公开(公告)号：CN107922330A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680051434.1

申请日：2016-07-07

申请人： CV6治疗(NI)有限公司

发明人： 马克·斯拜维 ,  普瑞文·S·施鲁德

IPC分类号： C07D207/40 ,  A61P35/00 ,  C07D211/88 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07D233/74 ,  A61P35/00 ,  C07D207/36 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D211/88 ,  C07D233/46 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D251/10 ,  C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506

摘要： 本文提供dUTPase抑制剂、包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物或组合物的方法。

公开(公告)号：CN104159890A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201280055406.9

申请日：2012-09-07

申请人： 蓝瑟斯医学影像公司

发明人： 海克·S·拉德克 ,  理查德·R·切萨蒂 ,  阿贾伊·普罗希提 ,  托马斯·D·哈里斯 ,  西蒙·P·鲁滨逊 ,  明·于 ,  戴维·S·卡塞比尔 ,  胡·卡萝尔·惠 ,  马蒂亚斯·布勒克玛 ,  戴维·C·翁坦科

IPC分类号： C07D233/44 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06

CPC分类号： A61K51/0459 ,  A61K51/04 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0497 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/70 ,  C07C257/14 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C281/18 ,  C07D209/14 ,  C07D233/46 ,  C07C291/00 ,  C07D209/08 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D277/42 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/215

摘要： 本发明涉及用于合成和使用显像剂或其前驱体的系统、组合物和方法。显像剂前驱体可以使用本文所述的方法转化成显像剂。在一些情况下，所述显像剂富集18F。在一些情况下，显像剂可以用于对个体的相关区成像，所述相关区包括(但不限于)心脏、心血管系统、心血管、脑以及其它器官。在一些实施例中，提供用于评估个体的一部分中灌注和神经支配失配的方法和组合物。

公开(公告)号：CN1938279B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200580009791.3

申请日：2005-01-31

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： S·S·哈迪达鲁阿 ,  P·D·J·戈鲁腾胡斯 ,  M·T·米勒 ,  M·哈米尔顿

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D263/48 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/10

摘要： 本发明涉及ATP-结合弹夹(ABC)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维变性跨膜传导调节剂(CFTR)、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂(I)或其药学上可接受的盐治疗ABC-转运蛋白介导的疾病的方法，其中：Ht是5-元杂芳族环，含有1-4个选自O、S、N或NH的杂原子，其中所述环可选地稠合于6-元单环或10-元二环的碳环或杂环芳族或非芳族环，其中Ht可选地被w次出现的-WRW取代，其中w是0-5；环A是3-7元单环，具有0-3个选自O、S、N或NH的杂原子，其中环A可选地被q次出现的QRQ取代；环B可选地稠合于5-6元碳环或杂环芳族或非芳族环。

公开(公告)号：CN101115482A

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200580047939.2

申请日：2005-06-09

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

发明人： Z·朱 ,  B·麦基里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·佛吉特 ,  C·史翠克兰德 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯丹佛德 ,  W·J·格林李 ,  R·马佐拉 ,  J·卡德威 ,  J·卡明 ,  王玲彦 ,  吴宇圣 ,  U·伊塞洛 ,  郭涛 ,  T·X·H·乐 ,  K·W·赛昂斯 ,  S·D·巴布 ,  R·C·杭特 ,  M·L·莫里斯 ,  H·古 ,  G·钱 ,  D·塔迪斯

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D273/00 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1309634A

公开(公告)日：2001-08-22

申请号：CN99808688.6

申请日：1999-06-17

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特 ,  威廉·亨利·约翰逊 ,  达瑞·西蒙·沃尔特

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/54 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/46 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供的通式(I)化合物表示的肼衍生物及其可药用盐,其中R1代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基或芳基－低级烷基;R2代表由α－,β－,γ－或δ－(氨基、羟基或巯基)羧酸衍生的酰基,其中所述氨基,羟基或巯基任选被低级烷基化或者所述氨基任选被酰化、磺酰化或酰胺化,其中在侧链中存在的任何功能基任选被保护,或者式Het(CH2)mCO基团;R3代表氢,低级烷基,卤代－低级烷基,氰基－低级烷基,氨基－低级烷基,羟基－低级烷基,低级烷氧基－低级烷基,低级烷氧羰基－低级烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基－低级烷基,杂环基－低级烷基,杂环基羰基－低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,芳基－低级烯基,芳基或杂环基;R4代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基或式X－芳基、X－杂芳基或－(CH2)n－CH=CR5R6基团;R5和R6一起代表低级亚烷基,其中一个CH2基团任选被一个杂原子取代;Het代表杂环基;X代表间隔基团;m代表0,1,2,3或4;及n代表1或2抑制从细胞中释放的肿瘤坏死因子α(α－TNF)。它们可被用作药物,特别是治疗炎症和自身免疫疾病,骨关节炎,呼吸疾病,肿瘤,恶病质,心血管疾病,发热,出血和脓毒病的药物。

公开(公告)号：CN102329269A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110181170.0

申请日：2011-06-30

申请人： 南京大学

发明人： 李弘 ,  张全兴 ,  黄伟 ,  江伟 ,  宗绪鹏 ,  潘丙才

IPC分类号： C07D233/32 ,  C08G63/87 ,  C08G63/06 ,  A61K47/34 ,  A61L17/12 ,  A61L31/06 ,  A61L27/18

CPC分类号： C07D233/50 ,  A61K47/34 ,  A61L17/12 ,  A61L27/18 ,  A61L31/06 ,  C07D233/32 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C08G63/06 ,  C08G63/87

摘要： 仿生氯化肌酐胍合成及催化缩聚法合成高分子量聚乳酸。本发明采用肌酐为原料，与盐酸水溶液反应首次合成了一种仿生型有机胍盐催化剂——氯化肌酐胍（CR•Cl）。采用所合成的氯化肌酐胍为催化剂、工业级乳酸（LA,85~90%，水溶液）为单体、经本体无溶剂二阶缩合聚合法合成得到无金属、不含任何有毒残余物的高度生物安全性高分子量聚乳酸。本发明首创合成的氯化肌酐胍属仿生型无毒、无金属有机催化剂，具有高度的生物相容性和生物安全性。本发明方法特点：1.绿色催化剂；2.无溶剂本体聚合；3.聚合反应不产生任何有毒物；4.所合成聚乳酸不含任何金属及其他毒性成分，适合用于人类医用药用材料；5.工艺操作简便易行，原料成本低廉，易于工业化实施。

公开(公告)号：CN1826325A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200480020830.5

申请日：2004-07-13

申请人： 安万特药物公司

发明人： P·舒姆 ,  A·克罗斯 ,  马良 ,  D·G·麦加里 ,  G·H·梅里曼 ,  D·兰普 ,  G·林海姆 ,  J·S·萨博尔 ,  F·A·沃尔兹

IPC分类号： C07D233/48 ,  C07D233/42 ,  C07D235/30 ,  C07D233/22 ,  C07D233/20 ,  C07D409/10 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D233/24 ,  C07D401/04 ,  C07D233/46 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10

摘要： 本发明涉及一系列新的式(II)的4，5－二苯基－2－氨基－4，5－二氢－咪唑衍生物：其中R，R1，R2，R3，R4，R5，X和Y如本文中所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法。本发明的化合物为P2×7离子通道阻滞剂，因此可用作药物，尤其是在包括炎症性肠病、类风湿性关节炎在内的各种具有炎性的疾病和与中枢神经系统有关的疾病如中风、阿尔茨海默病等的治疗和/或预防中。

公开(公告)号：CN1538951A

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：CN02805496.2

申请日：2002-02-25

申请人： 冬姆佩股份公司

发明人： M·阿莱格蒂 ,  R·贝尔蒂尼 ,  V·贝尔蒂尼 ,  C·比萨里 ,  M·C·切斯塔 ,  V·迪西奥克西奥 ,  G·卡塞利 ,  F·科洛塔 ,  C·甘多利

IPC分类号： C07C233/40 ,  C07C233/51 ,  C07C233/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/70 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C281/16 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07D211/06 ,  C07D211/58 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  C07D295/13 ,  C07D471/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07C233/51 ,  A61K31/165 ,  A61K31/198 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07C233/40 ,  C07C233/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/70 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C281/16 ,  C07D211/04 ,  C07D211/58 ,  C07D233/24 ,  C07D233/46 ,  C07D295/13 ,  C07D451/04

摘要： 本发明叙述了以通式(I)表示(R)－2－芳基丙酰胺化合物。本发明还叙述了其制备方法及其药物制剂。本发明的2－芳基丙酰胺用于防治由于多形核白细胞(白细胞PMN)和单核细胞在发炎部位急剧募集而造成的组织损伤。具体地说，本发明涉及以通式(I)表示的2－芳基丙酸的ω－氨烷基酰胺的R对映体，其用于抑制由补体片段C5a以及生物活性与7－TD受体活化相关的其它趋化蛋白诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞趋化性。以通式(I)表示的选定化合物是嗜中性粒细胞和单核细胞C5a诱导的趋化性以及多形核白细胞IL－8诱导的趋化性的双重抑制剂。本发明的化合物用于治疗银屑病、溃疡性结肠炎、肾小球性肾炎、急性呼吸功能不全、自发性纤维化和类风湿性关节炎以及防治由局部缺血和再灌注引起的损伤。

公开(公告)号：CN1148346C

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：CN99808688.6

申请日：1999-06-17

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特 ,  威廉·亨利·约翰逊 ,  达瑞·西蒙·沃尔特

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/54 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/46 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供的以下通式化合物表示的肼衍生物及其可药用盐，其中R1代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基或芳基-低级烷基；R2代表由α-，β-，γ-或δ-(氨基、羟基或巯基)羧酸衍生的酰基，其中所述氨基，羟基或巯基任选被低级烷基化或者所述氨基任选被酰化、磺酰化或酰胺化，其中在侧链中存在的任何功能基任选被保护，或者式Het(CH2)mCO基团；R3代表氢，低级烷基，卤代-低级烷基，氰基-低级烷基，氨基-低级烷基，羟基-低级烷基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，杂环基-低级烷基，杂环基羰基-低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，芳基-低级烯基，芳基或杂环基；R4代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基或式X-芳基、X-杂芳基或-(CH2)n-CH＝CR5R6基团；R5和R6一起代表低级亚烷基，其中一个CH2基团任选被一个杂原子取代；Het代表杂环基；X代表间隔基团；m代表0，1，2，3或4；及n代表1或2抑制从细胞中释放的肿瘤坏死因子α(α-TNF)。它们可被用作药物，特别是治疗炎症和自身免疫疾病，骨关节炎，呼吸疾病，肿瘤，恶病质，心血管疾病，发热，出血和脓毒病的药物。

公开(公告)号：CN1434805A

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：CN00818924.2

申请日：2000-12-14

申请人： 先灵公司

发明人： 施能扬 ,  徐和健 ,  G·A·赖查德 ,  S·帕利瓦尔 ,  D·J·布利辛 ,  J·J·皮温斯基 ,  肖冬 ,  陈骁

IPC分类号： C07D233/32 ,  A61K31/4166 ,  C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/38 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D233/52 ,  C07D233/42 ,  C07D233/40 ,  C07D233/78 ,  C07D239/10 ,  C07D263/24 ,  C07D285/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/22 ,  A61K31/433 ,  A61K31/513 ,  A61K31/66 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07C45/71 ,  C07C217/48 ,  C07D211/58 ,  C07D233/14 ,  C07D233/16 ,  C07D233/22 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D233/78 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07F9/6506 ,  C07C47/575

摘要： 由结构式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar1和Ar2是任选取代的杂芳基或任选取代的苯基；X1为－O－、－S－、－SO－、－SO2－、－NR12－、－NCOR12－或－NR12SO2R15－；(a)选自(b)、(c)、(d)和(e)；X2为－O－、－S－或－NR5－；Y为＝O、＝S或＝NR11；Y1为H、C1－C6烷基、－NR17R13、－SCH3、R19－芳基(CH2)n6－、R19－杂芳基－(CH2)n6－、－(CH2)n6－杂环烷基、－(C1－C3)烷基－NH－C(O)O(C1－C6)烷基或－NHC(O)R15；R1、R2、R3和R7为H、烷基、环烷基、－CHF2、－CH2F或－CF3；或R1和R2与它们所连接的碳一起形成一个亚烷基环；或R1和R2一起为＝O；R6为R7或－OH；其余变量如说明书中定义。用所述化合物治疗对用神经激肽拮抗剂治疗敏感的疾病的方法。还公开了包含有效量的权利要求1的化合物、至少一种药学上可接受的载体，并结合有效量的选择性血清素再吸收抑制剂的药物组合物。