公开(公告)号：CN105418477A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510967217.4

申请日：2015-12-22

申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

发明人： 陈兴 ,  王灿辉 ,  孙秋 ,  何帅杰 ,  庄明晨 ,  杨佑喆 ,  郭鹏

IPC分类号： C07D209/02

CPC分类号： C07D209/02

摘要： 本发明公开了一种降低雷迪帕韦中间体(1R，3S，4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸(Ⅰ)中非对映异构体杂质(Ⅰa)含量的方法。它是先取含有非对映异构体杂质(Ⅰa)的式(Ⅰ)化合物粗品，溶于有机溶剂，加入碱性的有机胺与该粗品反应，析出固体，过滤得到式(Ⅰ)化合物的胺盐；将所得胺盐在水相溶液中酸化；萃取所得水相，析出固体，分离得到高纯度的雷迪帕韦中间体(Ⅰ)。通过本发明方法得到的产品，其de值高达99.5％以上，收率达80％以上，同时本发明方法反应条件温和、原料易得，适合于工业应用。

公开(公告)号：CN1869061B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN200610080326.5

申请日：2001-08-31

申请人： 弗特克斯药品有限公司

发明人： R·E·巴比尼 ,  S·H·陈 ,  J·E·拉马 ,  N·J·斯尼德尔 ,  孙喜成 ,  M·J·特贝 ,  F·维克托尔 ,  王清梅 ,  叶绮湄 ,  I·科拉多 ,  C·加西亚-帕雷德斯 ,  R·S·帕克三世 ,  L·金 ,  郭德其 ,  J·I·格拉斯

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06 ,  C07K14/005 ,  C12N2770/24222 ,  Y02P20/55 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及用作蛋白酶抑制剂，更特别是用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别是用作丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂的模拟肽化合物(1)；其中间体；其制备方法，包括制备中间体的新的立体选择性方法。本发明也涉及药物组合物和使用该化合物抑制HCV蛋白酶的方法或对患有HCV感染或与所述感染相关的生理学病症的患者进行治疗的方法。本发明还提供了药物组合物，除了包含一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外，还包含一种或多种显示出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和可药用载体，还提供了采用所述组合物治疗或预防HCV感染的方法。本发明也涉及用于对患者治疗或预防HCV感染的药盒或药包。

公开(公告)号：CN102356074A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN201080012145.3

申请日：2010-03-15

申请人： 赛诺菲

发明人： G.埃斯坦尼-鲍托 ,  A-K.马夫劳德

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/52 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D209/02 ,  C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07D213/46 ,  C07D213/81 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D487/08

摘要： 本发明涉及通式(I)化合物，其中R为氢原子或选自(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、苯甲基或烯丙基的基团，所示基团任选被至少一个彼此独立地选自卤素原子、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或羟基的基团取代；R1表示苯基或萘基，其任选被至少一个彼此独立地选自以下的取代基取代：卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、羟基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基-SO或(C1-C6)烷基-SO2基团；Het为杂芳基；和R2为至少一个取代基，所述取代基选自氢原子、卤素原子或卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C6)烷氧基、苯甲基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基-SO或(C1-C6)烷基-SO2基团；其为碱形式或为与酸的加成盐形式。本发明还涉及所述化合物在治疗和合成方法中的用途。

公开(公告)号：CN102131813A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200980133157.9

申请日：2009-06-23

申请人： 科德克希思公司

发明人： 本杰明·米杰茨 ,  希拉·慕莱 ,  杰克·梁 ,  利萨·M·纽曼 ,  张希云 ,  詹姆士·拉隆德 ,  迈克尔·D·克莱 ,  军·朱 ,  约翰·M·格鲁伯 ,  杰弗里·科尔贝克 ,  小约翰·D·芒格 ,  亚加迪什·马维纳哈利 ,  罗杰·谢尔登

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D403/12 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/02 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C12P13/24 ,  C12P17/10 ,  C12P17/188 ,  C12Y104/03004

摘要： 本公开内容提供如本文所述的基本上立体异构纯的结构式II至VII的稠合二环脯氨酸化合物，以及用于制备它们的生物催化方法和那些方法中使用的酶。

公开(公告)号：CN101874028A

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN200880100389.X

申请日：2008-07-25

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 汗默德·艾萨维 ,  克里斯托弗·博斯 ,  马库斯·古德 ,  拉尔夫·科贝尔施泰因 ,  蒂埃里·西弗朗 ,  丹尼尔·特拉赫塞尔

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D209/02 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及式(I)的2-氮杂-二环[3.3.0]辛烷衍生物式(I)其中A、B和R1如说明书中所述，还涉及该种化合物或该种化合物药学可接受的盐作为药剂(特别是作为食欲素受体拮抗剂)的用途。

公开(公告)号：CN101277949A

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200680013417.5

申请日：2006-04-21

申请人： 阿兰托斯制药控股公司

发明人： H·克罗特 ,  T·福伊尔施泰因 ,  F·里希特 ,  J·伯尔 ,  M·埃塞尔斯 ,  B·诺尔特 ,  M·施奈德 ,  M·霍赫居特尔 ,  F-F·弗里克尔 ,  A·塔韦拉斯 ,  C·施滕内克

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/16 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D495/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： 本发明通常涉及吡咯烷和噻唑烷DPP－IV抑制剂化合物。本发明也提供制备该化合物的合成方法、应用该化合物抑制DPP－IV的方法和包含它们的用于治疗DPP－IV介导的疾病、特别是2－型糖尿病的药物制剂。

公开(公告)号：CN1950393A

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：CN200580013016.5

申请日：2005-02-24

申请人： 先灵公司

发明人： S·L·博根 ,  潘伟东 ,  S·阮 ,  K·X·陈 ,  A·阿拉萨潘 ,  S·文卡特拉曼 ,  L·G·奈尔 ,  M·桑尼格拉希 ,  F·本内特 ,  A·K·萨克森那 ,  F·G·恩乔罗治 ,  V·M·吉里加瓦拉布汉

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07D209/52 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/04 ,  C07D209/70 ,  C07D495/10 ,  C07D207/10 ,  C07D295/16 ,  A61K31/403 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D209/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： 本发明公开新的式(I)化合物，其具有HCV蛋白酶抑制剂活性，以及制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开包含这类化合物的药用组合物，以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶有关的病症的方法。

公开(公告)号：CN1280578A

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：CN98811702.9

申请日：1998-09-24

申请人： 纽莱克森特有限责任公司

发明人： L·格耶密克 ,  李清木 ,  赵泳文

IPC分类号： C07D451/10 ,  C07D453/02 ,  C07D451/14 ,  C07D451/12 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D209/02 ,  C07D211/46 ,  C07D451/10 ,  C07D451/12 ,  C07D453/02

摘要： 本发明提供了环链烷醇二酯的烷氧基和/或酰氧基二取代或多取代的芳烷基和芳链烯基双季铵衍生物,其具有神经肌肉的松弛药性质。

公开(公告)号：CN1209818A

公开(公告)日：1999-03-03

申请号：CN97191961.5

申请日：1997-01-20

申请人： 拜尔公司

发明人： P·哈斯 ,  P·维勒瓦尔德 ,  P·卡斯佩雷克

IPC分类号： C08G18/18 ,  B27N3/00 ,  C08L97/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  B27N3/00 ,  C07C55/08 ,  C07C275/14 ,  C07D209/02 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： 本发明介绍一种通过热压缩含有木质纤维素的原料制造压制材料、特别是木刨花板的方法,其中所说的原料与作为粘合剂的聚异氰酸酯相混合或被浸渍,同时使用潜伏性、热活化的催化剂,其中得自胺与丙二酸反应的铵盐被用作所说的催化剂。

公开(公告)号：CN105481788A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510481994.8

申请日：2007-10-26

申请人： 梅特希尔基因公司 ,  福拉姆医药股份有限公司

发明人： 罗伯特.德齐尔 ,  西尔瓦纳.莱特 ,  帕特里克.博利厄 ,  伊维斯.A.钱蒂格尼 ,  约翰.曼卡索 ,  皮埃尔.特西尔 ,  吉迪恩.夏皮罗 ,  理查德.切斯沃思 ,  戴维.斯米尔

IPC分类号： C07D267/20 ,  A61K31/553 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。