公开(公告)号：EP1474425B9

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：EP03729359.4

申请日：2003-01-07

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： DAUN, Jane ,  DAVIS, Heather, A. ,  GUSOVSKY, Fabian ,  HISHINUMA, Ieharu ,  JIANG, Yimin ,  KANEKO, Toshihiko ,  KIKUCHI, Kouichi ,  KOBAYASHI, Seiichi ,  LESCARBEAU, Andre ,  LI, Xiang-Yi ,  MURAMOTO, Kenzo ,  OHI, Norihito ,  PESANT, Marc ,  SELETSKY, Boris, M. ,  SOEJIMA, Motohiro ,  YAO, Ye ,  YOKOHAMA, Hiromitsu ,  ZHAO, Yan, J. ,  ZHENG, Wanjun ,  TREMBLAY, Lynda ,  DeCOSTA, Bruce F. ,  SPYVEE, Mark

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP1254904A1

公开(公告)日：2002-11-06

申请号：EP01901412.5

申请日：2001-01-18

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： OZAKI, Fumihiro ,  KANEKO, Toshihiko ,  TABATA, Mutsuko ,  TAKAHASHI, Yoshinori ,  MIYAZAKI, Kazuki ,  KAMATA, Junichi ,  YOSHIDA, Ichiro ,  MATSUKURA, Masayuki ,  SUZUKI, Hiroyuki ,  YOSHINAGA, Takashi ,  ISHIHARA, Hiroki ,  KATOH, Hiroshi ,  SAWADA, Kohei ,  ONOGI, Tatsuhiro ,  KOBAYASHI, Kiyoaki ,  OHKUBO, Miyuki

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound having a superior Na + channel inhibition activity. Namely, it provides a compound represented by the following formula (I), a salt thereof or a hydrate of them.
In the formula, the ring A represents a ring represented by the formula:
(wherein R 1 represents a hydrogen atom etc.; and R 2 represents indicates a hydrogen atom and the like) etc.; W represents an optionally substituted C 1-6 alkylene group etc.; Z represents an optionally substituted C 6-14 aromatic hydrocarbon cyclic group etc.; and l represents an integer from 0 to 6.

摘要翻译： 本发明提供具有优异的Na +通道抑制活性的新型化合物。 即，它提供由下式（I）表示的化合物，其盐或它们的水合物。 在该式中，环A表示由下式表示的环：其中R 1表示氢原子等; R 2表示氢原子等）等。 ; W表示任选取代的C 1-6亚烷基等; Z表示任选取代的C 6-14芳烃环基等。 l表示0〜6的整数。

公开(公告)号：EP1216980A1

公开(公告)日：2002-06-26

申请号：EP00962993.2

申请日：2000-09-29

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： SHINODA, Masanobu ,  EMORI, Eita ,  MATSUURA, Fumiyoshi ,  KANEKO, Toshihiko ,  OHI, Norihito ,  KASAI, Shunji ,  YOSHITOMI, Hideki ,  YAMAZAKI, Kazuto ,  MIYASHITA, Sadakazu ,  HIBARA, Taro ,  SEIKI, Takashi ,  CLARK, Richard ,  HARADA, Hitoshi

IPC分类号： C07C59/66

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C233/51 ,  C07C233/55 ,  C07C233/87 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel carboxylic acid compound, a salt thereof or a hydrate of them useful as an insulin-resistant improver, and a medicament comprising the compound as an active ingredient. That is, the present invention provides a carboxylic acid compound represented by the following formula (I), a salt thereof, an ester thereof or a hydrate of them.
In the formula, R 1 represents hydrogen atom, hydroxyl group or a C 1-6 alkyl group etc. which may have one or more substituents; L represents a single or double bond or a C 1-6 alkylene group etc. which may have one or more substituents; M represents a single bond or a C 1-6 alkylene group etc. which may have one or more substituents; T represents a single bond or a C 1-3 alkylene group which may have one or more substituents; W represents carboxyl group or a group represented by the formula -CON(R w1 )R w2 (wherein R w1 and R w2 are the same as or different from each other and each represents hydrogen atom, formyl group etc.) etc.; represents a single or double bond; X represents oxygen atom or a C 2-6 alkenylene group etc. which may have one or more substituents; Y represents a C 5-12 aromatic hydrocarbon group etc. which may have one or more substituents and which may have one or more heteroatoms; and ring Z represents a C 5-6 aromatic hydrocarbon group which may have 0 to 4 substituents and which may have one or more heteroatoms.

摘要翻译： 本发明提供了可用作胰岛素抗性改良剂的新型羧酸化合物，其盐或其水合物，以及包含该化合物作为活性成分的药物。 也就是说，本发明提供由下式（I）表示的羧酸化合物，其盐，酯或它们的水合物。 在该式中，R 1表示氢原子，羟基或可具有一个或多个取代基的C 1-6烷基等; L表示可具有一个或多个取代基的单键或双键或C 1-6亚烷基等; M表示可具有一个或多个取代基的单键或C 1-6亚烷基等; T表示单键或可具有一个或多个取代基的C 1-3亚烷基; W表示羧基或由式-CON（R 1）R w表示的基团（其中R 1和R 2彼此相同或不同，各自表示氢原子，甲酰基 组等）等 代表单键或双键; X表示氧原子或可具有一个或多个取代基的C 2-6亚烯基等; Y表示可具有一个或多个取代基且可具有一个或多个杂原子的C 5-12芳族烃基等。 并且环Z表示可具有0至4个取代基且可具有一个或多个杂原子的C 5-6芳族烃基。

公开(公告)号：EP0934941A1

公开(公告)日：1999-08-11

申请号：EP97934750.7

申请日：1997-08-08

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： KANEKO, Toshihiko ,  CLARK, Richard ,  OHI, Norihito ,  OZAKI, Fumihiro ,  KAWAHARA, Tetsuya ,  KAMADA, Atsushi ,  OKANO, Kazuo ,  YOKOHAMA, Hiromitsu ,  MURAMOTO, Kenzo ,  ARAI, Tohru ,  OHKURO, Masayoshi ,  TAKENAKA, Osamu ,  SONODA, Jiro

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides a benzopiperidine derivative represented by the following general formula (I), its salt or hydrates thereof:
   wherein R 1 to R 3 may be the same or different and each represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower cycloalkyl or the like, provided that the case where R 1 to R 3 each represents methyl in the case of lower alkyl is excluded; R represents hydrogen, lower alkyl or the like; E represents N, C or the like; Z represents O, S, SO, SO 2 or the like; and the ring G represents an optionally substituted heteroaryl ring having one or more nitrogen atoms. Those are effectively used for a drug for preventing or remedying inflammatory immunologic diseases and autoimmune diseases, or a drug for preventing or remedying rheumatism, collagen disease, asthma, nephritis, ischemic reflow disorders, psoriasis, atopic dermatitis or rejection reaction accompanying organ transplantation.

摘要翻译： 本发明提供由下述通式（I）表示的苯并哌啶衍生物，其盐或其水合物：其中R1至R3可以相同或不同，并且各自代表氢，任选取代的低级烷基，任选取代的低级环烷基等， 条件是排除在低级烷基的情况下R1至R3各自代表甲基的情况; R代表氢，低级烷基等; E表示N，C等; Z表示O，S，SO，SO 2等; 并且环G表示具有一个或多个氮原子的任选取代的杂芳基环。 这些可有效地用于预防或治疗炎性免疫疾病和自身免疫性疾病的药物，或用于预防或治疗风湿病，胶原病，哮喘，肾炎，缺血性回流障碍，牛皮癣，特应性皮炎或伴随器官移植的排斥反应的药物。

公开(公告)号：EP1474425B1

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：EP03729359.4

申请日：2003-01-07

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： DAUN, Jane ,  DAVIS, Heather, A. ,  GUSOVSKY, Fabian ,  HISHINUMA, Ieharu ,  JIANG, Yimin ,  KANEKO, Toshihiko ,  KIKUCHI, Kouichi ,  KOBAYASHI, Seiichi ,  LESCARBEAU, Andre ,  LI, Xiang-Yi ,  MURAMOTO, Kenzo ,  OHI, Norihito ,  PESANT, Marc ,  SELETSKY, Boris, M. ,  SOEJIMA, Motohiro ,  YAO, Ye ,  YOKOHAMA, Hiromitsu ,  ZHAO, Yan, J. ,  ZHENG, Wanjun ,  TREMBLAY, Lynda ,  DeCOSTA, Bruce F. ,  SPYVEE, Mark

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I), wherein R1, R2, R3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally.

公开(公告)号：EP1474425A1

公开(公告)日：2004-11-10

申请号：EP03729359.4

申请日：2003-01-07

申请人： Eisai Co. Ltd.

发明人： DAUN, Jane ,  DAVIS, Heather, A. ,  GUSOVSKY, Fabian ,  HISHINUMA, Ieharu ,  JIANG, Yimin ,  KANEKO, Toshihiko ,  KIKUCHI, Kouichi ,  KOBAYASHI, Seiichi ,  LESCARBEAU, Andre ,  LI, Xiang-Li ,  MURAMOTO, Kenzo ,  OHI, Norihito ,  PESANT, Marc ,  SELETSKY, Boris, M. ,  SOEJIMA, Motohiko ,  YAO, Ye ,  YOKOHAMA, Hiromitsu ,  ZHAO, Janet, Y. ,  ZHENG, Wanjun ,  TREMBLAY, Lynda

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I), wherein R1, R2, R3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally.

公开(公告)号：EP1254904B1

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：EP01901412.5

申请日：2001-01-18

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： OZAKI, Fumihiro ,  KANEKO, Toshihiko ,  TABATA, Mutsuko ,  TAKAHASHI, Yoshinori ,  MIYAZAKI, Kazuki ,  KAMATA, Junichi ,  YOSHIDA, Ichiro ,  MATSUKURA, Masayuki ,  SUZUKI, Hiroyuki ,  YOSHINAGA, Takashi ,  ISHIHARA, Hiroki ,  KATOH, Hiroshi ,  SAWADA, Kohei ,  ONOGI, Tatsuhiro ,  KOBAYASHI, Kiyoaki ,  OHKUBO, Miyuki

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds having an excellent Na+ channel inhibiting activity, which are compounds of the general formula (I), salts thereof, or hydrates of both, wherein A is a ring of the general formula (IA), (II) (wherein R1 is hydrogen or the like; and R2 is hydrogen or the like), or the like; W is optionally substituted C¿1-6? alkylene or the like; Z is an optionally substituted C6-14 aromatic carbocyclic group or the like; and l is an integer of 0 to 6.

公开(公告)号：EP1254895A1

公开(公告)日：2002-11-06

申请号：EP01901413.3

申请日：2001-01-18

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： YAMAMOTO, Noboru ,  SUZUKI, Yuichi ,  KIMURA, Manami ,  NIIDOME, Tetsuhiro ,  IIMURA, Yoichi ,  TERAMOTO, Tetsuyuki ,  KANEDA, Yoshihisa ,  KANEKO, Toshihiko ,  KURUSU, Nobuyuki ,  SHINMYO, Daisuke ,  YOSHIKAWA, Yukie ,  HATAKEYAMA, Shinji

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/81 ,  C07D235/14 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D213/38 ,  C07D487/08 ,  C07D471/10 ,  C07D319/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a novel compound having a superior calcium antagonism, in particular, a neuron-selective calcium antagonism. Namely, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them.
In the formula, Ar indicates an optionally substituted 5- to 14-membered aromatic ring etc.; the ring A indicates any one ring selected from a piperazine, a homopiperazine, a piperidine and the like; the ring B indicates an optionally substituted C 3-14 hydrocarbon ring etc.; E indicates a single bond, a group represented by the formula -CO-, etc.; X indicates a single bond, an oxygen atom etc.; R 1 indicates a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group etc.; and D 1 , D 2 , W 1 and W 2 are the same as or different from each other and each represents a single bond or an optionally substituted C 1-6 alkylene chain.

摘要翻译： 本发明提供具有优异的钙拮抗作用，特别是神经元选择性钙拮抗作用的新化合物。 即，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 式中，Ar表示可以具有取代基的5〜14元芳香环等。 环A表示选自哌嗪，高哌嗪，哌啶等的任意一个环; 环B表示任选取代的C3-14烃环等; E表示单键，由式-CO-表示的基团等; X表示单键，氧原子等; R 1表示氢原子，卤素原子，羟基等; 和D 1，D 2，W 1和W 2彼此相同或不同，并且各自表示单键或任选取代的C 1-6亚烷基链。

公开(公告)号：EP1057819A1

公开(公告)日：2000-12-06

申请号：EP99905213.7

申请日：1999-02-17

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： WATANABE, Nobuhisa ,  KARIBE, Norio ,  MIYAZAKI, Kazuki ,  OZAKI, Fumihiro ,  KAMADA, Atsushi ,  MIYAZAWA, Shuhei ,  NAOE, Yoshimitsu ,  KANEKO, Toshihiko ,  TSUKADA, Itaru ,  NAGAKURA, Tadashi ,  ISHIHARA, Hiroki ,  KODAMA, Kohtarou ,  ADACHI, Hideyuki

IPC分类号： C07D237/34 ,  A61K31/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D237/34 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a phthalazine compound as a therapeutic agent for erectile dysfunction represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate thereof:
wherein R 1 and R 2 are the same as or different from each other and represent a halogen atom, a C1 to C4 alkyl group which may be substituted with a halogen atom, a C1 to C4 alkoxy group which may be substituted with a halogen atom or a cyano group; X represents a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a hydroxyimino group which may be substituted or a heteroaryl group which may be substituted; Y represents a heteroaryl group, an aryl group which may be substituted, an alkynyl group which may substituted, an alkenyl group, an alkyl group, an optionally substituted saturated or unsaturated 4- to 8- membered amine ring, and the cyclic amine compound is a monocyclic compound, bicyclic compound or a spiro compound; 1 is an integer of 1 to 3; provided that the case where l is 1 or 2, X is a cyano group, a nitro group or a chlorine atom, R 1 is a chlorine atom, R 2 is a methoxy group and Y is a 5- or 6-memberred amine ring substituted with a hydroxyl group is excluded.

摘要翻译： 本发明提供作为下述式表示的勃起功能障碍治疗剂的酞嗪化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物：其中R 1和R 2相同或不同 彼此表示卤素原子，可被卤素原子取代的C1〜C4烷基，可被卤素原子或氰基取代的C1〜C4烷氧基; X表示氰基，硝基，卤素原子，可被取代的羟基亚氨基或可被取代的杂芳基; Y表示杂芳基，可被取代的芳基，可以被取代的炔基，烯基，烷基，任选取代的饱和或不饱和的4-至8-元胺环，环胺化合物是 单环化合物，双环化合物或螺环化合物; 1为1〜3的整数， 条件是其中l为1或2的情况，X为氰基，硝基或氯原子，R 1为氯原子，R 2为甲氧基，Y为5-或6 被羟基取代的胺化胺环被排除。

公开(公告)号：EP0374261A1

公开(公告)日：1990-06-27

申请号：EP89905764.0

申请日：1989-05-11

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： SOUDA, Shigeru ,  MIYAZAWA, Shuhei ,  UEDA, Norihiro ,  TAGAMI, Katasuya ,  NOMOTO, Seiichiro ,  OKITA, Makoto Garden House Teshirogi 201 ,  SHIMOMURA, Naoyuki ,  KANEKO, Toshihiko ,  FUJIMOTO, Masatoshi ,  MURAKAMI, Manabu ,  OKETANI, Kiyoshi ,  FUJISAKI, Hideaki ,  SHIBATA, Hisashi ,  WAKABAYASHI, Tsuneo

IPC分类号： C07D401 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D513

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/14

摘要： Sel de pyridinium utile en tant que médicament anti-ulcère, défini par la formule (I). La préparation comprend un composé sulphénamide et un composé de pyridinium. J représente benzoimidazole, K représente -S- ou -SSR-, Z représente hydroxy ou oxyalkyle.