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公开(公告)号:CN103889988B
公开(公告)日:2018-05-04
申请号:CN201280052013.2
申请日:2012-08-23
申请人: 米伦纽姆医药公司
发明人: 阿什利·苏·麦卡伦 , 托德·B·塞尔斯 , 马修·史提灵 , 斯蒂芬·G·斯特劳德
IPC分类号: C07D487/04 , C07D487/02 , A61K31/519 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号: C07D239/47 , C07D239/46 , C07D473/02
摘要: 本发明揭示为Nedd8‑活化酶NAE的抑制剂的化学实体,即,化合物氨基磺酸{(1S,2S,4R)‑4‑[(6‑{[(1R,2S)‑5‑氯‑2‑甲氧基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑基]氨基}嘧啶‑4‑基)氧基]‑2‑羟基环戊基}甲酯及其医药学上可接受的盐;其固态形式;及其前药。本发明还揭示了使用所述化学实体以治疗例如癌症的病症的方法。
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公开(公告)号:CN1187354C
公开(公告)日:2005-02-02
申请号:CN00816198.4
申请日:2000-11-13
申请人: 拜奥根有限公司
IPC分类号: C07D473/06 , A61K31/52 , A61K31/505 , A61P9/00
CPC分类号: C07D473/02 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要: 本发明基于式(I)化合物的发现,式(I)化合物出乎意料地为非常有效的和选择性的腺苷A1受体抑制剂。腺苷A1拮抗剂可有效用于预防和/或治疗众多的疾病,包括心脏和循环障碍,中枢神经系统的变性疾病,呼吸障碍和许多适合利尿剂治疗的疾病。在一个实施方案中,本发明的特征在于式(I)化合物。
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公开(公告)号:CN103889988A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201280052013.2
申请日:2012-08-23
申请人: 米伦纽姆医药公司
发明人: 阿什利·苏·麦卡伦 , 托德·B·塞尔斯 , 马修·史提灵 , 斯蒂芬·G·斯特劳德
IPC分类号: C07D487/04 , C07D487/02 , A61K31/519 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号: C07D239/47 , C07D239/46 , C07D473/02 , C07D473/34
摘要: 本发明揭示为Nedd8-活化酶NAE的抑制剂的化学实体,即,化合物氨基磺酸{(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-氯-2-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基}嘧啶-4-基)氧基]-2-羟基环戊基}甲酯及其医药学上可接受的盐;其固态形式;及其前药。本发明还揭示了使用所述化学实体以治疗例如癌症的病症的方法。
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公开(公告)号:CN1399636A
公开(公告)日:2003-02-26
申请号:CN00816198.4
申请日:2000-11-13
申请人: 拜奥根有限公司
IPC分类号: C07D473/06 , A61K31/52 , A61K31/505 , A61P9/00
CPC分类号: C07D473/02 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要: 本发明基于式(I)化合物的发现,式(I)化合物出乎意料地为非常有效的和选择性的腺苷A1受体抑制剂。腺苷A1拮抗剂可有效用于预防和/或治疗众多的疾病,包括心脏和循环障碍,中枢神经系统的变性疾病,呼吸障碍和许多适合利尿剂治疗的疾病。在一个实施方案中,本发明的特征在于式(I)化合物。
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公开(公告)号:CN1097545A
公开(公告)日:1995-01-25
申请号:CN93109067.9
申请日:1993-07-23
申请人: 道伊兰科公司
IPC分类号: A01N43/90 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/08
CPC分类号: C07D413/04 , A01N43/82 , A01N43/90 , C07D471/08 , C07D473/02 , C07D487/08
摘要: 昆虫,特别是吮吸昆虫,如棕色光蝉,和草食螨,如双斑叶螨,通过施用噁二唑或噻二唑化合物得到控制。噁二唑或噻二唑化合物中一个碳原子上为一具有至少一个5或6员环的含氮脂族杂环基取代。典型的是3-(3-氨基-1,2,4-噁二唑-5-基)-1-氮杂二环[2,2,2]辛烷。
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公开(公告)号:CN106661019A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201580032341.X
申请日:2015-06-16
申请人: 奇斯药制品公司
IPC分类号: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D473/02 , C07D519/00 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/497 , A61P11/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P11/06
CPC分类号: C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/5377 , C07D471/04 , C07D473/02 , C07D487/04 , Y02A50/409
摘要: 本发明涉及抑制磷酸肌醇酯3‑激酶(PI3K)的化合物,包含它们的药物组合物及其在治疗与PI3K酶相关的障碍中的用途。
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公开(公告)号:CN100522961C
公开(公告)日:2009-08-05
申请号:CN03813318.0
申请日:2003-06-05
申请人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人: 皮特·威廉·邓坦 , 路易丝·海伦·福利 , 尼古拉斯·约翰·西尔韦尔斯托夫·于比 , 谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 , 恽唯雅
IPC分类号: C07D473/02 , A61K31/52 , A61P3/10
CPC分类号: C07D473/04 , C07D473/02 , C07D473/06
摘要: 本发明是一种式(I)的1,3,8取代的黄嘌呤衍生物或其药用盐,其中R1、R2和R3如本说明书所定义。式(I)的化合物及其药用盐或前药显示作为糖原异生调节剂的活性。
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公开(公告)号:CN101068772A
公开(公告)日:2007-11-07
申请号:CN02817746.0
申请日:2002-07-11
申请人: 艾伦药物公司 , 法玛西和厄普约翰有限责任公司
IPC分类号: C07C233/35 , A61K31/164 , A61P25/28
CPC分类号: C07C233/40 , C07C235/20 , C07C235/34 , C07C255/41 , C07C271/22 , C07C311/06 , C07C323/62 , C07C2602/10 , C07D207/26 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D209/48 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/16 , C07D235/26 , C07D237/14 , C07D239/20 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D261/10 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D263/58 , C07D265/14 , C07D271/06 , C07D275/04 , C07D277/34 , C07D277/46 , C07D277/70 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/91 , C07D311/58 , C07D317/28 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D321/02 , C07D333/22 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D473/02 , C07D487/04
摘要: 本发明公开了化学式为(I)的化合物:可用于治疗阿尔茨海默氏症和其它类似疾病。这些化合物包括可用于治疗阿尔茨海默氏症和其它以Aβ肽在哺乳动物体内沉积为特征的疾病的β-分泌酶抑制剂。本发明的化合物可用于减少Aβ肽形成的药物成分和治疗方法。
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公开(公告)号:CN1659168A
公开(公告)日:2005-08-24
申请号:CN03813318.0
申请日:2003-06-05
申请人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人: 皮特·威廉·邓坦 , 路易丝·海伦·福利 , 尼古拉斯·约翰·西尔韦尔斯托夫·于比 , 谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 , 恽唯雅
IPC分类号: C07D473/02 , A61K31/52 , A61P3/10
CPC分类号: C07D473/04 , C07D473/02 , C07D473/06
摘要: 本发明是一种式(I)的1,3,8取代的黄嘌呤衍生物或其药用盐,其中R1、R2和R3如本说明书所定义。式(I)的化合物及其药用盐或前药显示作为糖原异生调节剂的活性。
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