一种制备手性1,3-二胺的方法

    公开(公告)号:CN105294517B

    公开(公告)日:2017-02-08

    申请号:CN201410307113.6

    申请日:2014-06-30

    摘要: 本发明涉及一种制备手性1,3-二胺的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在-90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性1,3-二胺。与现有技术相比,本发明采用甲基芳基砜作为起始原料,通过与手性亚胺发生双次的加成反应,得到手性1,3-二胺。这种方法简洁高效,普适性高。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的1,3-二胺光学纯度高。本发明制备得到的手性1,3-二胺,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物,比如六氢嘧啶,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。