公开(公告)号：EP0540673B1

公开(公告)日：1996-10-16

申请号：EP91915194.4

申请日：1991-07-11

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  STEWART, Andrew, O. ,  KERKMAN, Daniel, J. ,  BHATIA, Pramila, A. ,  BASHA, Anwer ,  MARTIN, Jonathan, G.

IPC分类号： C07C275/64 ,  C07D307/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D307/52 ,  C07D213/68 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D307/64 ,  C07D277/34 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D213/42 ,  C07D263/58 ,  C07D333/28 ,  C07D409/04 ,  C07D307/81 ,  C07D217/24 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D241/18 ,  C07D239/34 ,  C07D213/69 ,  A61K31/17 ,  A61K31/34 ,  C07C271/40 ,  C07C333/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C275/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/34 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/58 ,  C07D307/64 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of the structure (I) where p and q are zero or one, but cannot both be the same, M is a pharmaceutically acceptable cation or a metabolically cleavable group, B is a valence bond or a straight or branched alkylene group, R is alkyl, cycloalkyl or -NR1R2, where R?1 and R2¿ are hydrogen, alkyl, cycloalkyl or alkanoyl, and A is optionally substituted carbocyclic aryl, furyl, benzol[b]furyl, thienyl, or benzol[b]thienyl are potent inhibitors of lipoxygenase enzymes and thus inhibit the biosynthesis of leukotrienes. These compounds are useful in the treatment or amelioration of allergic and inflammatory disease states.

公开(公告)号：EP0667855A1

公开(公告)日：1995-08-23

申请号：EP94902209.0

申请日：1993-11-05

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BASHA, Anwer ,  BHATIA, Pramila ,  BROOKS, Dee, W. ,  CRAIG, Richard, A. ,  RATAJCZYK, James, D. ,  STEWART, Andrew, O.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P17 ,  A61P25 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07C273 ,  C07C275 ,  C07D213 ,  C07D277 ,  C07D307 ,  C07D333 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D417

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C275/64 ,  C07D213/61 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds having activity to inhibit lipoxygenase enzyme activity, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to a medical method of treating. More particularly, this invention concerns certain substituted arylalkynyl- and ((heteroaryl)alkynyl)-N-hydroxy-ureas which inhibit leukotriene biosynthesis, to pharmaceutical compositions of these compounds and to a method of inhibiting leukotriene biosynthesis.

公开(公告)号：EP0772594A1

公开(公告)日：1997-05-14

申请号：EP95926167.0

申请日：1995-06-28

申请人： Abbott Laboratories

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  BHATIA, Pramila ,  KOLASA, Teodozyj ,  STEWART, Andrew, O.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P11 ,  A61P17 ,  A61P19 ,  A61P27 ,  A61P43 ,  C07D213 ,  C07D215 ,  C07D235 ,  C07D239 ,  C07D241 ,  C07D263 ,  C07D277 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D513

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D235/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to a compound of the formula: W-X-Q-Y-CH(R1)-O-N=C(R2)-A-COM, or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein W is optionally substituted aryl or heteroaryl; X is a valence bond, or methylene, divalent alkylene, alkenylene, alkynylene or alkyloxy; Q is a valence bond, or -O-, -S-, > NR4 or > NCOR5; Y is optionally substituted phenyl, biphenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, indolyl, pyridyl, or benzo[b]thienyl, thienyl, thiazolyl, or thiazolylphenyl; R1 is alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, aryl or arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R2 is hydrogen, alkyl or hydroxyalkyl; A is a valence bond or is selected from alkylene, alkenylene, alkynylene, cycloalkylene, phenylene, pyridylene, thienylene and furylene; and M is a pharmaceutically acceptable, metabolically cleavable group, -OR?6, -NR6R7¿, -NH-tetrazoyl, -NH-2-, 3-, or 4-pyridyl, and -NH-2-, 4-, or 5-thiazolyl which inhibit leukotriene biosynthesis and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are leukotriene biosynthesis inhibiting compositions and a method for inhibiting lipoxygenase activity and leukotriene biosynthesis.

公开(公告)号：EP0666849A1

公开(公告)日：1995-08-16

申请号：EP93923854.0

申请日：1993-10-12

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  KOLASA, Teodozy

IPC分类号： A61K31 ,  A61P1 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P17 ,  A61P25 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07C239 ,  C07C243 ,  C07C259 ,  C07C323 ,  C07D213 ,  C07D215

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D215/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein W is selected from optionally substituted pyridyl, naphthyl, and quinolyl; which inhibits lipoxygenase enzyme activity and leukotriene biosynthesis and is useful in the treatment of inflammatory disease states; also disclosed are leukotriene biosynthesis inhibiting compositions and a method for inhibiting lipoxygenase enzyme activity and leukotriene biosynthesis.

摘要翻译： 本发明涉及式IMA化合物或其药学上可接受的盐，其中W选自任选取代的吡啶基，萘基和喹啉基; 其抑制脂氧合酶活性和白细胞三烯生物合成，并且可用于治疗炎性疾病状态; 还公开了白三烯生物合成抑制组合物和抑制脂氧合酶活性和白三烯生物合成的方法。

公开(公告)号：EP0667855B1

公开(公告)日：1999-03-24

申请号：EP94902209.9

申请日：1993-11-05

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BASHA, Anwer ,  BHATIA, Pramila ,  BROOKS, Dee, W. ,  CRAIG, Richard, A. ,  RATAJCZYK, James, D. ,  STEWART, Andrew, O.

IPC分类号： C07C275/20 ,  A61K31/17 ,  C07C275/64 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C275/64 ,  C07D213/61 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds having activity to inhibit lipoxygenase enzyme activity, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to a medical method of treating. More particularly, this invention concerns certain substituted arylalkynyl- and ((heteroaryl)alkynyl)-N-hydroxy-ureas which inhibit leukotriene biosynthesis, to pharmaceutical compositions of these compounds and to a method of inhibiting leukotriene biosynthesis.

公开(公告)号：EP0544819A1

公开(公告)日：1993-06-09

申请号：EP91917405.0

申请日：1991-08-07

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  CARTER, George, W. ,  DELLARIA, Joseph, F. ,  MAKI, Robert, G. ,  RODRIQUES, Karen, E.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07D209 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D417

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/30 ,  C07D409/06

摘要： Des composés d'indolyle substitués correspondant à la formule (I) sont des inhibiteurs puissants des enzymes de lipoxygénase et sont utiles comme agents destinés au traitement des allergies et des maladies inflammatoires.

公开(公告)号：EP0456760A1

公开(公告)日：1991-11-21

申请号：EP90903687.0

申请日：1990-01-25

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  RODRIQUES, Karen, E. ,  SUMMERS, James, B.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07C275 ,  C07D207 ,  C07D209 ,  C07D213 ,  C07D307 ,  C07D333 ,  C07D405 ,  C07D409

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C275/64 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/14 ,  C07D213/68 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06

摘要： Certains composés N-aryle-, N-hétéroaryle, N-arylalcoyle-, N-hétéroarylalcoyle-, N-arylcyclopropyle- et N-hétéroarylcyclopropyle-n'-hydroxyurée sont des inhibiteurs de l'activité de l'enzyme de lipoxygénase, et sont par conséquent des agents utiles dans le traitement d'états pathologiques tels que l'asthme, l'arthrite, les allergies, le psoriasis, des affections intestinales inflammatoires, la goutte, le syndrome de souffrance respiratoire chez l'adulte, le choc de l'endotoxine, ainsi que d'autres états inflammatoires dans lesquels les produits de la cascade de l'acide arachidonique sont impliqués.

摘要翻译： 某些N-芳基 - ，N-杂芳基 - ，N-芳基烷基 - ，N-杂芳基烷基 - ，N-芳基环丙基 - 和N-杂芳基 - 环丙基-N'-羟基脲化合物是脂氧合酶活性的抑制剂，因此可用于治疗 诸如哮喘，关节炎，变态反应，牛皮癣，炎性肠病，痛风，成人呼吸窘迫综合征，内毒素休克等疾病状态，以及涉及花生四烯酸级联产物的其它炎性病症。

公开(公告)号：EP0628036A1

公开(公告)日：1994-12-14

申请号：EP93904979.0

申请日：1993-02-08

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  STEWART, Andrew, O. ,  BHATIA, Pramily ,  CRAIG, Richard, A.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P43 ,  C07D307 ,  C07D405

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/58 ,  C07D307/64

摘要： L'invention concerne des composés utiles pour inhiber la biosynthèse de leucotrienes, de la structure (I), dans laquelle M représente hydrogène, un cation pharmaceutiquement acceptable ou un groupe clivable de manière métabolique, R4 représente alkyle, cycloalkyle ou -NR5R6, où R5 et R6 représentent hydrogène, alkyle, cycloalkyle ou alcanoyle, dans laquelle A représente une liaison de valence ou un groupe alkylène divalent droit ou ramifié comprenant un à douze atomes de carbone, R2 et R3 sont choisis indépendamment entre hydrogène, alkyle droit ou ramifié comprenant un à douze atomes de carbone, halogène ou trifluoroalkyle, et R1 est choisi entre phénoxy, phénylthio, 2-, 3- ou 4-pyridiloxy, 1, ou 2-naphtyloxy, ou 2, 4, 5 ou 8-quinolyloxy, tous facultativement substitués par alkyle, haloalkyle, alcoxy, hydrogène ou halogène.

公开(公告)号：EP0588785A1

公开(公告)日：1994-03-30

申请号：EP90906504.0

申请日：1990-03-20

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  STEWART, Andrew, O. ,  SUMMERS, James, B. ,  KERKMAN, Daniel, J. ,  MARTIN, Jonathan, G.

IPC分类号： C12N9 ,  A61K31 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07C275 ,  C07C323 ,  C07C335 ,  C07D333 ,  C07D335 ,  C07D409

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C275/64 ,  C07C323/47 ,  C07D333/36 ,  C07D335/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： L'invention concerne des composés d'urée N-hydroxy de phényle, naphtyle et thiényle à substitution, formant une classe d'inhibiteurs puissants de lipoxygénase 5 et 12, utiles dans le traitement d'états inflammatoires dans lesquels des leucotriènes ainsi que d'autres produits présentant une activité enzymatique de lipoxygénase sont impliqués.

公开(公告)号：EP0460023A1

公开(公告)日：1991-12-11

申请号：EP90903669.0

申请日：1990-02-07

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： BROOKS, Dee, W. ,  BASHA, Anwer

IPC分类号： C07D487

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Composés ayant la formule (I), dans laquelle A est sélectionné entre NR1R2 et N(OR6)R2, et B et C sont du chlore lorsque A est N(OR6)R2 ou sont indépendamment sélectionnés entre NHR3 et NR4R5, où R1, R2, R3, R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe composé d'alkyle, de cycloalkyle et d'alkylaryle, dont chacun peut être substitué ou non avec un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe composé d'hydroxyle, OR, NRR, OCOR, OCONRR, NRCOR et NRCONRR; R étant sélectionné dans le groupe composé d'hydrogène, alkyle, aryle, alkylaryle, alkoxyle et hydroxyle; ou R1 et R2 ou R4 et R5 peuvent former ensemble un groupe hétéroaryle et R6 est un élément sélectionné dans le groupe composé d'hydrogène, alkyle, alkylaryle et trialkylsilyle; sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, utiles comme inhibiteurs d'enzymes de la lipoxygenase.