公开(公告)号：EP4426814A2

公开(公告)日：2024-09-11

申请号：EP22818969.2

申请日：2022-11-01

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： HARB, George ,  XIE, Chunhui ,  CAREY, Bryce W. ,  SZYMANIAK, Aleksander ,  THANOS, Christopher ,  THOMPSON, Evrett ,  CHINN, Rebecca ,  RAJ, Suyash

IPC分类号： C12N5/071 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C12N5/0676 ,  C12N5/0678 ,  C12N2500/5020130101 ,  C12N2533/3020130101 ,  C12N2501/4220130101 ,  A61K31/4704

公开(公告)号：EP3914249B1

公开(公告)日：2024-05-01

申请号：EP20700923.4

申请日：2020-01-22

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  G01N33/48 ,  A61P17/02

CPC分类号： A61P17/02 ,  A61K31/4709 ,  G01N33/5044 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4704

公开(公告)号：EP3307257A1

公开(公告)日：2018-04-18

申请号：EP16725108.1

申请日：2016-05-24

申请人： Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg

发明人： BOSSERHOFF, Anja-Katrin ,  RIECHERS, Alexander ,  KÖNIG, Burkhard ,  BAUSE, Manuel ,  RAUSCHER, Fabian

IPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/138 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P35/04

摘要： The present invention is directed to compounds, tautomers, stereoisomers, and chemically modified compounds thereof, and their use in preventing and/or treating tumors of metastasis and/or cartilage defect, and to a pharmaceutical composition comprising such compound.

公开(公告)号：EP3116516A4

公开(公告)日：2017-11-15

申请号：EP15761130

申请日：2015-03-12

申请人： THE J DAVID GLADSTONE INST A TESTAMENTARY TRUST ESTABLISHED UNDER THE WILL OF J DAVID GLADSTONE

发明人： NIE BAOMING ,  DING SHENG

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4704 ,  A61K35/12 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  C12N5/077 ,  C12N5/0775

CPC分类号： A61K35/35 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4704 ,  A61K45/06 ,  C12N5/0653 ,  C12N2501/06 ,  C12N2501/385 ,  C12N2501/999 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP3201185A1

公开(公告)日：2017-08-09

申请号：EP15771465.0

申请日：2015-09-18

申请人： Forma Therapeutics, Inc.

发明人： ASHWELL, Susan ,  CAMPBELL, Ann-Marie ,  CARAVELLA, Justin Andrew ,  DIEBOLD, R. Bruce ,  ERICSSON, Anna ,  GUSTAFSON, Gary ,  LANCIA, David R. ,  LIN, Jian ,  LU, Wei ,  WANG, Zhongguo

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4704 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase (mt-IDH) proteins with neomorphic activity useful in the treatment of cell-proliferation disorders and cancers, having the Formula: where A, B, U, V, Z, W1, W2, W3, and R1-R6 are described herein.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗细胞增殖疾病和癌症的具有新形态活性的突变异柠檬酸脱氢酶（mt-IDH）蛋白抑制剂，其具有下式：其中A，B，U，V，Z，W1，W2，W3 和R1-R6在本文中描述。

公开(公告)号：EP3193870A1

公开(公告)日：2017-07-26

申请号：EP15841386.4

申请日：2015-09-11

申请人： Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

发明人： HAYDEN, Michael ,  HAYARDENY, Liat ,  LADKANI, David

IPC分类号： A61K31/4704

CPC分类号： A61K31/4704 ,  A61J1/035 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/14 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/137 ,  A61K47/02 ,  A61K47/18 ,  A61K47/26 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  B65D1/0215 ,  B65D65/38 ,  B65D81/266 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides a method of treating a subject afflicted with a neurodegenerative disease comprising periodic administration of an amount of laquinimod and an amount of fingolimod, wherein the amounts when taken together are effective to treat the subject. Also provided are packages and pharmaceutical compositions comprising laquinimod and fingolimod for treating a subject afflicted with a neurodegenerative disease. Also provided is a pharmaceutical composition comprising laquinimod for use as an add-on therapy or in combination with fingolimod, and a pharmaceutical composition comprising fingolimod for use as an add-on therapy or in combination with laquinimod, for treating said subject.

摘要翻译： 本发明提供了治疗患有神经变性疾病的受试者的方法，其包括定期施用一定量的拉喹莫德和一定量的芬戈莫德，其中所述量合在一起有效治疗受试者。 还提供了包含拉喹莫德和芬戈莫德的包装和药物组合物，用于治疗患有神经退行性疾病的受试者。 还提供了一种药物组合物，其包含用作附加疗法或与芬戈莫德组合的拉喹莫德以及包含芬戈莫德的药物组合物，用作附加疗法或与拉喹莫德组合用于治疗所述受试者。

公开(公告)号：EP3193869A1

公开(公告)日：2017-07-26

申请号：EP15762491.7

申请日：2015-08-14

申请人： Deutsches Zentrum für Neurodegenerative Erkrankungen e.V. (DZNE) ,  Klinikum rechts der Isar der Technischen Universität München

发明人： HÖGLINGER, Günter ,  BRUCH, Julius ,  RÖSLER, Thomas

IPC分类号： A61K31/4704 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709

摘要： The present invention relates to a novel method for the treatment and/or prophylaxis of a tau-mediated neurodegenerative disease and/or of a tau-mediated neurodegenerative pathological condition, especially of a neurodegenerative disease and/or of a neurodegenerative pathological condition associated with and/or accompanied by tau aggregation, and in particular for the treatment and/or prophylaxis of a tauopathy; compounds and/or agents and compositions for such treatment and/or prophylaxis, and the manufacture of the compounds and/or agents and compositions suitable for the said treatment and/or prophylaxis. In this regard, the present invention relates especially to the use of compounds acting as PERK activator, a prodrug thereof, a derivative thereof and/or a pharmaceutically acceptable salt of any thereof, as a medicament. In contrast to the prior art which addresses mainly PERK inhibition, or occasionally only the apoptotic arm of PERK of activation, the present invention pertains to the effects of indirect or direct PERK activation achieved via the neuroprotective arm of PERK signaling.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗和/或预防τ介导的神经退行性疾病和/或τ介导的神经变性病理学病症，特别是神经退行性疾病和/或神经退行性病理病症的新方法， /或伴有tau聚集，特别是用于治疗和/或预防tau蛋白病; 用于这种治疗和/或预防的化合物和/或药剂和组合物，以及适用于所述治疗和/或预防的化合物和/或药剂和组合物的制造。 就此而言，本发明尤其涉及作为PERK活化剂，其前药，其衍生物和/或其任何药学上可接受的盐的化合物作为药物的用途。 与主要解决PERK抑制的现有技术相比，或者偶尔仅存在活化的PERK的凋亡臂，本发明涉及通过PERK信号传导的神经保护臂实现的间接或直接PERK活化的效果。

公开(公告)号：EP3191081A1

公开(公告)日：2017-07-19

申请号：EP15762595.5

申请日：2015-09-09

申请人： Vectura Limited

发明人： MANFORD, Fergus

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1688 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/5192 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A method is disclosed for making a pharmaceutical composition for pulmonary administration comprising co-jet milling glycopyrrolate and magnesium stearate, wherein the co-jet milled glycopyrrolate and magnesium stearate is then subjected to a conditioning step which includes exposure of the co-jet milled glycopyrrolate and magnesium stearate to humidity. A composition made by this method is also disclosed.

摘要翻译： 公开了用于制备用于肺部给药的药物组合物的方法，其包括共喷射研磨格隆溴铵和硬脂酸镁，其中然后将共喷射研磨的格隆溴铵和硬脂酸镁进行调节步骤，所述调节步骤包括共喷射研磨的格隆溴铵和 硬脂酸镁加湿。 还公开了由该方法制成的组合物。

公开(公告)号：EP3021841A4

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EP14826845

申请日：2014-07-18

申请人： BAYLOR COLLEGE MEDICINE

发明人： TWEARDY DAVID J ,  KASEMBELI MOSES M ,  XU MARVIN X ,  ECKOLS THOMAS KRISTIAN

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  A61P21/00 ,  A61P21/06

CPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/145 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C323/49 ,  C07C381/06 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D231/18 ,  C07D319/18

摘要： Embodiments of the invention include methods of treating, preventing, and/or reduce the risk or severity of a condition selected from the group consisting of muscle wasting, muscle weakness, cachexia, and a combination thereof in an individual in need thereof. In some embodiments, particular small molecules are employed for treatment, prevention, and/or reduction in the risk of muscle wasting. In at least particular cases, the small molecules are inhibitors of STAT3.

摘要翻译： 本发明的实施方案包括治疗，预防的方法，和/或它们在降低风险或选自肌肉消瘦，肌肉无力，恶病质中的病症的严重程度，以及组合在个别需要其。 在一些实施方案中，特别是小分子用于治疗，预防和/或减少在肌肉消瘦的风险。 在至少特定情况下，所述小分子是STAT3的抑制剂。

公开(公告)号：EP3049075A4

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：EP14857795

申请日：2014-09-26

申请人： TEVA PHARMA

发明人： KNAPPERTZ VOLKER ,  KAYE JOEL

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/4704 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4704 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00