公开(公告)号：CN101541742A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780043696.4

申请日：2007-10-24

申请人： 药物公司(莱比锡)有限公司

发明人： T·斯特恩梅特泽 ,  A·施维尼兹 ,  J·斯图尔泽贝彻 ,  P·斯特恩梅特泽 ,  A·泽芬 ,  A·范德罗驰 ,  S·尼克里施 ,  C·里彻尔特 ,  F-A·路德维格 ,  A·舒尔茨 ,  M·达基施 ,  J·赫尼克

IPC分类号： C07C311/33 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086

摘要： 本发明涉及通式(I)的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制物，其除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆激肽释放酶，及其制备和作为药物的用途，所述药物优选用于处理失血，尤其在纤溶亢进状态的情况下、在器官移植或尤其是带有心肺转流的心脏外科手术的情况下，或者作为纤维蛋白粘合剂的成分。

公开(公告)号：CN102197023B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN200980142277.5

申请日：2009-10-21

申请人： 奥克塞拉有限公司

发明人： 伊恩·L·斯科特 ,  弗拉迪米尔·A·库克萨 ,  洪峰 ,  辽·洼田 ,  珍妮弗·盖奇

IPC分类号： C07C311/33 ,  C07C311/08 ,  C07C311/36 ,  C07C237/20 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07C233/25 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C211/49 ,  C07C211/52 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C215/68 ,  C07C217/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/62 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/28

摘要： 本发明提供了所述化合物、其药物组合物以及使用所述化合物和组合物治疗如年龄相关性黄斑变性和斯塔加特氏病的眼科疾病和紊乱的方法。

公开(公告)号：CN102197023A

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：CN200980142277.5

申请日：2009-10-21

申请人： 奥克塞拉有限公司

发明人： 伊恩·L·斯科特 ,  弗拉迪米尔·A·库克萨 ,  洪峰 ,  辽·洼田 ,  珍妮弗·盖奇

IPC分类号： C07C311/33 ,  C07C311/08 ,  C07C311/36 ,  C07C237/20 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07C233/25 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C211/49 ,  C07C211/52 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C215/68 ,  C07C217/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/62 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/28

摘要： 本发明提供了所述化合物、其药物组合物以及使用所述化合物和组合物治疗如年龄相关性黄斑变性和斯塔加特氏病的眼科疾病和紊乱的方法。

公开(公告)号：CN113316566A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202080009259.6

申请日：2020-01-21

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： J·卡茨 ,  沈东明

IPC分类号： C07C311/33 ,  C07D231/12 ,  C07D333/22 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/60

摘要： 在一个方面，具有式AA的化合物或其药学上可接受的盐的特征在于：式(AA)或其药学上可接受的盐，其中式A中示出的变量可以如本文中任何地方所定义。

公开(公告)号：CN100486961C

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200510085408.4

申请日：2005-07-20

申请人： 中国农业大学

发明人： 王道全 ,  李兴海 ,  梁晓梅 ,  杨新玲 ,  陈馥衡

IPC分类号： C07C311/33 ,  A01N41/06 ,  A01N25/14

摘要： 本发明涉及化学结构新颖的通式为WL-II的2-氧代环烷基磺酰胺及其合成方法和制剂作为农用杀菌剂。以环己酮或环庚酮为原料先合成2-氧代环烷基磺酸钾盐，后者与草酰氯制得2-氧代环烷基磺酰氯后，再与取代的苯胺反应即得通式为WL-II的系列化合物。将通式为WL-II的化合物与各种表面活性剂按一定比例混合配制成乳油或可湿性粉剂。通式为WL-II的化合物及其制剂对黄瓜灰霉病菌，油菜菌核病菌等的生长具有抑制作用。式中n＝4，5；R为带有0-2个取代基的苯基，取代基可以是F，Cl，Br，CH3，CH3O，CF3等。

公开(公告)号：CN117756810A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311816477.2

申请日：2023-12-27

申请人： 苏州莱安医药化学技术有限公司

发明人： 张明 ,  夏青青 ,  郑玉焜

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C51/41 ,  C07C57/145 ,  C07C213/00 ,  C07C217/52 ,  C07C209/74 ,  C07C211/37 ,  C07C335/32 ,  C07C303/02 ,  C07C309/83 ,  C07C303/38 ,  C07C311/33

摘要： 本发明公开了一种反式‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的制备方法，反式7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的全称为：反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐，其是以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，经过还原、氯化、取代、氧化、甲胺化、缩合、成盐反应得到。该制备方法反应步骤少，操作简单，生产成本低，生产效率高，产率高，产品纯度高，适合放大生产。

公开(公告)号：CN107365312B

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN201610318320.0

申请日：2016-05-13

申请人： 瑞博(杭州)医药科技有限公司

发明人： 沈杞容 ,  朱国良 ,  高红军 ,  李原强 ,  车大庆

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D317/72 ,  C07C311/33 ,  C07C311/10 ,  C07C303/40

摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体为一种Oclacitinib合成方法，为了实现所述方法，本发明提供了一种具有式V结构的化合物，可用来合成Oclacitinib及其马来酸盐。利用该方法制备得到的Oclacitinib maleate操作步骤较短，不需要柱层析，可工业化操作强，因此具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN107365312A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610318320.0

申请日：2016-05-13

申请人： 浙江九洲药物科技有限公司

发明人： 沈杞容 ,  朱国良 ,  高红军 ,  李原强 ,  车大庆

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D317/72 ,  C07C311/33 ,  C07C311/10 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C303/40 ,  C07C311/10 ,  C07C311/33 ,  C07D317/72

摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体为一种Oclacitinib合成方法，为了实现所述方法，本发明提供了一种具有式V结构的化合物，可用来合成Oclacitinib及其马来酸盐。利用该方法制备得到的Oclacitinib maleate操作步骤较短，不需要柱层析，可工业化操作强，因此具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN1900059A

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN200510085408.4

申请日：2005-07-20

申请人： 中国农业大学

发明人： 王道全 ,  李兴海 ,  梁晓梅 ,  杨新玲 ,  陈馥衡

IPC分类号： C07C311/33 ,  A01N41/06 ,  A01N25/14

摘要： 本发明涉及化学结构新颖的通式为WL－II的2－氧代环烷基磺酰胺及其合成方法和制剂作为农用杀菌剂。以环己酮或环庚酮为原料先合成2－氧代环烷基磺酸钾盐，后者与草酰氯制得2－氧代环烷基磺酰氯后，再与取代的苯胺反应即得通式为WL－II的系列化合物。将通式为WL－II的化合物与各种表面活性剂按一定比例混合配制成乳油或可湿性粉剂。通式为WL－II的化合物及其制剂对黄瓜灰霉病菌，油菜菌核病菌等的生长具有抑制作用。式中n＝4，5；R为带有0－2个取代基的苯基，取代基可以是F，Cl，Br，CH3，CH3O，CF3等。