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    QUINAZOLINONE ANTIBIOTICS
    14.
    发明公开
    QUINAZOLINONE ANTIBIOTICS 有权
    喹唑啉酮抗生素

    公开(公告)号：EP2964618A1

    公开(公告)日：2016-01-13

    申请号：EP14760020.9

    申请日：2014-03-05

    申请人： University Of Notre Dame Du Lac

    发明人： CHANG, Mayland ,  MOBASHERY, Shahriar ,  BOULEY, Renee

    IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D407/06 ,  C07D413/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

    摘要： A new class of antibiotics effective against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is disclosed. Compounds of this class can impair cell-wall biosynthesis by binding to both the allosteric and the catalytic domains of penicillin-binding protein (PBP) 2a. This class of antibiotics holds promise in reversing obsolescence of staphylococcal PBPs as important targets for antibiotics. Embodiments of the invention thus provide novel antibacterial compounds that target penicillin-binding proteins and/or other important cellular targets. Methods for inhibiting the growth and/or replication of bacteria using the compounds described herein are also provided. Various embodiments exhibit activity against gram positive bacteria, including drug-resistant strains of Staphylococcus aureus.

    摘要翻译： 披露了一类新的有效抗甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗生素。 这类化合物可以通过与青霉素结合蛋白（PBP）2a的变构和催化结构域结合而削弱细胞壁生物合成。 这类抗生素在逆转葡萄球菌PBP的过时方面有望成为抗生素的重要靶点。 因此，本发明的实施方案提供了靶向青霉素结合蛋白和/或其他重要细胞靶标的新型抗菌化合物。 还提供了使用本文所述的化合物抑制细菌生长和/或复制的方法。 各种实施方案显示针对革兰氏阳性细菌的活性，包括金黄色葡萄球菌的耐药菌株。

    Nouveaux composés ayant une activité protectrice vis-à-vis de toxines au mode d'action intracellulaire
    18.
    发明公开
    Nouveaux composés ayant une activité protectrice vis-à-vis de toxines au mode d'action intracellulaire 审中-公开
    其经由动作的胞内机制开发针对毒素的保护性屏障的新化合物

    公开(公告)号：EP2722328A1

    公开(公告)日：2014-04-23

    申请号：EP12306297.8

    申请日：2012-10-19

    申请人： COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES ,  Institut Curie

    发明人： Gillet, Daniel ,  Barbier, Julien ,  Johannes, Ludger ,  Cintrat, Jean-Christophe ,  Noel, Romain

    IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/517 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P39/02

    CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D239/91 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    摘要： La présente invention a pour objet une nouvelle famille de composés du type 2,3-dihydroquinazolin-4(1 H )-one de formule générale (I)

    et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs des effets toxiques des toxines à activité intracellulaire, comme par exemple la ricine, utilisant le transport rétrograde pour intoxiquer les cellules.

    摘要翻译： 2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮化合物（I）是新的。 2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮的式（I）的化合物是新的。 R1：H，卤素或1-3C-烷氧基; R2：苯基（被苯基，CF 3，卤素OPTIONALLY substituiertem， - SO 2 - 苯基或-S-X）， - O-X，5-10原子的杂环或杂二环包含两个N原子，优选吡啶，或金刚烷基环被羟基OPTIONALLY substituiertem; X：1-4C-烷基，优选甲基; R3：5或6原子芳族杂环（噻吩由......组成，吡啶（均为优选的），呋喃，吡咯，吡咯啉，吡咯烷，二氧戊环，恶唑，噻唑，咪唑，咪唑啉，咪唑烷，吡唑，异恶唑，异噻唑，吡喃，哌啶，二恶烷 类，吗啉，哒嗪，嘧啶，吡嗪或），或任选被1-3C-烷氧基或N（CH 3）2，其中杂环任选地被（1-3C烷基substituiertem（优选甲基）（优选的）substituiertem， 卤素，苯基-SY1，-CN或5或6原子芳族杂环（噻吩，吡啶，呋喃，吡嗪由......组成（由1-3C-烷氧基，-CN，-NO 2，或--COX -COOX OPTIONALLY substituiertem）（ 所有优选的），吡咯，吡咯啉，吡咯烷，二氧戊环，恶唑，噻唑，咪唑，咪唑啉，咪唑烷，吡唑，异恶唑，异噻唑，吡喃，哌啶，二恶烷，吗啉，哒嗪或嘧啶））; Y1：1-4C-烷基或苯基; 和R4：H或甲基。 提供没有（I）不包括其中R 1 2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮化合物是H，R 2是苯基，R 3是5-甲基噻吩-2-基和R 4为H. [图像] ACTIVITY ：解毒剂。 作用机理：没有给出。