公开(公告)号：EP2753611A4

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：EP12829739

申请日：2012-08-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD ITALIA SRL

发明人： MCCOMAS CASEY CAMERON ,  LIVERTON NIGEL J ,  HABERMANN JOERG ,  KOCH UWE ,  NARJES FRANK ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA ,  SOLL RICHARD ,  WU HAO ,  PALANI ANANDAN ,  DAI XING ,  LIU HONG ,  HE SHUWEN ,  DANG QUNG

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染的使用受试化合物的有用的化合物 和用于抑制HCV病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。

公开(公告)号：EP2753618A4

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：EP12829730

申请日：2012-08-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD ITALIA SRL

发明人： MCCOMAS CASEY CAMERON ,  LIVERTON NIGEL J ,  HABERMANN JOERG ,  KOCH UWE ,  NARJES FRANK ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA ,  SOLL RICHARD ,  WU HAO ,  PALANI ANANDAN ,  DAI XING ,  LIU HONG ,  HE SHUWEN ,  LAI ZHONG ,  DANG QUNG ,  ZORN NICHOLAS

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/343 ,  A61P31/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染的使用受试化合物的有用的化合物 和用于抑制HCV病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。

公开(公告)号：EP2753325A4

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：EP12830590

申请日：2012-08-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD ITALIA SRL

发明人： MCCOMAS CASEY CAMERON ,  LIVERTON NIGEL J ,  HABERMANN JOERG ,  KOCH UWE ,  NARJES FRANK ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA ,  SOLL RICHARD ,  WU HAO ,  PALANI ANANDAN ,  HE SHUWEN ,  DAI XING ,  LIU HONG ,  LAI ZHONG ,  LONDON CLARE ,  XIAO DONG ,  ZORN NICOLAS ,  NARGUND RAVI

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P31/14 ,  C07D307/82 ,  C07D405/10

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

公开(公告)号：EP3083641A4

公开(公告)日：2017-06-14

申请号：EP14870755

申请日：2014-12-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GRAHAM THOMAS H ,  LIU WENSHENG ,  YU TAO ,  ZHANG YONGLIAN ,  WADDELL SHERMAN T ,  WAI JOHN S ,  COLEMAN PAUL J ,  SANDERS JOHN M ,  EMBREY MARK W ,  WALJI ABBAS M ,  FERGUSON RONALD DALE II ,  DI MARCO CHRISTINA NG ,  STEELE THOMAS G ,  HU LIHONG ,  PENG XUANJIA

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/499 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/427 ,  A61K31/499 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D475/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07F9/65616 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2997033A4

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14798188

申请日：2014-04-18

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： COLEMAN PAUL J ,  HARTINGH TIMOTHY J ,  RAHEEM IZZAT T ,  SCHREIER JOHN ,  SISKO JOHN T ,  WAI JOHN ,  GRAHAM THOMAS ,  HU LIHONG ,  PENG XUANJIA

IPC分类号： C07D491/16 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/18 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D491/16

公开(公告)号：EP3229805A4

公开(公告)日：2018-07-11

申请号：EP15868594

申请日：2015-12-04

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： EMBREY MARK W ,  GRAHAM THOMAS H ,  RAHEEM IZZAT T ,  SCHREIER JOHN D ,  WADDELL SHERMAN T ,  WAI JOHN S ,  HU LIHONG ,  PENG XUANJIA

IPC分类号： A61K31/499 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/499 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07D487/20 ,  C07F9/6561 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Spirocyclic Heterocycle Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, Y, R1, R2 and R4 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Spirocyclic Heterocycle Compound, and methods of using the Spirocyclic Heterocycle Compounds for treating or preventing HIV infection in a subject.

公开(公告)号：EP2953456A4

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：EP14748737

申请日：2014-02-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DAI XING ,  LIU HONG ,  PALANI ANANDAN ,  HE SHUWEN ,  BROCKUNIER LINDA L ,  NARGUND RAVI ,  MARCANTONIO KAREN ,  ZORN NICOLAS ,  XIAO DONG ,  PENG XUANJIA ,  LI PENG ,  GUO TAO

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及到我也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染和用于使用测试的化合物的有用的式I的化合物 HCV-抑制病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。

公开(公告)号：EP3013333A4

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：EP14816671

申请日：2014-06-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： HE SHUWEN ,  LAI ZHONG ,  DAI XING ,  XIAO DONG ,  LONDON CLARE ,  ZORN NICOLAS ,  NARGUND RAVI ,  PALANI ANANDAN ,  MCCOMAS CASEY C ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/343 ,  A61P31/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及到我也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染和用于使用测试的化合物的有用的式I的化合物 抑制HCV病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。（I）

公开(公告)号：EP2542545A4

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：EP11750145

申请日：2011-03-02

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO

发明人： MCCOMAS CASEY CAMERON ,  LIVERTON NIGEL J ,  SOLL RICHARD ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA ,  WU HAO ,  NARJES FRANK ,  HABERMANN JOERG ,  KOCH UWE ,  LIU SHILAN

IPC分类号： C07D307/84 ,  A61K31/343 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D307/84 ,  A61K31/343 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) that are used as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

公开(公告)号：EP3074402A4

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：EP14866477

申请日：2014-11-24

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LI DANSU ,  LAYTON MARK E ,  ROECKER ANTHONY J ,  EGBERTSON MELISSA ,  JONES KRISTEN L G ,  WANG XIU ,  PENG XUANJIA

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P25/02 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/76 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/20

摘要： Disclosed are compounds of Formula A-a, or a salt thereof: Where "B1" and "R1" through "R5" are as defined herein, which compounds have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A-a or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式A-a化合物或其盐：其中“B1”和“R1”至“R5”如本文所定义，该化合物具有阻断外周和交感神经元中发现的Nav1.7离子通道的性质。 还描述了包含式A-a化合物或其盐的药物制剂，以及使用它们治疗神经性疼痛病症的方法。