A pharmaceutical composition for use in the treatment of ovarian cancer in a human afflicted therewith
    56.
    发明公开
    A pharmaceutical composition for use in the treatment of ovarian cancer in a human afflicted therewith 失效
    Pharmazutische Zusammensetzung zur Verwendung in der Behandlung von Eierstockkrebs

    公开(公告)号:EP1707568A2

    公开(公告)日:2006-10-04

    申请号:EP05076845.6

    申请日:1992-02-07

    摘要: The invention relates to a pharmaceutical composition comprising topotecan, for use in the treatment of ovarian cancer in a human afflicted therewith, wherein the composition is for parenteral administration to such human employing a course of therapy of from 1.0 to 2.5 mg (e.g. about 1.5 to about 2 mg) of topotecan/m 2 of body surface area per day for about five consecutive days. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising topotecan, for use in the treatment of ovarian cancer in a human afflicted therewith, wherein the composition is for oral administration to such human employing a course of therapy of from 1.5 to 5.0 mg of topotecan/m 2 of body surface area per day for about five consecutive days.
    The pharmaceutical composition can be an oral or parenteral pharmaceutical composition comprising topotecan and an inert, pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

    摘要翻译: 本发明涉及一种药物组合物,其包含拓扑替康,其用于治疗患有其的人的卵巢癌,其中所述组合物用于肠胃外给药,其使用1.0至2.5mg的治疗疗程(例如约1.5至 约2mg)托泊替康/ m 2体表面积每天约5天。 本发明还涉及一种包含拓扑替康的药物组合物,其用于治疗患有其的人的卵巢癌,其中所述组合物用于口服施用1.5至5.0mg拓扑替康/ m的治疗疗程 每天2次体表面积连续5天。 药物组合物可以是包含托泊替康和惰性的药学上可接受的载体或稀释剂的口服或肠胃外药物组合物。

    Dérivés de dihydrofuro-(3,4-b) quinoléin-1-ones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    59.
    发明公开
    Dérivés de dihydrofuro-(3,4-b) quinoléin-1-ones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    Dihydrofuro-(3,4-二)-chinolein -1-酮衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP1103554A1

    公开(公告)日:2001-05-30

    申请号:EP00403255.3

    申请日:2000-11-22

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    ---- représente une liaison simple ou double,
    R 0 représente un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy ou alkoxy,
    R 1 et R 2 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement alkyle, alkoxy, hydroxy, polyhalogénoalkyle, nitro, amino éventuellement substitué,
    dans laquelle m représente un entier tel que 1 ≤ m ≤ 4 ou forment ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un groupement mono- ou bicyclique de 5 à 12 chaînons, aromatique ou non-aromatique, contenant éventuellement 1 ou 2 hétéroatomes choisis parmi O, S et N,
    R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle, alkyle éventuellement substitué, ou un groupement de formule COR 7 dans laquelle R 7 représente un groupement aryle, alkyle éventuellement substitué, amino éventuellement substitué ou OR 10 dans laquelle R 10 représente un groupement aryle, ou alkyle éventuellement substitué,
    X représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupement -CH 2 - ou -CH 2 -CH 2 -,
    Ar représente un groupement aryle, hétéroaryle ou arylalkyle,
    ses isomères optiques, ses hydrates, ses solvates ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译: 三环喹啉衍生物(I)是新的。 式(I)及其光学异构体,水合物,溶剂化物和酸加成盐是新的三环喹啉衍生物:R 0 = H,OH或烷氧基1-6C; R1,R2 = H,卤素,C 1-6烷基,1-6C-烷氧基,OH,1-6C多卤代烷基,NO 2,NH 2,单 - 或二(C 1-6烷基)氨基或3-至6-元1-氮杂环 ,或一起形成5-至12-元单环或任选含有选自O,S和N的杂原子1-2双环基团; R3 = H或R 4; R4 =芳基,杂芳基或3-8C环烷基; 1-6C烷基,其任选由substituiertem芳基,杂芳基,OH,烷氧基1-6C或NR5R6; 或COR 7; R5,R6 = 1-6C烷基或1-6C羟烷基,或NR 5 R 6是任选含有选自O,S和N的1-2个额外杂原子的5-至7-元饱和环; R7 =芳基; 1-6C烷基,其任选由substituiertem NR5R6; 氨基,任选substituiertem被芳基,杂芳基或NR 5 R 6任意取代的C 1-6烷基; 或OR10; R10 = H,芳基或NR 5 R 6任意取代的C 1-6烷基; X = O,S,CH 2或CH 2 CH 2; 的Ar =芳基,杂芳基或芳基(1-6C)烷基; 芳基=苯基,联苯基,萘基或四氢萘基任选地被卤素,C 1-6烷基,OH,烷氧基1-6C,1-6C多卤代烷基,NH 2,单 - 或二(C 1-6烷基)氨基,NO 2,1-6C substituiertem 酰基和/或亚烷基二1-2C; 杂芳基= 5-至12-元单环或双环芳族基团确实含有1-3个杂原子选自O,S和N的选择,并且可任选地被卤素,C 1-6烷基,OH,烷氧基1-6C,1-6C substituiertem 多卤代烷基,NH 2和/或一或二(C 1-6烷基)氨基。 因此独立权利要求中包括了:(1)通过与式(III)的化合物反应,式(II)的化合物,得到式(Ia)的化合物,然后可以还原以形成(制备(I)的 磅); (2)单罐制备(I)的通过使式(II)的化合物与式餐饮(VIII)(Ia)中,然后可以还原以形成(Ib)的化合物和(IX),得到。