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公开(公告)号：CN118852165A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310475922.7
申请日：2023-04-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/18 , C07F9/6561 , A61K47/54 , A61K47/55 , A61K47/65 , C07F7/18 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K31/555 , A61K31/675 , A61K31/695 , A61P35/00 , C07B59/00 , C07K7/64 , G01N33/534 , A61K103/00
摘要： 本发明涉及一种可定点修饰的大环螯合剂和核素探针及其应用，具体涉及一种式I所示的化合物，或其前体化合物、同位素化合物、盐或水合物，与常见的大环螯合剂相比，本发明的大环螯合剂可以在R5位点定点修饰各种靶分子包括抗体、多肽、糖、核酸、小分子药物、光学染料、有机纳米材料或其片段或衍生物，反应更加准确高效。螯合放射性核素后用于PET、SPECT、MRI等成像或放射性核素治疗应用研究。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115850208B
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202211493902.4
申请日：2022-11-25
申请人： 常熟理工学院
IPC分类号： C07D295/194 , C07D239/42 , C07D209/08 , C07D209/52 , C07D471/18 , C07C333/20
摘要： 本发明公开了一种可见光诱导S‑芳基二硫代氨基甲酸酯类化合物的方法。本发明所述的合成方法是使用DMF为溶剂，无机盐K3PO4为碱，在白色LEDs照射，空气氛且室温条件下通过芳基噻蒽鎓盐、有机胺和二硫化碳三组分直接一步法合成S‑芳基二硫代氨基甲酸酯类化合物。该合成方法具有广泛的底物范围和良好的官能团耐受性。该方法通过C‑H键活化三组分一步法合成S‑芳基二硫代氨基甲酸酯类化合物，不仅有效的缩短了反应所需步骤，从而使得原子经济性大幅度提高，同时显著降低了制备成本，使其具有在工业大规模生产合成领域运用的可能。
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公开(公告)号：CN118591374A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202280088626.5
申请日：2022-11-10
申请人： 法德拉制药有限公司
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/69 , A61K31/439 , A61P31/04 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/08 , C07D471/18 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D503/18 , C07F5/02
摘要： 本申请公开了包含拉替维辛(Lactivicin)(如式(I)的LTV‑17)和一种或多种β‑内酰胺酶抑制剂(如阿维巴坦(Avibactam))的药物组合。还公开了拉替维辛LTV‑17与β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦联合使用可协同作用对抗多种细菌菌株。在治疗或预防细菌感染的方法中使用该组合。
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公开(公告)号：CN116332932B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202310127922.8
申请日：2023-02-17
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D471/18 , C07D491/22 , C07F7/18 , C07D217/16
摘要： 本发明提供了一条ecteinascidin 743类生物碱及衍生物的高级中间体的合成新路线。先由同一原料和路线制备两个偶联片段化合物2和化合物8，并实现二者高产率的环化偶联，再经快捷的C环构建和A环修饰，即可得到几种已知的高级五环中间体。通过本路线并结合文献最后转化步骤，由商品化L‑N‑Cbz‑酪氨酸出发，总共用25步反应可以完成ecteinascidin 743（曲贝替定）和Lurbinectedin的全合成。本路线有效降低了ecteinascidin 743生产成本，具有反应总数少，原料试剂便宜、条件温和、产率理想、易于实现工业化等优点。
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公开(公告)号：CN118103370A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202280069718.9
申请日：2022-11-01
申请人： 英莱汶公司
IPC分类号： C07D471/18 , C07D471/22 , C07D498/22 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： 本公开总体上涉及用于抑制ErbB2、包括ErbB2的突变形式、特别是具有外显子20突变的那些突变形式的化合物及其组合物、制备所述化合物和组合物的方法以及其用于治疗或预防各种癌症的用途，所述癌症诸如肺癌、神经胶质瘤、皮肤癌、头颈癌、唾液腺癌、乳腺癌、食管癌、肝癌、胃癌(胃癌)、子宫癌、子宫颈癌、胆道癌、胰腺癌、结肠直肠癌、肾癌、膀胱癌或前列腺癌。
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公开(公告)号：CN117924289A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410117236.7
申请日：2024-01-27
申请人： 郑州轻工业大学
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/439 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供一种具有吲哚并环庚烷骨架的化合物及其制备方法和应用。所述制备方法包括将含有吲哚‑2‑甲醛、芳胺、芳基炔胺和催化剂的混合反应物在温度为20‑100℃的条件下反应6～48h，得到具有吲哚并环庚烷骨架的化合物。所述制备方法能够通过多组分一锅法直接制备得到吲哚并环庚烷化合物，原料易得，易于扩展，反应条件温和，适宜工业化大规模生产，且反应的化学选择性和立体选择性高，合成效率较高，在医药领域具有潜在的用途。
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公开(公告)号：CN115551862B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202180030878.8
申请日：2021-04-28
申请人： 吉利德科学公司
发明人： E.Y.卡纳莱斯 , W.K.张 , L.P.德比恩 , P.詹萨 , J.A.洛耶-德鲁 , L.P.马丁内斯 , S.佩劳特 , G.B.菲利普斯 , H-J.卞 , R.D.赛托 , M.S.桑吉 , A.J.施里尔 , M.E.沙茨基赫 , J.G.泰勒 , J.A.特雷伯格 , J.J.范韦尔赫伊曾
IPC分类号： C07D471/18 , C07D471/22 , C07D487/08 , C07D491/22 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07D513/18 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P19/02 , A61P35/00
摘要： 本公开涉及用于治疗性治疗与肽基精氨酸脱亚胺酶(PAD)诸如肽基精氨酸脱亚胺酶4型(PAD4)相关的疾病的新化合物。本公开还涉及用于制备此类化合物的方法和中间体、使用此类化合物的方法和包含本文所述的化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN117777057A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202310391267.7
申请日：2023-04-04
申请人： 湖州学院
IPC分类号： C07D295/088 , C07D333/20 , C07D471/18 , C07D267/20 , C07C213/00 , C07C215/30 , B01J31/24
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种手性γ‑氨基醇的合成方法。该方法以烯丙基酮类化合物和胺类化合物为底物，在特定的手性钌络合物和碱性试剂的作用下，在氢气氛围中通过杂迈克尔加成与不对称氢化串联反应实现了一锅法合成手性γ‑氨基醇。该反应原料烯丙酮类化合物简单易得、底物范围广泛、反应体系简单、反应条件温和、反应后处理简单；反应产物立体选择性高，大部分底物能达到>99％的对映选择性。本发明提供了一种简单、高效合成手性γ‑氨基醇的方法，具有很好的应用前景，尤其是在药物合成中有着非常重要的应用前景。且可以做到克级反应，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117659032A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202211040106.5
申请日：2022-08-29
申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , C07D471/18 , C07D515/22 , C07F7/08
摘要： 本发明提供了一种海鞘素类衍生物的中间体及其的合成方法。本发明提供的方法采用将番红菌素B的氨基直接用异硫氰酸苯酯进行保护，然后再对羟基进行保护(硫脲基团同时会发生烷基化反应)，得到具有全新结构的中间体化合物，随后通过光催化关环反应，然后再对5‑羟基进行保护，最后通过简单的Edman降解反应得到目标化合物。与现有技术相比，该方法反应路线短，收率显著提高。
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公开(公告)号：CN115215867B
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210420703.4
申请日：2022-04-20
申请人： 上海美悦生物科技发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/444 , A61P7/02
摘要： 本发明公开了一种式I所示取代的吡啶酮类大环化合物、其药物组合物和用途。该化合物具有FXIa抑制作用，且具有良好的药代动力学等性能，可用于治疗与血液凝固有关的疾病，以及制备用于此类病症或疾病的药物，如用于制备抗凝血药物，预防和/或治疗血栓的药物。#imgabs0#
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