公开(公告)号：EP2289887A2

公开(公告)日：2011-03-02

申请号：EP10011260.6

申请日：2001-06-29

申请人： SEIKAGAKU CORPORATION

发明人： Kobayashi, Nubuo ,  Koji, Tsuneo ,  Fujita, Takashi ,  Nishimura, Tomofumi ,  Hosoda, Akihiko

IPC分类号： C07D303/48 ,  C07D295/20 ,  C07D317/66 ,  C07D207/16 ,  C07C247/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C237/22 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D295/18 ,  C07D303/46 ,  C07D303/48 ,  C07D317/66 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is to provide manufacturing intermediates which can be led to useful α-ketoamide compounds having protease-inhibiting activity extremely economically and stereoselectively, and to provide azide compounds represented by the following formula:

wherein R 1 and R 2 each represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; and processes for preparing α-keto amide compound using the same.

摘要翻译： 本发明提供制造中间体，其可以非常经济地和立体选择性地引入具有蛋白酶抑制活性的有用的± - 酮酰胺化合物，并提供由下式表示的叠氮化合物：其中R 1和R 2各自表示烷基， 烯基，芳族烃基或杂环基; 以及使用其制备± - 酮酰胺化合物的方法。

公开(公告)号：EP1461014A4

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：EP02788510

申请日：2002-12-04

申请人： UNIV BEN GURION

发明人： HELDMAN ELIAHU ,  LINDER CHARLES ,  GRINBERG SARINA ,  KOLOT VICTORIA ,  SHAUBI ELEONORA

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/137 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/473 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K38/28 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/28 ,  A61K47/42 ,  A61K48/00 ,  A61K49/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07C219/06 ,  C07C229/12 ,  C07C233/36 ,  C07C235/28 ,  C07C237/10 ,  C07D303/46 ,  C07D401/04 ,  C07H7/00 ,  C07H15/26 ,  C07C233/00 ,  C07D303/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K9/1272 ,  C07C219/06 ,  C07C233/36 ,  C07C235/28 ,  C07C237/10 ,  C07D303/46 ,  C07H7/00 ,  C07H15/10 ,  C07H15/26

摘要： An amphiphilic compound is provided capable of forming vesicles or liposomes, said amphiphilic compound having at least one headgroup containing a selectively cleavable group or moiety such as a residue of a choline or phenylalanine derivative, and at least one hydrogen-bonding group located either within said headgroup and/or in close proximity thereto. The cleavable group or moiety is cleaved under selective conditions including change of chemical, physical or biological environment and is preferably cleaved enzymatically in a biological environment such as the brain or the blood. Vesicles or liposomes made from said amphiphilic compounds are suitable for delivery of a therapeutic substance or a diagnostic agent specifically to a target organ or tissue, or for delivery of a nucleic acid for gene therapy.

摘要翻译： 提供能够形成囊泡或脂质体的两亲化合物，所述两亲化合物具有至少一个含有选择性可切割基团或部分的头基，例如胆碱或苯丙氨酸衍生物的残基，以及至少一个位于所述 头组和/或其附近。 可切割基团或部分在选择性条件下被切割，包括化学，物理或生物环境的变化，并且优选在诸如脑或血液的生物环境中酶促切割。 由所述两亲性化合物制成的囊泡或脂质体适于将治疗物质或诊断剂特异性递送至靶器官或组织，或用于递送用于基因治疗的核酸。

公开(公告)号：EP1858836B1

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：EP06710103.0

申请日：2006-03-16

申请人： University of Bradford

发明人： SCARCEY, Mark ,  PATTERSON, Laurence Hylton Inst. of Cancer Therap. ,  PORS, Klaus Inst. of Cancer Therap. ,  CASELY-HAYFORD Maxwell

IPC分类号： C07C69/94 ,  C07D303/46 ,  C07D405/12 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C69/94 ,  C07C235/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D303/46 ,  C07D405/12

公开(公告)号：EP1289975B1

公开(公告)日：2005-02-02

申请号：EP01928013.0

申请日：2001-04-19

申请人： Institut Textile et Chimique de Lyon ( ITECH LYON)

发明人： LEMAIRE, Marc ,  GOZZI, Christel ,  BOULON, Gilbert ,  DALPHINET, André

IPC分类号： C07D303/36 ,  C07D303/46 ,  A01N43/20 ,  D06M13/47

CPC分类号： A01N43/20 ,  C07D303/36 ,  C07D303/46 ,  D06M13/467 ,  D06M16/00

公开(公告)号：EP1295876A1

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：EP01945730.8

申请日：2001-06-29

申请人： Seikagaku Corporation

发明人： KOBAYASHI, Nobuo ,  KOJI, Tsuneo ,  FUJITA, Takashi ,  NISHIMURA, Tomofumi ,  HOSODA, Akihiko

IPC分类号： C07D303/48 ,  C07D295/20 ,  C07D317/66 ,  C07D207/16 ,  C07C247/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07M7/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C237/22 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D295/18 ,  C07D303/46 ,  C07D303/48 ,  C07D317/66 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is to provide manufacturing intermediates which can be led to useful α-ketoamide compounds having protease-inhibiting activity extremely economically and stereoselectively, and to provide epoxycarboxamide compounds, azide compounds and amino alcohol compounds represented by the following formulae:


   wherein R 1 and R 2 each represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; R 3 represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group, heterocyclic group, R 6 -O- or R 7 -N(R 8 )-; where R 6 represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; R 7 and R 8 each represents hydrogen atom, alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group, and, R 4 and R 5 represent the same groups as R 7 and R 8 , respectively, and R 4 and R 5 optionally form a ring together; and X represents -O- or -N(R 9 )-, where R 9 represents hydrogen atom or alkyl group, and X optionally forms a ring together with R 4 or R 5 ,
and processes for preparing α-keto amide compound using the same.

公开(公告)号：EP0724569B1

公开(公告)日：2003-03-12

申请号：EP94930260.8

申请日：1994-10-19

申请人： Avecia Limited

发明人： AGGARWAL, Varinder, Kumar ,  ABDEL-RAHMAN, Hesham, Nimer, Hasan ,  LEE, Hee, Yoon 119-Dong 502-Ho Hanbit Apartment

IPC分类号： C07D203/24 ,  C07D203/22 ,  C07D203/02 ,  C07F9/564 ,  C07D301/02 ,  C07D407/04 ,  C07C13/04 ,  C07F15/00 ,  C07F3/06

CPC分类号： C07D203/22 ,  C07C2/868 ,  C07C2601/02 ,  C07D203/02 ,  C07D203/24 ,  C07D301/02 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/16 ,  C07D303/40 ,  C07D303/46 ,  C07D407/04 ,  C07F9/564 ,  C07C13/04

摘要： A process for the preparation of an oxirane, aziridine or cyclopropane of formula (I) wherein, X is oxygen, NR?4 or CHR5; R1¿ is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, heterocyclic or cycloalkyl; R2 is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, CO¿2?R?8, CHR14NHR13¿, heterocyclic or cycloalkyl; or R?1 and R2¿ join together to form a cycloalkyl ring; R3 is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, CO¿2R?8, R83Sn, CONR8R9 or trimethylsilyl; R?4 and R5¿ are, independently, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaromatic, SO¿2R?8, SO3R?8, COR8, CO¿2R?8, CONR8R9¿ or CN, or R4 can also be P(O)(aryl)¿2?; R?8 and R9¿ are independently alkyl, aryl or arylalkyl; R?13 and R14¿ are independently hydrogen, alkyl or aryl; the process comprising reacting a mixture of a compound of formula (II), wherein R1, R2 and X are as defined above, and a sulphide of formula SR6R7, wherein R?6 and R7¿ are independently alkyl, aryl or heteroaomatic, or R?6 and R7¿ join together to form a cycloalkyl ring which optionally includes an additional heteroatom, with either (i) a metallocarbon obtainable by reacting an alkylmetal with a methane derivative of formula CHR3X'X'', wherein R3 is as defined above, and X' and X'' are independently, a leaving group, or (ii) a metallocarbon obtainable by reacting a compound of formula (III), (wherein R3 may not be hydrogen) with a suitable organometallic or inorganic reagent.

公开(公告)号：EP1085009A1

公开(公告)日：2001-03-21

申请号：EP99922637.6

申请日：1999-06-02

申请人： Nissan Chemical Industries, Ltd.

发明人： OHRAI, K., Nissan Chem. Ind., Ltd. Cent. Res.Ins. ,  TANIKAWA, K., Nissan Chem. Ind., Ltd. ,  SATO, M., Nissan Chem. Ind., Ltd. Cent. Res. Ins. ,  YANAGIHARA, K., Nissan Chem. Ind., Ltd. ,  SHIGETA, Y., Nissan Chem. Ind., Ltd. ,  YAMASHITA, T., Nissan Chem. Ind., Ltd.

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07D207/33 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D239/26 ,  C07D295/12 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/337 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D239/26 ,  C07D295/135 ,  C07D303/36 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40 ,  C07D303/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

摘要： Cardiac failure remedies containing as the active ingredient indan derivatives represented by general formula (I) or medicinally acceptable salts thereof, wherein R 1 is hydrogen, nitro, cyano, amino, C 1 -C 6 alkylcarbonylamino or the like; R 2 and R 3 are each independently C 1 -C 6 alkyl or the like; R 4 is hydroxyl or C 1 -C 6 alkylcarbonyloxy, or alternatively R 4 together with R 5 represents a bond or oxygen; R 5 is hydrogen, or alternatively R 5 together with R 4 represents a bond or oxygen; R 6 is hydrogen, hydroxyl, NR 7 R 8 or the like; n is an integer of 0 to 4; X is C=O, CH 2 , SO 2 or NR 16 ; when X is C=O, CH 2 or SO 2 , Y is NR 17 , while when X is NR 16 , Y is C=O; when Y is NR 17 , Z is absent, while when Y is C=O, Z is NR 18 ; and W is aryl, a lactam ring or the like.

公开(公告)号：EP0599886B1

公开(公告)日：2001-03-21

申请号：EP92916566.0

申请日：1992-07-14

申请人： MISSISSIPPI POLYMER TECHNOLOGIES, INC.

发明人： GAGNE, Robert, R. ,  MARROCCO, Matthew, Louis, III ,  TRIMMER, Mark Steven ,  Hendricks, Neil H.

IPC分类号： C08F283/00 ,  C08G14/00 ,  C08G16/00 ,  C08F283/08 ,  C08F20/00 ,  C08F4/46 ,  C08G61/00 ,  C08G63/00 ,  C08G2/00 ,  C08G8/02 ,  C08G59/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C225/16 ,  C07C225/22 ,  C07C235/84 ,  C07C255/56 ,  C07C2602/06 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/452 ,  C07D209/76 ,  C07D295/192 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/46 ,  C08F290/06 ,  C08F290/14 ,  C08F290/141 ,  C08G8/28 ,  C08G61/00 ,  C08G61/02 ,  C08G63/181 ,  C08G63/6856 ,  C08G64/06 ,  C08G64/12 ,  C08G69/02 ,  C08G69/20 ,  C08G69/26 ,  C08G69/32 ,  C08G69/36 ,  C08G73/0622 ,  C08G73/0627 ,  C08G73/0633 ,  C08G73/0638 ,  C08G73/18 ,  C08G85/00 ,  C08G2261/312 ,  C08L67/00 ,  C08L67/02 ,  C08L69/00 ,  C08L71/126 ,  C08L85/00 ,  C08L2666/02 ,  C08L2666/22

公开(公告)号：EP0687675A2

公开(公告)日：1995-12-20

申请号：EP95108908.5

申请日：1995-06-09

申请人： LG Chemical Limited

发明人： Yoon, Heungsik ,  Choy, Nakyen ,  Kim, Sung Chun ,  Choi, Ho II ,  Son, Young Chan ,  Park, Chi Hyo ,  Moon, Kwang-Yul ,  Jung, Wonhee ,  Kim, Chung Ryeol ,  Lee, Chang Sun ,  Koh, Jong Sung ,  Kim, Sang Soo

IPC分类号： C07D303/36 ,  C07D303/40 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/435 ,  C07C271/22 ,  C07C233/87 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C271/22 ,  C07C273/1836 ,  C07D303/46 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/0207

摘要： Novel cis-epoxide compounds of formula (I) are useful for treating or preventing diseases caused by HIV infection:
wherein A, B, R 1 to R 4 and n have the same meanings as defined in the specification.
The novel HIV protease inhibitor of the formula (I) has a specific structure to form a stable bonding with the enzyme active site, which entails a highly enhanced irreversible inhibition against HIV protease.

摘要翻译： 式（I）的新型顺式环氧化合物可用于治疗或预防由HIV感染引起的疾病：其中A，B，R 1至R 4和n具有与说明书中所定义的相同的含义。 式（I）的新型HIV蛋白酶抑制剂具有与酶活性位点形成稳定结合的特定结构，这需要高度增强的对HIV蛋白酶的不可逆抑制。 $$

公开(公告)号：EP0634930A1

公开(公告)日：1995-01-25

申请号：EP93906296.0

申请日：1993-03-05

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： CHRISTENSEN, Siegfried B., IV

IPC分类号： C07D295 ,  A61K31 ,  A61P11 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  C07C255 ,  C07D213 ,  C07D215 ,  C07D233 ,  C07D239 ,  C07D257 ,  C07D261 ,  C07D263 ,  C07D277 ,  C07D303 ,  C07D307 ,  C07D309

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D303/46

摘要： Novel cyclohexane-ylidene derivatives of formula (I) are described. These compounds inhibit the production of Tumor Necrosis Factor and are useful in the treatment of disease states mediated or exacerbated by TNF production. These compounds are also useful in the mediation or inhibition of enzymatic or catalytic activity of phosphodiesterase IV and are therefore useful in the treatment of disease states in need of mediation or inhibition thereof.

摘要翻译： PCT号 PCT / US93 / 01988秒。 日期月371 29，1994秒。 102（e）中的日期九月 29，1994 PCT提起1993年3月5日的PCT公布。 号 WO93 / 19747的PCT公布。 日期十月 14 1993Novel式（I）的环己烷衍生物亚基描述。 这些化合物抑制产生肿瘤坏死因子，并且在介导或由TNF产生恶化的疾病状态的治疗中是有用的。 因此，这些化合物在调解或磷酸二酯酶IV的酶活性或催化活性的抑制有用，并且在需要调解或其抑制的治疗。因此疾病状态是有用的。 （I）