一种合成4,5-二羟基亮氨酸衍生物的方法

    公开(公告)号:CN118005538A

    公开(公告)日:2024-05-10

    申请号:CN202310528428.2

    申请日:2023-05-11

    申请人: 内蒙古大学

    摘要: 本发明公开了一种合成4,5‑二羟基亮氨酸衍生物的方法。本方法共包括三个步骤:步骤一,化合物1经过双羟基化反应得到化合物2;步骤二,化合物2经过10%稀盐酸脱除亚胺以及加入9‑芴甲基琥珀酰亚氨基碳酸酯(Fmoc‑OSu),得到Fmoc保护的化合物3;步骤三,化合物3在吡啶存在的条件下与乙酰氯反应得到化合物4。本发明的方法所用原料及试剂易得,反应条件温和,操作工艺简便,対映选择性高,对映体过量(ee)高达99%,分离纯化工艺具有很好的可操作性,每步反应的产率都在80%以上,总收率较高,本发明的合成方法可应用到具有多种生物活性多肽的合成,在氨基酸衍生物合成领域具有显著的应用价值。