公开(公告)号：EP2407448A2

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：EP11172239.3

申请日：2007-03-14

申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： TANOURY, Gerald J. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young Chun ,  FORSLUND, Raymond E.

IPC分类号： C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D498/10 ,  C07D403/14 ,  C07C247/04 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/412 ,  C07C59/255 ,  C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07C247/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07J9/005 ,  C07J75/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

摘要： This invention relates to processes and intermediates for the preparation of an alpha-amino beta-hydroxy acid of Formula (1) wherein the variables R 1 , R 1 ' and R 2 are defined herein and the compound of Formula (1) has an enantiomeric excess (ee) of 55 % or greater.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（1）的α-氨基β-羟基酸的方法和中间体，其中变量R 1，R 1'和R 2在本文中定义并且式（1）的化合物具有对映体过量（ee ）55％或更高。

公开(公告)号：EP1765910A4

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：EP05764601

申请日：2005-06-30

申请人： SCRIPPS RESEARCH INST

发明人： FOKIN VALERY ,  SHARPLESS BARRY K ,  WU PENG ,  FELDMAN ALINA

IPC分类号： C08G73/08 ,  C07C205/03 ,  C07C233/05 ,  C07C247/04 ,  C07C247/06 ,  C07C311/16 ,  C07C317/10 ,  C08G73/00

CPC分类号： C08G73/00 ,  C07C233/05 ,  C07C311/16 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C08G83/003

公开(公告)号：EP1092707B1

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：EP00402593.8

申请日：2000-09-20

申请人： SNPE Matériaux Energétiques

发明人： Bouchez, Jean-Marc ,  Graindorge, Hervé ,  Soriaux, Claude

IPC分类号： C07C247/04 ,  C06B45/06

CPC分类号： C07C247/04 ,  C06B45/105

公开(公告)号：EP0988301B1

公开(公告)日：2006-08-09

申请号：EP98929548.0

申请日：1998-06-12

申请人： Aventis Pharma Limited

发明人： BAMBOROUGH, Paul, Lindsay, Rhône-Poulenc Rorer Ltd ,  COLLIS, Alan, John, Rhône-Poulenc Rorer Ltd. ,  HALLEY, Frank, Rhône-Poulenc Rorer Ltd. ,  LEWIS, Richard, Alan, Rhône-Poulenc Rorer Ltd. ,  LYTHGOE, David, John, Rhône-Poulenc Rorer Ltd ,  McKENNA, Jeffrey, Mark, Rhône-Poulenc Rorer Ltd. ,  McLAY, Iain, McFarlane, Rhône-Poulenc Rorer Ltd ,  PORTER, Barry, Rhône-Poulenc Rorer Ltd ,  RATCLIFFE, Andrew, James, Rhône-Poulenc Rorer Ltd ,  WALLACE, Paul, Andrew, Rhône-Poulenc Rorer Ltd

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D493/10 ,  C07D491/10 ,  C07D409/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07C233/18 ,  C07C247/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10

摘要： Compounds of formula (I) are described in which R1 is optionally substituted heteroaryl; R2 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R3 is a group -L?1-R7 or -L2-R8¿ [where L1 is an optionally substituted alkylene linkage; R7 is hydrogen, aryl, cyano, cycloalkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, nitro, -S(O)¿nR?9, -NHSO¿2R?9, -C(=Z)0R10, -C(=Z)R?10, -N(R11¿)-C(=Z)R?9, -NY1Y2, -SO¿2-NY1Y2,-C(=Z)-NY?1Y2, -N(R11¿)-C(=Z)-NY?1Y2, -N(OR10¿)-C(=Z)-NY?1Y2, -N(OR10¿)-C(=Z)R10, -C(=NOR10)R10, -C(=Z)NR?10OR12, -N(R11)-C(=NR13)-NY1Y2¿ or -N(R11)-C(=Z)OR11; L2 is a direct bond or a straight- or branched-carbon chain comprising from 2 to about 6 carbon atoms and contains a double or triple carbon-carbon bond; and R8 is hydrogen, aryl, cycloalkenyl, cycloalkyl, heteroaryl or heterocycloalky]; R4 is a group -L3-R14 [where L3 is a direct bond or an optionally substituted alkylene linkage and R14 is hydrogen, alkyl, azido, hydroxy, alkoxy, aryl, arylalkyloxy, aryloxy, carboxy (or an acid bioisostere) cycloalkyloxy, heteroaryl, heteroarylalkyloxy, heteroaryloxy, heterocycloalkyl, heterocycloalkyloxy, nitro, -NY?4Y5, -N(R10¿)-C(=Z)-R?15; -N(R10¿)-C(=Z)-L4-R16, -NH-C(=Z)-NH-R15, -NH-C(=Z)-NH-L?4-R16, -N(R10)-SO¿2-R?15, -N(R10)-SO¿2-L4-R16, -S(O)¿nR?9, -C(=Z)-NY4Y5 or -C(=Z)-OR9); R5 is hydrogen, alkyl or hydroxyalkyl; or R?4 and R5¿, when attached to the same carbon atom, may form with the said carbon atom a cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocycloalkyl ring or a group C=CH¿2; R?6 is hydrogen or alkyl; and m is zero or an integer 1 or 2; and N-oxides thereof, and their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates (e.g. hydrates) of compounds of formula (I) and N-oxides thereof, and their prodrugs. The compounds are TNF inhibitors and are useful as pharmaceuticals.

公开(公告)号：EP1637517A1

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：EP04746867.3

申请日：2004-06-25

申请人： Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.

发明人： YASUHARA, Akito, Taisho Pharmaceutical Co., Ltd ,  SAKAGAMI, Kazunari, Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. ,  OHTA, Hiroshi, Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. ,  NAKAZATO, Atsuro, Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

IPC分类号： C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C247/04 ,  C07C323/61 ,  A61K31/216 ,  A61K31/365 ,  A61K31/357 ,  C07D307/88 ,  C07D317/34 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C229/50 ,  C07D307/88

摘要： A drug effective for the treatment and prevention of psychiatric disorders such as schizophrenia, anxiety and related ailments thereof, depression, bipolar disorder and epilepsy. The drug antagonizes the action of group II metabotropic glutamate receptors and shows high activity in oral administraiton
A 2-amino-bicyclo [3.1.0] hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative represented by formula [I]

[wherein R 1 and R 2 are identical or different, and each represents a hydrogen atom, a C 1-10 alkyl group or the like; X represents a hydrogen atom or a fluorine atom; Y represents -OCHR 3 R 4 or the like (wherein R 3 and R 4 are identical or different, and each represents a hydrogen atom, a C 1-10 alkyl group or the like; and n represents integer 1 or 2)], a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof.

摘要翻译： 一种有效治疗和预防精神障碍如精神分裂症，焦虑及其相关疾病，抑郁症，双相性精神障碍和癫痫的药物。 该药物拮抗II类代谢型谷氨酸受体的作用，并在口服给药中显示出高活性，其由式[I]表示的2-氨基 - 二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸酯衍生物[其中R1和R2为 各自表示氢原子，C1-10烷基等; X代表氢原子或氟原子; Y表示-OCHR 3 R 4等（其中R 3和R 4相同或不同，并且各自表示氢原子，C 1-10烷基等;并且n表示整数1或2）]，其药学上可接受的盐或 其水合物。

公开(公告)号：EP1094812A4

公开(公告)日：2003-04-16

申请号：EP99932289

申请日：1999-07-06

申请人： SCRIPPS RESEARCH INST ,  MERCK PATENT GMBH

发明人： NICOLAOU KYRIACOS C ,  TRUJILLO JOHN ,  CHIBALE KELLY ,  JANDELEIT BERND ,  GOODMAN SIMON

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C235/52 ,  C07C247/04 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/10 ,  C07C279/12 ,  C07C279/18 ,  C07C311/19 ,  C07C323/62 ,  C07D233/48 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D295/215 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C235/52 ,  C07C247/04 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C311/19 ,  C07D233/48 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30

摘要： RGD mimetics which combine a nitroaryl moiety with an arylether/α-aminoacid/guanidine framework exhibit activity as antagonists toward various integrins and as inhibitors of angiogenesis.

摘要翻译： 将硝基芳基部分与芳基醚/α-氨基酸/胍骨架结合的RGD模拟物表现出作为针对各种整联蛋白的拮抗剂和作为血管生成抑制剂的活性。

公开(公告)号：EP1092707A3

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：EP00402593.8

申请日：2000-09-20

申请人： SNPE

发明人： Bouchez, Jean-Marc ,  Graindorge, Hervé ,  Soriaux, Claude

IPC分类号： C07C247/04 ,  C06B45/06

CPC分类号： C07C247/04 ,  C06B45/105

摘要： La présente invention a pour objet de nouveaux polyazotures de glycidyle de formule générale (I) : dans laquelle : R1 représente une chaine alkylène comportant 2 à 4 atomes de carbone, R2 représente une chaîne alkyle comportant 1 à 4 atomes de carbone, x représente un nombre entier tel que 4≤x≤10. Ces composés ne sont pas détonables et sont notamment utiles comme plastifiants énergétiques dans les compositions pyrotechniques solides. Ils peuvent être obtenus selon un procédé en 3 étapes à partir d'épichlorhydrine par synthèse préalable d'une polyépichlorhydrine à terminaison hydroxyle de formule (II) : puis acylation de ce composé pour obtenir une polyépichlorhydrine à terminaison acyloxy de formule (IV) : puis azidation de ce composé.

公开(公告)号：EP1021407A4

公开(公告)日：2001-07-04

申请号：EP98940885

申请日：1998-08-14

申请人： MILLENNIUM PHARM INC

发明人： SOUCY FRANCOIS ,  PLAMONDON LOUIS ,  BEHNKE MARK ,  ROUSH WILLIAM

IPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/421 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C69/675 ,  C07C231/10 ,  C07C231/14 ,  C07C233/82 ,  C07C233/83 ,  C07C235/80 ,  C07C237/06 ,  C07C247/04 ,  C07D207/28 ,  C07D263/16 ,  C07D491/04 ,  C07D207/46 ,  A61K31/40 ,  C07D263/14

CPC分类号： C07D263/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/675 ,  C07C231/14 ,  C07C235/80 ,  C07C237/06 ,  C07C247/04 ,  C07D207/28 ,  C07D491/04 ,  C07C233/83

公开(公告)号：EP1092707A2

公开(公告)日：2001-04-18

申请号：EP00402593.8

申请日：2000-09-20

申请人： SNPE

发明人： Bouchez, Jean-Marc ,  Graindorge, Hervé ,  Soriaux, Claude

IPC分类号： C07C247/04 ,  C06B45/06

CPC分类号： C07C247/04 ,  C06B45/105

摘要： La présente invention a pour objet de nouveaux polyazotures de glycidyle de formule générale (I) :
dans laquelle :

R 1 représente une chaine alkylène comportant 2 à 4 atomes de carbone,
R 2 représente une chaîne alkyle comportant 1 à 4 atomes de carbone,
x représente un nombre entier tel que 4≤x≤10.

Ces composés ne sont pas détonables et sont notamment utiles comme plastifiants énergétiques dans les compositions pyrotechniques solides.
Ils peuvent être obtenus selon un procédé en 3 étapes à partir d'épichlorhydrine par synthèse préalable d'une polyépichlorhydrine à terminaison hydroxyle de formule (II) :
puis acylation de ce composé pour obtenir une polyépichlorhydrine à terminaison acyloxy de formule (IV) :
puis azidation de ce composé.

摘要翻译： 新化合物在正常的温度和压力条件下不能引爆，可以安全地用作火药爆炸性粉末的增塑剂。 新的缩水甘油基叠氮化物具有通式（I）。 R1 = 2-4C亚烷基; R2 = 1-4C烷基; x = 4-10。 还包括独立的索赔，用于其在烟火组合物中的合成和使用。

公开(公告)号：EP0480901B1

公开(公告)日：1996-06-19

申请号：EP91870159.0

申请日：1991-10-09

申请人： WASHINGTON UNIVERSITY

发明人： Adams, Steven Paul ,  Devadas, Balekudru ,  Gordon, Jeffrey Ivan

IPC分类号： C07C247/04 ,  C07C247/12 ,  C07C323/52 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D249/08 ,  C12P21/00 ,  C07K1/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C247/12 ,  C07C323/52 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07K1/1077 ,  C12N9/1029