新颖的缀合物、其制备方法及其治疗用途

    公开(公告)号:CN102482238A

    公开(公告)日:2012-05-30

    申请号:CN201080038575.2

    申请日:2010-05-20

    申请人: 赛诺菲

    CPC分类号: C07D273/08

    摘要: 本发明涉及与至少一个念珠藻素连接的式(I)靶向剂,其中R1为卤素原子且R2为-OH、由氨基酸AA衍生的酰基或(C1-C4)烷酰基氧基;或R1和R2一起形成环氧单元;AA表示天然或非天然氨基酸;R3为C1-C6)烷基;R4和R5都为H或一起形成在C13和C14之间的双键CH=CH;R6和R7彼此独立为H或(C1-C6)烷基;R8和R9彼此独立为H或(C1-C6)烷基;R10为苯基母核上的至少一个取代基且选自H、-OH、(C1-C4)烷氧基、卤素原子、-NH2、-NH(C1-C6)烷基或-N((C1-C6)烷基)2;R11为苯基母核上的至少一个取代基且选自H和(C1-C4)烷基;靶向剂和念珠藻素衍生物共价连接且连接位置在带有CR1单元的苯基母核的邻位(o)、间位(m)或对位(p)。

    用作双螯合剂的多氮杂环烷烃

    公开(公告)号:CN1136313A

    公开(公告)日:1996-11-20

    申请号:CN94194300.3

    申请日:1994-09-29

    摘要: 本发明涉及双螯合剂,尤其是具有由含酯或酰胺键的桥连接的两个大环的螯合剂基的化合物,特别是通式(V)表示的化合物和其盐和金属螯合物(式中每个可以相同或不同的X是NZ、O或S,至少两个X是NZ;每个Z是基团R1或基团CR21Y,至少一个Z,优选2~3个Z,在每个大环状的环上是CR21Y基;每个Y是基团CO2H、PO3H、SO3H、CONR21、CON(OR1)R1、CNS或CONR1NR21,优选COOH;m是0或1或2,优选1;每个n是2或3,优选2;q是1或2,优选1;每个R1(可以相同或不同)是氢原子或是可以被1个或多个羟基和/或烷氧基取代的烷基;以及D是桥基,未取代的羰基氨基乙基氨基羰基基团除外,它具有小于1000,优选小于500的分子量,并且借助于至少一个酰胺或酯键连接两个大环状的环。

    一种手性N-Boc-3-氨基-4-芳基-丁酸的合成方法

    公开(公告)号:CN106478460A

    公开(公告)日:2017-03-08

    申请号:CN201610855838.8

    申请日:2016-09-28

    申请人: 衢州学院

    摘要: 本发明涉及一种手性N-Boc-3-氨基-4-芳基-丁酸的合成方法,第一步:以烯丙基芳香化合物与巴豆醛为起始原料,经过交叉复分解反应、不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N-Boc-3-芳基甲基-5-氧代异噁唑中间体;或者以(E)-4-芳基-2-丁烯醛为起始原料,经不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N-Boc-3-芳基甲基-5-氧代异噁唑中间体;第二步:(3R)-N-Boc-3-芳基甲基-5-氧代异噁唑中间体经高压氢化直接制得手性N-Boc-3-氨基-4-芳基-丁酸。本发明提供的合成方法操作简单、反应条件温和,目标产物总收率达到60-69%,所得目标产物的ee值高达96%等优点,是一条具有工业化前景的合成路线。

    环状碳二亚胺化合物
    10.
    发明授权

    公开(公告)号:CN102933565B

    公开(公告)日:2016-11-09

    申请号:CN201180028520.8

    申请日:2011-06-06

    发明人: 庄司信一郎

    CPC分类号: C07D498/10 C07D273/08

    摘要: 作为高分子化合物的封端剂有用的下式(i)所示的环状碳二亚胺化合物, (i)(式中,X为特定的2价基团或4价基团,X为2价基团时,q为0,X为4价基团时,q为1,Ar1~Ar4根据形成X的基团而分别独立地从可被取代的芳族基中选择)。