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    Substituted imidazole and imidazoline derivatives and their preparation and use
    13.
    发明公开
    Substituted imidazole and imidazoline derivatives and their preparation and use 失效
    Substituierte Imidazol- und Imidazolinderivate，deren Herstellung und Anwendung。

    公开(公告)号：EP0064820A1

    公开(公告)日：1982-11-17

    申请号：EP82301971.6

    申请日：1982-04-16

    申请人： Farmos-Yhtyma Oy

    发明人： Karjalainen, Arto Johannes ,  Kurkela, Kauko Oiva Antero

    IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/06 ,  C07D233/08 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/06 ,  C07D233/08 ,  C07D233/64

    摘要： The invention provides novel compounds of the formu- ' la:

    wherein each of R 1 , R 2 and R 3 , which can be the same or different, is hydrogen, chloro, bromo, fluoro, methyl, ethyl, methoxy, amino, hydroxy or nitro; R 4 and R 5 , which can be the same or different, are hydrogen, an alkyl radical of 1 to 7 carbon atoms, hydroxymethyl or
    R 6 is hydrogen, an alkyl radical of 1 to 7 carbon atoms or
    R 7 and R 8 are hydrogen, chloro or methyl; X is-CH=CH- or CHR 9 ; Rg is hydrogen or hydroxy; n is 0-7 and m is 0-6; and their non-toxic pharmaceutically acceptable acid addition salts and mixtures thereof. Processes for the preparation of these compounds are described, as are novel pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds and their salts. The compounds and their non-toxic salts exhibit valuable pharmacological activity and are useful in the treatment of mammals, especially as antihypertensives and also as antithrombotic and antimycotic agents.

    摘要翻译： 本发明提供新的下式化合物：其中R 1，R 2和R 3各自可以相同或不同，是氢，氯，溴，氟，甲基，乙基，甲氧基，氨基，羟基或硝基; R 4和R 5可以相同或不同，为氢，1至7个碳原子的烷基，羟甲基或CHEM R 6为氢，1至7个碳原子的烷基或 R 7和R 8 是氢，氯或甲基; X是-CH = CH-或CHR 9; R9是氢或羟基; n为0-7，m为0-6; 及其无毒的药学上可接受的酸加成盐及其混合物。 描述了制备这些化合物的方法，以及包含至少一种化合物及其盐的新型药物组合物。 化合物及其无毒盐显示出有价值的药理活性，并且可用于哺乳动物的治疗，特别是作为抗高血压药物以及抗血栓形成和抗真菌剂。

    IMIDAZOLINE DERIVATIVE, PRODUCTION THEREOF, AND BLOOD PRESSURE RETENTIVE
    17.
    发明授权
    IMIDAZOLINE DERIVATIVE, PRODUCTION THEREOF, AND BLOOD PRESSURE RETENTIVE 失效
    咪唑啉衍生物，生产和血压STOP资源

    公开(公告)号：EP0630888B1

    公开(公告)日：2001-04-04

    申请号：EP93901552.5

    申请日：1993-01-14

    申请人： Maeda, Hiroshi

    发明人： MAEDA, Hiroshi ,  MIYAMOTO, Yoichi ,  AKAIKE, Takaaki

    IPC分类号： C07D233/06 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D233/08 ,  A61K31/415 ,  C07D233/06 ,  C07D233/26

    摘要： An imidazoline derivative represented by general formula (1), wherein R1 represents a water- or fat-soluble substituent, in particular, carboxyl or carbomethoxy, or a pharmaceutically acceptable salt group thereof. A process for producing the same. A blood pressure retentive containing as the active ingredient the above imidazoline derivative or another imidazoline derivative wherein R1 in formula (1) represents hydrogen. The above imidazoline derivative is a novel substance, and both this compound and the imidazoline derivative wherein R1 represents hydrogen are useful as the blood pressure retentive for treating hypotensive shock by removing excessive NO which is the substantial ingredient of a vascular smooth muscle relaxant (EDRF).

    Neue N-Hydroxyalkylimidazolinderivate, deren Herstellung und Verwendung
    19.
    发明公开
    Neue N-Hydroxyalkylimidazolinderivate, deren Herstellung und Verwendung 失效
    Neue N-Hydroxyalkylimidazolinderivate，deren Herstellung und Verwendung。

    公开(公告)号：EP0023335A1

    公开(公告)日：1981-02-04

    申请号：EP80104280.5

    申请日：1980-07-21

    申请人： Henkel Kommanditgesellschaft auf Aktien

    发明人： Ploog, Uwe Dr. ,  Uphues, Günter ,  Petzold, Manfred

    IPC分类号： C07D233/14 ,  C07D233/08 ,  C23F11/14 ,  C23F11/16 ,  A01N43/50 ,  D06M13/46 ,  C11D1/62 ,  A61K7/08

    CPC分类号： A61K8/4946 ,  A01N43/50 ,  A61K2800/526 ,  A61Q5/02 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/10 ,  C07D233/08 ,  C07D233/14 ,  C11D1/62 ,  C23F11/149 ,  C23F11/163 ,  D06M13/352 ,  D06M13/47 ,  D06M16/00

    摘要： Gegenstand der Anmeldung sind neue N-Hydroxyalkylimidazolinderivate der Formel

    worin bedeuten:

    R 1 , R 2 = H und/oder unverzweigter C 1 -C 20 -Alkylrest, wobei die Summe der C-Atome in R 1 und R 2 8- 20 ist.
    R 3 = H oder ein C 1 -C 23 -Alkylrest oder ein Phenylrest oder ein Rest R 5 -A, wobei R 5 ein um die Carboxylgruppen verminderter Rest einer aliphatischen oder aromatischen C 3 -C, 2 -Dicarbonsäure, A ein um R 3 verminderter Hydroxyalkylimidazolinrest ist,
    R 4 = C 1 -C 20 - Alkyl oder Benryl oder Propylsulfonat,
    X (-) = beliebiges Anion einer organischen oder anorganischen Säure, insbesondere Ch (-) , X (-) entfällt, wenn R 4 = Propylsulfonat. Weitere Gegenstände der Anmeldung sind die Herstellung der neuen Produkte durch Umsetzung entsprechender N-Hydroxyalkylethylendiamine mit einer Mono-oder Dicarbonsäure bei 120 - 150°C unter Abdestillieren des Reaktionswassers und gegebenenfalls weiterer Umsetzung mit einem Quatenierungsmittel, sowie deren Verwendung als Korrosionsschutzmittel, mikrobizide Mittel, Körper- und Haarwaschmittel oder als Textilavivage- und Textilweichmachungsmittel.

    摘要翻译： 其中R 1，R 2 = H和/或无支链的C 1 -C 20烷基的式“IMAGE”的N-羟基烷基咪唑啉衍生物，R 1和R 2中的总碳原子数为8 -20，R 3 = H或C 1 -C 23 - 烷基或苯基或基团R 5 -A，其中R 5是脂族或芳族C 3 -C 12 - 二羧酸的脱羧基，A是 羟基烷基咪唑啉基减去R 3，R 4 = C 1 -C 20 - 烷基或苄基或丙基磺酸酯，X 1（=）有机或无机酸的任何所需阴离子，特别是Cl（ - ）。 当R 4 =丙基磺酸酯时，X <（ - ）>消失。 通过使适当的N-羟基烷基亚乙基二胺与单酸或二羧酸在120-150℃下反应制备，同时蒸馏反应水，任选地与季铵化剂反应，并用作防腐剂，杀微生物剂， 皮肤和毛发清洁剂或纺织品旋涂和软化剂。