公开(公告)号：EP1919854A2

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：EP06790057.1

申请日：2006-08-25

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： PEI, Zhonghua ,  VON GELDERN, Thomas ,  MADAR, David, J. ,  LI, Xiaofeng ,  BASHA, Fatima ,  YONG, Hong ,  LONGENECKER, Kenton, L. ,  BACKES, Bradley, J. ,  JUDD, Andrew, S. ,  MULHERN, Mathew, M. ,  STEWART, Kent, D.

IPC分类号： C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D317/64 ,  C07D487/04 ,  A61K31/137

CPC分类号： C07C211/48 ,  C07C211/40 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C225/22 ,  C07C229/42 ,  C07C229/48 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C233/78 ,  C07C235/46 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C311/22 ,  C07C311/36 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D277/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds, which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, metabolic syndrome , hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, various immunomodulatory diseases, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，代谢综合征，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化，各种免疫调节疾病， 和其他疾病。

公开(公告)号：EP1660435A2

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：EP04782001.4

申请日：2004-08-24

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： BUSACCA, Carl Alan ,  GROZINGER, Karl Georg

IPC分类号： C07C229/48

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/04

摘要： The invention relates to the field of pharmaceutics and more specifically to novel compositions useful in the preparation of cycloalkyaminoacids and oxazolidiones, and processes for making cycloalkylaminoacids optionally partially or fully halogenated and optionally substituted with one or more hydroxy, amino, sulfoxy, phenyl, or triflouro.

摘要翻译： 本发明涉及药学领域，更具体地涉及用于制备环烷基氨基酸和恶唑烷酮的新型组合物，以及制备环烷基氨基酸的方法，所述环烷基氨基酸任选地部分或完全被卤代并任选被一个或多个羟基，氨基，亚磺酰氧基，苯基或三氟 。

公开(公告)号：EP1656340A1

公开(公告)日：2006-05-17

申请号：EP04780914.0

申请日：2004-08-12

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： GALLOU, Isabelle, Boehringer Ingelheim Parm., Inc. ,  HADDAD, Nizar, Boehringer Ingelheim Parm., Inc. ,  SENANAYAKE, Chris, Boehringer Ingelh.Parm., Inc. ,  WEI, Xudong, Boehringer Ingelheim Parm., Inc. ,  XU, Jinghua, Boehringer Ingelheim Pharm., Inc.

IPC分类号： C07C235/82 ,  C07C231/06 ,  C07C227/04 ,  C07C227/12

CPC分类号： C07C231/06 ,  C07C227/04 ,  C07C227/12 ,  C07C229/48 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/04

摘要： The invention relates to the field of pharmaceutics and more specifically to novel cycloalkylamidoacid compositions useful in the preparation of cycloalkyaminoacids and oxazolidinediones, and processes for making cycloamidoacids. Formula (1)

摘要翻译： 本发明涉及药物领域，更具体地涉及用于制备环烷基氨基酸和恶唑烷二酮的新型环烷基酰氨基酸组合物，以及制备环酰氨基酸的方法。 公式1）

公开(公告)号：EP1650186A1

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：EP04292517.2

申请日：2004-10-22

申请人： BIOPROJET ,  Sun Pharmaceuticals Industries Ltd.

发明人： Capet, Marc ,  Levoin, Nicolas ,  Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Poupardin, Olivia ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Rajamannar, Thennati ,  Pal, Ranjan Kumar A/4 Shreeji Park Duplex ,  Samanta, Biswajit ,  Jivani, Jignesh K ,  Panchal, Bhavesh M. ,  Bhatt, Isha H. A/3, Satkar Society ,  Aradhye, Jayraj D.

IPC分类号： C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C237/24 ,  C07C323/12 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/08

摘要： The present patent application concerns new compounds of formula (I):

displaying agonistic activity at sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors, their process of preparation and their use as immunosuppressive agents.

公开(公告)号：EP1127872B1

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：EP01103934.4

申请日：2001-02-19

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Abrecht, Stefan ,  Karpf, Martin ,  Trussardi, René ,  Wirz, Beat

IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C227/00 ,  C07C233/52 ,  C07D307/00 ,  C07D491/18 ,  C07D203/26 ,  C07F9/00 ,  C07C311/07

CPC分类号： C07D307/00 ,  C07C229/48 ,  C07C233/52 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/26 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：EP1460058A1

公开(公告)日：2004-09-22

申请号：EP02788804.9

申请日：2002-12-12

申请人： Mitsui Chemicals, Inc.

发明人： MITA, Naruyoshi ,  CHIDA, Mitsuaki ,  ISOKAWA, Motoaki ,  KATOU, Takazou ,  NAGAI, Naoshi

IPC分类号： C07C229/48 ,  C07C227/04 ,  C07C233/58

CPC分类号： C07C229/48 ,  C07C233/63

摘要： The present invention relates to a novel diaminodicarboxylic acid represented by general formula (1):
(wherein A is an aliphatic group; one of R 1 and R 2 is a carboxyl group, and the other is an amino group or a carbamoyl group; and one of R 3 and R 4 is a carboxyl group, and the other is an amino group or a carbamoyl group), a carbamoyl compound which is a synthetic intermediate for the diaminodicarboxylic acid, and a process for producing the diaminodicarboxylic acid.
The diaminodicarboxylic acid can be produced by Hofmann reaction of the carbamoyl compound and is a useful compound as a starting material for resins or an additive for resins.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（1）表示的新型二氨基二羧酸：（其中A是脂族基团，R 1和R 2之一是羧基，另一个是氨基 基团或氨基甲酰基; R 3和R 4中的一个是羧基，另一个是氨基或氨基甲酰基），作为二氨基二羧酸的合成中间体的氨基甲酰基化合物，以及 制备二氨基二羧酸的方法。 二氨基二羧酸可以通过氨基甲酰基化合物的霍夫曼反应来制备，并且是作为树脂起始材料或树脂添加剂的有用化合物。

公开(公告)号：EP1370519A1

公开(公告)日：2003-12-17

申请号：EP02705812.2

申请日：2002-02-12

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： MASSEY, Steven, Marc ,  MONN, James, Allen ,  PRIETO, Lourdes ,  VALLI, Matthew, John

IPC分类号： C07C275/18 ,  C07C275/34 ,  C07C335/16 ,  C07D333/38 ,  C07C233/52 ,  C07C233/81 ,  C07C237/38 ,  C07C235/54 ,  C07C233/63 ,  C07C235/62 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D241/44 ,  C07C235/84 ,  C07D233/90 ,  C07C229/48 ,  C07C271/38 ,  C07C237/14 ,  C07D263/56

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C229/48 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/14 ,  C07C237/38 ,  C07C271/38 ,  C07C275/18 ,  C07C275/34 ,  C07C335/16 ,  C07C2602/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D217/26 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D333/38

摘要： The present invention provides novel compounds that affect certain excitatory amino acid receptors, and are useful in the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明提供影响某些兴奋性氨基酸受体的新型化合物，并且可用于治疗神经障碍和精神障碍。

公开(公告)号：EP1144360A4

公开(公告)日：2003-02-19

申请号：EP00908331

申请日：2000-01-21

申请人： PHARMACORE INC

发明人： MJALLI ADNAN M M

IPC分类号： C07B43/00 ,  C07B51/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/08 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C231/12 ,  C07C237/04 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D303/48 ,  C07D309/14 ,  C07D317/72 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07F7/18 ,  C07C227/14 ,  C07C229/10

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02

摘要： Mono-substituted and di-substituted alpha-amino acids and derivatives thereof, substituted at the alpha position with one (mono-)or two (di-) substituents (R2 and/or R3) as shown in Formula 1: N(R?4R5)C(R2R3)CO(OR1¿).

摘要翻译： 在α位置上用一个（一个）或两个（二）取代基取代的单取代和二取代的α-氨基酸及其衍生物（R 2）和/或R“ 3）如式1所示：N（R 4 R 5）C（R 2 R 3）3 / SUP>）CO（OR ^{1 ）。}

公开(公告)号：EP1229022A4

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：EP00970163

申请日：2000-10-27

申请人： SAGAMI CHEM RES ,  KURARAY CO

发明人： TERASHIMA SHIRO ,  UJITA KATSUJI ,  ISHIWATA AKIHIRO

IPC分类号： C07C227/06 ,  C07C227/08 ,  C07C229/48 ,  C07C229/64 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

CPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/64 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26 ,  C07C229/48

摘要： A process for preparing 7-azabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-3-carboxylic acid esters (VII) inexpensively, industrially advantageously, efficiently and on a large scale. This process is characterized by comprising reacting an epoxide (I) with an amine (II) to obtain an aminodiol (III), reacting this aminodiol (III) with a sulfonylating agent in the presence of a base to obtain an azabicyclohept-2-ene (IV), reacting the obtained compound (IV) with an alcohol (V) in the presence of a Lewis acid to obtain an azabicyclohept-3-ene (VI), and eliminating the 7-position substituent, R2, from the azabicyclohept-3-ene (VI).

公开(公告)号：EP1256568A1

公开(公告)日：2002-11-13

申请号：EP02012474.9

申请日：1995-01-09

申请人： BAYER AG

发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. ,  Arold, Hermann, Dr. ,  Fey, Peter, Dr. ,  Matzke, Michael, Dr. ,  Militzer, Hans-Chriatian, Dr. ,  Mohrs, Klaus-Helmut, Dr.

IPC分类号： C07C227/32 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24 ,  C07C69/608 ,  C07C233/58 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07C229/48 ,  C07C69/74 ,  C07C227/32 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/08 ,  Y02P20/55

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Zwischenverbindungen für ein hochenantioselektives Verfahren zur Herstellung von enantiomerenreinen Cyclopentan- und -penten-β-Aminosäuren der allgemeinen Formel (I)
in welcher
A und L, A und D oder E und L, D und E, R 2 , R 3 , T und R 1 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben.

摘要翻译： 制备方法。 式（I）的对映体纯的环戊烷 - 或环戊烯-β-氨基酸包括：（a）通过对映异构体纯的盐将式（II）的内消旋 - 环戊烷或环戊烯二羧酸酐转化成式（IVa）的对映体纯的单酯 的式（IV）化合物，通过在等摩尔的存在下在溶剂中用式（III）的醇进行不对称醇解。 的手性胺碱以纯对映异构体形式;（b）活化游离羧基官能团，然后与Liq反应。 得到式（V）的对映体纯的酰胺;（c）在惰性溶剂中，在亲核助剂的存在下，通过酶法或在钯催化剂存在下将酯残基R 15断裂，得到酸或 式（Ⅵ）的盐;（d）用碱金属（ne earth）金属次氯酸盐进行Hoffmann重排。 碱（ne earth）金属氢氧化物溶胶;（e）封闭游离氨基gp。 在soln。 使用常规的氨基保护基，分离受保护的cpds。 并切割保护gp。 得到（I）的纯对映异构体。 A，L = H; D，E = H，卤素，OH或1-8C烷基等; 或D + E = = CR 6 R 7，= N-OH，= O或= S; 或A + D或E + L =附加键; R 6，R 7 = H，卤素，1-8C烷基，1-8C烷氧基等; R 2 = H，氨基保护基，1-8C烷基（优选取代有1或2个OH，CHO至多6个酰基，苯基和苯甲酰基，其中苯基和苯甲酰基本身被选自 1或2个卤素，NO 2，CN和1-6C烷基）等; R 3 = H或1-8C烷基（优选被苯基取代）; 或R 2 + R 3 = = CHR 14; R 14 = H或1-8C烷基（通过卤素，OH等取代; T = O，S或NH; R 1 H = 1-8，C 1-8烷基（通过OH，卤素等的1-3个取代），苯基（OH，卤素，NO 2等的1-3个取代基）;或 如果T =例如NH，R 15 = 2-5C烷基或2-5C烯基（通过CN，SiMe 3，Ph或CCl 3选择）; V =手性胺碱; X = H，碱金属或碱土 对映异构纯的（c）（Ⅳ），（Ⅳa）和（Ⅴ）是新的。