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    Process for producing staurosporine derivatives
    5.
    发明公开
    Process for producing staurosporine derivatives 失效
    Verfahren zur Herstellung von Staurosporin-Derivaten。

    公开(公告)号：EP0575955A1

    公开(公告)日：1993-12-29

    申请号：EP93109935.2

    申请日：1993-06-22

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： Murakata, Chikara ,  Takiguchi, Toshimitsu ,  Katsumata, Shigeo ,  Mihara, Akira ,  Takahashi, Keiichi ,  Saito, Hiromitsu ,  Akinaga, Shiro ,  Okabe, Masami ,  Saito, Yutaka

    IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/55 ,  C07H19/04

    CPC分类号： C07D498/22 ,  C07H9/06 ,  C07H19/04

    摘要： Disclosed is a process for producing a staurosporine derivative represented by Formula (I):

    wherein:
      Q   represents hydrogen or

            -X-(CH₂) m -Y-(CH₂) n -Z

    or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises oxidizing a compound represented by Formula (II)

    wherein Q has the same meaning as previously defined,with dimethylsulfoxide (DMSO) and an aqueous alkaline solution. Also, disclosed is a novel staurosporine derivative represented by the formula (I) wherein Q is


            -X-(CH₂) m -Y-(CH₂)₄-Z

    The staurosporine derivative (I) possesses selective protein kinase C-inhibitory and cell growth-inhibiting activities, and platelet-increasing activity.

    摘要翻译： 公开了一种制备由式（I）表示的星形孢菌素衍生物的方法：其中：Q表示氢或-X-（CH2）mY-（CH2）nZ或其药学上可接受的盐，其包括将代表的化合物 通过式（II）其中Q具有与上述定义相同的含义，与二甲基亚砜（DMSO）和碱性水溶液混合。 此外，公开了由式（I）表示的新颖的星形孢菌素衍生物，其中Q是-X-（CH2）mY-（CH2）4-Z星形孢菌素衍生物（I）具有选择性蛋白激酶C抑制和细胞生长抑制 活动和血小板增加活动。