公开(公告)号：EP2379515A4

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：EP09837113

申请日：2009-12-29

申请人： LIFE TECHNOLOGIES CORP

发明人： GEE KYLE ,  MARTIN VLADIMIR

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/16 ,  C07F3/04 ,  C09K11/06 ,  G01N33/52

CPC分类号： G01N21/75 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/16 ,  C09B57/00 ,  C09B57/02 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1037 ,  C09K2211/1048 ,  C09K2211/1088 ,  G01N33/582 ,  G01N33/84

公开(公告)号：EP2468276A1

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：EP11192905.5

申请日：2002-06-14

申请人： Biodiem Ltd.

发明人： Denisenko, Peter Prokofievich ,  Sapronov, Nikolay Sergeevich ,  Tarasenko, Alexander Alexandrovich

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/08 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D317/52

CPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D263/56 ,  C07D317/46 ,  C07D317/52 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/479 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates to a method of treatment and/or prophylaxis of a microbial infection, comprising the step of administering an effective amount of a compound of formula (I), in which X and Y are either the same or different and selected from a heteroatom; is a double or single bond depending on the heteroatoms X and Y; R 1 to R 5 are either the same or different and selected from hydrogen or a non-deleterious substituent; and R 6 and R 7 are either the same or different and selected from hydrogen and a non-deleterious substituent or one of R 6 and R 7 are absent when there is a double bond present, pharmaceutically acceptable salts or derivatives, pro-drugs, tautomers and/or isomers thereof. The present invention also relates to a method for protecting a subject from radiation damage, a method of cancer radiotherapy and use as an antimicrobial or radioprotective agent of the compound of formula (I) defined above. Some of the compounds of formula (I) are novel and are also described in the present invention, together with pharmaceutical or veterinary compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗和/或预防微生物感染的方法，包括给予有效量的式（I）化合物的步骤，其中X和Y相同或不同并且选自 杂原子; 是取决于杂原子X和Y的双键或单键; R1至R5是相同或不同的并且选自氢或无害取代基; 并且R6和R7相同或不同并且选自氢和无害的取代基，或者R6和R7中的一个在存在双键时不存在，药学上可接受的盐或衍生物，前药，互变异构体和/或 其异构体。 本发明还涉及保护受试者免受辐射损伤的方法，癌症放射疗法的方法以及用作上述式（I）化合物的抗微生物剂或辐射保护剂的用途。 一些式（I）化合物是新的并且在本发明中也与包含它们的药物或兽药组合物一起描述。

公开(公告)号：EP2426115A2

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：EP11186934.3

申请日：2005-06-17

申请人： Addex Pharma SA

发明人： Bessis, Anne-Sophie ,  Bolea, Christelle ,  Bonnet, Beatrice ,  Epping-Jordan, Mark ,  Poirier, Nicholas ,  Poli, Sonia-Maria ,  Rocher, Jean-Philippe ,  Thollon, Yves

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D215/06 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula I wherein W, n, X and W' are defined in the description; invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors - subtype 5 ("mGluR5") which are useful for the treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中W，n，X和W'在说明书中定义; 发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型5（“mGluR5”），其可用于治疗中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它病症。

公开(公告)号：EP2414340A1

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：EP10712266.5

申请日：2010-04-01

申请人： Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

发明人： BURDI, Douglas ,  SPEAR, Kerry, L. ,  HARDY, Larry, Wendell

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D498/04 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  C07D263/56

摘要： Provided herein are compounds and methods of synthesis thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders, psychiatric disorders, neuromuscular disorders, gastrointestinal disorders, lower urinary tract disorder, and cancer. Compounds provided herein modulate the activity of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) in the central nervous system or the periphery. Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

公开(公告)号：EP1815274B1

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：EP05825349.3

申请日：2005-11-10

申请人： Abbott Medical Optics Inc.

发明人： PEARSON, Jason, Clay ,  WEAVER, Max, Allen ,  FLEISCHER, Jean, Carroll ,  KING, Gregory, Allan

IPC分类号： G02B1/04 ,  A61L27/16

CPC分类号： C07C255/44 ,  A61L27/14 ,  A61L2430/16 ,  C07C233/55 ,  C07C235/34 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C271/12 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48 ,  C07D263/56 ,  C07D295/155 ,  C07D307/16 ,  G02B1/041

摘要： This invention relates to polymerizable ultraviolet light absorbers and yellow colorants and their use in ophthalmic lenses. In particular, this invention relates to polymerizable ultraviolet light absorbing methine compounds and yellow compounds of the methine and anthraquinone classes that block ultraviolet light and/or violet-blue light transmission through ophthalmic lenses.

公开(公告)号：EP2172447A4

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：EP08790794

申请日：2008-07-02

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： NOZAWA EISUKE ,  IBUKA RYOTARO ,  IKEGAI KAZUHIRO ,  MATSUURA KEISUKE ,  ZENKOH TATSUYA ,  SEO RYUSHI

IPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C243/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP2351744A1

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：EP09820619.6

申请日：2009-10-15

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： MASUDA, Kouji ,  KIDA, Shiro ,  HAYASHI, Kyohei ,  KATOU, Manabu ,  YOSHIKAWA, Naoki ,  KUGIMIYA, Akira ,  NAKAJIMA, Mado ,  TANAKA, Nobuyuki

IPC分类号： C07D235/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D235/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound which is useful as an endothelial lipase inhibitor. A pharmaceutical composition having inhibitory activity on endothelial lipase comprising a compound represented by the formula:

, its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof,
wherein
Ring A is nitrogen-containing hetero ring,
Ring A may be substituted with a substituent other than a group represented by the formula: -C(R 1 R 2 )-C(=O)-NR 3 R 4 and a group represented by the formula: -R 5 ,
a broken line represents the presence or the absence of a bond,
Z is -NR 6 -, =N-, -O-, or -S-,
R 6 is halogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like,
R 1 and R 2 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy or substituted or unsubstituted alkyl,
R 3 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl,
R 4 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like,
R 3 and R 4 taken together with the adjacent nitrogen atom to which they are attached may form a substituted or unsubstituted ring,
R 5 is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl or the like.

摘要翻译： 公开了可用作内皮脂肪酶抑制剂的化合物。 一种对内皮脂肪酶具有抑制活性的药物组合物，其含有下式所示化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中环A为含氮杂环，环A可以被除基团以外的取代基 由式-C（R 1 R 2）-C（= O）-NR 3 R 4表示的基团和由式-R 5表示的基团表示，虚线表示键的存在或不存在，Z是-NR 6 - ，= N -O-或-S-，R 6为卤素，取代或未取代的烷基等，R 1和R 2各自独立地为氢，卤素，羟基，氰基，硝基，羧基或取代或未取代的烷基，R 3为氢或 取代或未取代的烷基，R 4为氢，取代或未取代的烷基等，R 3和R 4与它们所连接的相邻氮原子一起可形成取代或未取代的环，R 5为氢，卤素，羟基，氰基， 硝基，羧基，取代的或未取代的 取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的炔基等。

公开(公告)号：EP2327677A1

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：EP10192660.8

申请日：2007-04-17

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： Cedilote, Miall ,  Cleary, Thomas, P. ,  Zhang, Pingsheng

IPC分类号： C07B43/02 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07C213/08 ,  C07D213/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84

摘要： A process to produce a compound of the formula

is provided.

摘要翻译： 提供了制备式的化合物的方法。

公开(公告)号：EP2291351A1

公开(公告)日：2011-03-09

申请号：EP08750117.7

申请日：2008-05-07

申请人： Novartis AG

发明人： NAPOLETANO, Mauro ,  HAACK, Thomas ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  JELAKOVIC, Stjepan ,  MAH, Robert

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D285/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D285/135

摘要： Substituted amides of the general formula (I): with the residues A, R
1 and R
2 as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as neutral endopeptidase inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 描述了通式（I）的取代酰胺：与在说明书中详细解释的残基A，R 1和R 2一起描述。 该化合物特别适合作为中性肽链内切酶抑制剂并且是高度有效的。

公开(公告)号：EP2196468A1

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：EP10001846.4

申请日：2006-01-12

申请人： Schering Corporation

发明人： Wu, George G. ,  Sudhakar, Anantha ,  Wang, Tao ,  Xie, Ji ,  Chen, Frank Xing ,  Poirier, Marc ,  Huang, Mingsheng ,  Sabesen, Vijay ,  Kwok, Daw-long ,  Cui, Jian ,  Yang, Xiaojing ,  Thiruvengadam, Tiruvettipuram K. ,  Liao, Jing

IPC分类号： C07F9/58

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/582 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

摘要： This application discloses a compound which is useful in the preparation of himbacine analogs as well as processes for its preparation:

wherein R 9 is selected from the group consisting of C 1 -C 10 alkyl, aryl, heteroaryl, and arylalkyl.

摘要翻译： 本申请公开了一种可用于制备烟肼类似物的化合物及其制备方法：其中R 9选自C 1 -C 10烷基，芳基，杂芳基和芳基烷基。