且其方法工艺简单,操作方便,条件温和,不需要特殊的反应条件,对环境友好,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105646461B
公开(公告)日:2019-04-23
申请号:CN201510527724.6
申请日:2015-08-25
申请人: 齐鲁制药有限公司
IPC分类号: C07D405/04 , C07C309/30 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物,并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明,本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性,体内对HER‑2高表达NCI‑N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用,尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。
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公开(公告)号:CN105566305B
公开(公告)日:2018-08-14
申请号:CN201610092050.6
申请日:2012-03-06
申请人: 齐鲁制药有限公司
IPC分类号: C07D405/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 4‑(取代苯胺基)喹唑啉衍生物二甲苯磺酸盐的多晶型物及其制备方法和用途,本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺二甲苯磺酸盐(化合物I)的多晶型物。具体而言,本发明涉及化合物I的晶型A、B、C和D。本发明还涉及化合物I的多晶型物的制备方法,包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明化合物I的多晶型物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN103910718B
公开(公告)日:2018-08-14
申请号:CN201310005086.2
申请日:2013-01-08
申请人: 齐鲁制药有限公司
IPC分类号: C07D405/12 , A61K31/4155 , A61P7/04 , C07C205/26 , C07C201/08 , C07C205/37 , C07D307/46 , C07D307/68 , C07C243/22 , C07D231/26 , C07C39/42 , C07C37/62
摘要: 本发明属于医药化工领域,涉及一类新的双环取代的吡唑酮偶氮类化合物、其制备方法和用途。具体地,本发明涉及式I所示化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中,L、R1-R6的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明还涉及式I化合物的制备方法,其药物组合物以及它们的医药用途。本发明的式I化合物是有效的TPO受体激动剂,是良好的治疗血小板减少症药物。式I。
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公开(公告)号:CN108069900A
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201610981148.7
申请日:2016-11-08
申请人: 齐鲁制药有限公司
IPC分类号: C07D215/227
CPC分类号: C07D215/227
摘要: 本发明名称为阿立哌唑盐酸盐的制备方法和用途,属于药物化学技术领域,具体涉及一种制备阿立哌唑盐酸盐的方法,以及采用该阿立哌唑盐酸盐制备高纯度阿立哌唑的方法和用途;本发明提供的方法操作简单,稳定性好,能够有效去除特定杂质,所得产品纯度高,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107870217A
公开(公告)日:2018-04-03
申请号:CN201611263699.6
申请日:2016-12-30
申请人: 齐鲁制药有限公司
CPC分类号: G01N30/06 , G01N30/74 , G01N30/8634
摘要: 本发明名称为艾曲波帕中间体有关物质的检测方法及用于该方法的杂质对照品,属于药物分析技术领域。本发明分别采用以苯基和十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱,以磷酸盐缓冲液和乙腈或磷酸乙腈溶液为流动相,采用梯度洗脱方式,所建立的2种高效液相分析方法能够分别有效测定艾曲波帕合成中间体Ⅰ2'-羟基-3'-氨基-联二苯-3-羧酸和中间体Ⅱ2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-2,4-二氢-吡唑-3-酮及上述中间体相关杂质的含量,方法专属性好、灵敏度高、操作方便,为艾曲波帕终产品的质量控制提供了有效保障。本发明还公开了一种新的杂质对照品化合物。
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