公开(公告)号：EP2094649A2

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：EP07871338.5

申请日：2007-11-02

申请人： University of South Florida

发明人： ZAWOROTKO, Michael J. Dr. ,  CHENEY, Miranda L.

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07D209/48 ,  C07D209/66 ,  C07D221/14

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C249/02 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/448 ,  C07D209/66 ,  C07D221/14 ,  C07D251/70 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/544 ,  C07C251/16 ,  C07C251/24

摘要： The subject invention pertains to methods for solid-state synthesis of imides and imines using co-crystals. The co-crystal formers utilized are substrates of condensation reactions and co-crystals can be obtained in high yield via methods such as slurrying, solvent evaporation, solvent crystallization, treatment with supercritical fluid(s), melting plus crystallization, slurry conversion, grinding of solids, blending of powders, heating of solids, solvent-drop grinding, or grinding plus melting.

摘要翻译： 本发明涉及使用共晶体固体合成酰亚胺和亚胺的方法。 使用的共晶体是缩合反应的底物，可以通过诸如浆化，溶剂蒸发，溶剂结晶，超临界流体处理，熔融加结晶，浆料转化，研磨等方法以高产率获得共晶体 固体，粉末混合，固体加热，溶剂滴磨，或研磨加熔融。

公开(公告)号：EP1925620A1

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：EP06124706.0

申请日：2006-11-24

申请人： TOTAL PETROCHEMICALS RESEARCH FELUY

发明人： Michaud, Guillaume ,  Hillairet, Caroline ,  Sirol, Sabine

IPC分类号： C07F7/00 ,  C07F11/00 ,  C07C251/16 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C08F4/70 ,  C08F10/00 ,  C08F4/622

CPC分类号： C07F7/006 ,  B01J31/1815 ,  B01J2231/122 ,  B01J2531/0238 ,  B01J2531/46 ,  B01J2531/48 ,  B01J2531/56 ,  B01J2531/62 ,  C07C251/16 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07F11/005 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F2500/20 ,  C08F4/64113 ,  C08F4/69284 ,  C08F4/7054 ,  C08F4/69301 ,  C08F4/68284 ,  C08F4/6412

摘要： The present invention discloses single site catalyst systems having anionic scorpion-like three dimensional structure, that are suitable for oligomerising or polymerising ethylene and alpha-olefins.

摘要翻译： 具有阴离子蝎状三维结构的本发明的盘少单中心催化剂体系，没有适合于低聚或聚合物伊辛乙烯和α-烯烃。

公开(公告)号：EP1466032A1

公开(公告)日：2004-10-13

申请号：EP03750016.2

申请日：2003-01-21

申请人： E.I. du Pont de Nemours and Company

发明人： BRADLEY, Alexander, Zak ,  THORN, David, Lincoln ,  THOMPSON, Jeffery, Scott

IPC分类号： C23C16/18 ,  C07F1/08 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/78 ,  C07C251/16 ,  C07C251/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C251/12 ,  C07C251/16 ,  C23C16/18 ,  C23C16/45525 ,  C23C16/45553 ,  H01L21/288 ,  H01L21/3141 ,  Y10T428/31504

摘要： The present invention relates to novel 1,3-diimine copper complexes and the use of 1,3-diimine copper complexes for the deposition of copper on substrates or in or on porous solids in an Atomic Layer Deposition process. This invention also provides a process for making amino-imines and novel amino-imines.

公开(公告)号：EP0626939A1

公开(公告)日：1994-12-07

申请号：EP94902931.0

申请日：1993-12-22

申请人： CELLTECH LIMITED

发明人： WARRELLOW, Graham John ,  BOYD, Ewan Campbell ,  ALEXANDER, Rikki Peter

IPC分类号： A61K ,  C07C ,  C07D ,  C12N9 ,  A61K31 ,  A61P11 ,  A61P29 ,  C07B57 ,  C07C41 ,  C07C43 ,  C07C51 ,  C07C65 ,  C07C69 ,  C07C211 ,  C07C217 ,  C07C235 ,  C07C251 ,  C07C271 ,  C07C275 ,  C07C323 ,  C07C327 ,  C07D207 ,  C07D213 ,  C07D231 ,  C07D233 ,  C07D235 ,  C07D237 ,  C07D239 ,  C07D241 ,  C07D249 ,  C07D263 ,  C07D277 ,  C07D317 ,  C07D333 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D413 ,  C07D521

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C43/235 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C65/17 ,  C07C217/80 ,  C07C235/44 ,  C07C251/16 ,  C07C251/48 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/333 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D231/20 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D333/16 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10

摘要： L'invention décrit des composés selon la formule générale (I), dans laquelle Y représente un atome d'halogène ou un groupe -OR1 dans lequel R1 représente un groupe alkyle optionnellement substitué; X représente -O-, -S-, ou -N(R8) dans lequel R8 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R2 représente un groupe alkyle, alkényle, cycloalkyle ou cycloalkényle optionnellement substitué; R3 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe -OR9, dans lequel R9 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, alkényle, alkoxyalkyle ou alkanoyle optionnellement substitué ou un groupe formyle, carboxamido ou thiocarboxamido; R4 et R5 qui peuvent être les mêmes ou différents, représentent chacun un groupe -(CH2)nAr, dans lequel Ar représente un groupe aryle monocyclique ou bicyclique, ayant optionnellement un ou plusieurs hétéroatomes séclectionnés parmi des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote et n vaut zéro ou un entier 1, 2 ou 3; R6 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle optionnellement substitué; R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle optionnellement substitué; ainsi que leurs sels, solvates, hydrates et oxydes-N. Les composés selon cette invention sont des inhibiteurs efficaces, sélectifs et oralement actifs de la PDE IV et ils sont utiles dans la prophylaxie et le traitement de l'asthme et d'autres maladies.

摘要翻译： 描述通式（1）的化合物，其中Y是卤素原子或基团-OR 1，其中R 1是任选取代的烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 8） - ，其中R 8是氢原子或烷基; R 2是任选取代的烷基，烯基，环烷基或环烯基; R 3是氢或卤素原子或-OR 9基团，其中R 9是氢原子或任选取代的烷基，烯基，烷氧基烷基或烷酰基，或甲酰基，甲酰胺基或硫代羧酰胺基 ; R 4和R 5可以相同或不同，各自为基团（CH 2）n Ar，其中Ar是任选地含有一个或多个选自氧，硫或氮原子的杂原子的单环或双环芳基 并且n为0或整数1,2或3; R 6是氢原子或任选取代的烷基; R 7是氢原子或任选取代的烷基; 及其盐，溶剂化物，水合物和N-氧化物。 根据本发明的化合物是有效的，选择性和口服活性的PDE IV抑制剂，并且可用于预防和治疗哮喘和其它疾病。

公开(公告)号：EP2099749B1

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：EP07868996.5

申请日：2007-12-05

申请人： Georgetown University

发明人： WARREN, Timothy H.

IPC分类号： C07D203/04 ,  C07D203/18 ,  C07D203/08 ,  C07C209/02 ,  C07D319/12 ,  B01J31/18 ,  C07C251/16 ,  C07D203/02

CPC分类号： C07C209/02 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/46 ,  B01J2531/0216 ,  B01J2531/0238 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/845 ,  C07C251/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/02 ,  C07D203/08 ,  C07D203/18 ,  C07D319/12 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38

公开(公告)号：EP2892874A1

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：EP13762092.8

申请日：2013-09-09

申请人： Produits Chimiques Auxiliaires et de Synthese

发明人： SCHNEIDER, Jean-Marie ,  MADEC, Jonathan ,  KREIMERMAN, Sergio ,  GUILLAMOT, Gérard

IPC分类号： C07C209/52 ,  C07C211/30 ,  C07C249/02 ,  C07C251/16 ,  C07F9/40 ,  A61K31/135 ,  A61P5/18

CPC分类号： C07C209/68 ,  C07B2200/13 ,  C07C209/52 ,  C07C209/84 ,  C07C211/30 ,  C07C249/02 ,  C07F9/40 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07C251/16

摘要： The present patent application relates to a process for preparing cinacalcet or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises reacting 3-trifluoromethylbenzaldehyde having the following formula (II) with the phosphorus-comprising derivative having the following formula (III) in which R
1 and R
2 , which may be identical or different, are each a (C
1 -C
6 )alkyl group. The present invention also relates to the phosphorus-comprising derivative having the formula (III), to the use thereof and to the process for preparing same. The present invention also relates to the phosphate salt of cinacalcet and to uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备西那卡塞或其药学上可接受的盐的方法，其包括使具有下式（II）的3-三氟甲基苯甲醛与下式（III）的含磷衍生物反应，其中R 1和R 2 （C1-C6）烷基可以相同或不同。 本发明还涉及具有式（III）的含磷衍生物的用途及其制备方法。 本发明还涉及西那卡塞的磷酸盐及其用途。

公开(公告)号：EP2313386B1

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：EP09800073.0

申请日：2009-07-23

申请人： DSM IP Assets B.V.

发明人： VRIES DE, Andreas, Hendrikus, Maria ,  VERZIJL, Gerardus, Karel, Maria ,  HERMSEN, Petrus, Johannes ,  CASTELIJNS, Anna, Maria, Cornelia, Francisca

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07C235/02

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C227/04 ,  C07C227/06 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C251/16 ,  C07C229/34 ,  C07C237/20

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds that are important building blocks in convergent synthesis routes to 2(S),4(S),5(S),7(S)-2,7-dialkyl-4-hydroxy-5-amino-8-aryl-octanoyl amides or pharmaceutically acceptable salts thereof, such as the compound Aliskiren, and to a process for the preparation of these octanoyl amides, comprising reacting said building block.

公开(公告)号：EP1317416A2

公开(公告)日：2003-06-11

申请号：EP01968875.3

申请日：2001-09-15

申请人： Pharmacia Corporation

发明人： DURLEY, Richard, C. ,  SIKORSKI, James ,  HANSEN, Donald, Jr. ,  PROMO, Michelle, A. ,  WEBBER, Ronald, Keith ,  PITZELE, Barnett, S. ,  AWASTHI, Alok, K. ,  MOORMAN, Alan, E.

IPC分类号： C07C251/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/198 ,  C07C229/30 ,  C07C251/08 ,  C07C251/16 ,  C07C255/30 ,  C07C257/14 ,  C07C271/22 ,  C07D271/07 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to 2-amino-2-alkyl-4 hexenoic and hexynoic acid derivatives and their use in therapy, in particular their use as nitric oxide synthase inhibitors.

公开(公告)号：EP1172354A2

公开(公告)日：2002-01-16

申请号：EP01202396.6

申请日：2001-06-20

申请人： DSM N.V.

发明人： Callant, Dominique Monique Charles ,  Mink, Daniel ,  Castelijns, Anna Maria Cornelia Francisca

IPC分类号： C07C249/02

CPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/04 ,  C07C251/16

摘要： Process for the preparation of a Schiff base of an α-alkyl-α-amino acid amide and an aldehyde, wherein the corresponding α-aminonitrile is contacted with a base and the aldehyde and wherein it is ensured that the reagents are in good contact. The Schiff base obtained may be further hydrolysed to form the α-alkyl-α-amino acid amide and the aldehyde.
Preferably a substituted or unsubstituted benzaldehyde is used as the aldehyde. The reaction is preferably carried out in a practically homogeneously mixed phase obtained by using a solvent, for example methanol or ethanol. Preferably NaOH or KOH is used as the base.

摘要翻译： 制备α-烷基-α-氨基酸酰胺和醛的席夫碱的方法，其中相应的α-氨基腈与碱和醛接触，其中确保试剂良好接触。 获得的席夫碱可以进一步水解形成α-烷基-α-氨基酸酰胺和醛。 优选使用取代或未取代的苯甲醛作为醛。 反应优选在通过使用溶剂例如甲醇或乙醇获得的实际上均匀混合相中进行。 优选使用NaOH或KOH作为碱。

公开(公告)号：EP0626939B1

公开(公告)日：2001-11-07

申请号：EP94902931.8

申请日：1993-12-22

申请人： CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED

发明人： WARRELLOW, Graham John ,  BOYD, Ewan Campbell ,  ALEXANDER, Rikki Peter

IPC分类号： C07C43/253 ,  A61K31/44 ,  C07C43/235 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C43/235 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C65/17 ,  C07C217/80 ,  C07C235/44 ,  C07C251/16 ,  C07C251/48 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/333 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D231/20 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D333/16 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of general formula (1) are described wherein Y is a halogen atom or a group -OR1, where R1 is an optionally substituted alkyl group; X is -O-, -S- or -N(R8)-, where R8 is a hydrogen atom or an alkyl group; R2 is an optionally substituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl group; R3 is a hydrogen or halogen atom or an -OR9 group, where R9 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, or alkanoyl group, or a formyl, carboxamido or thiocarboxamido group; R?4 and R5¿, which may be the same or different, is each a group -(CH¿2?)nAr, where Ar is a monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one ore more heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms and n is zero or an integer 1, 2 or 3; R?6¿ is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; R7 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent, selective and orally active PDE IV inhibitors and are useful in the prophylaxis and treatment of asthma and other diseases.

摘要翻译： 描述通式（1）的化合物，其中Y是卤素原子或基团-OR 1，其中R 1是任选取代的烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 8） - ，其中R 8是氢原子或烷基; R 2是任选取代的烷基，烯基，环烷基或环烯基; R 3是氢或卤素原子或-OR 9基团，其中R 9是氢原子或任选取代的烷基，烯基，烷氧基烷基或烷酰基，或甲酰基，甲酰胺基或硫代羧酰胺基 ; R 4和R 5可以相同或不同，各自为基团（CH 2）n Ar，其中Ar是任选地含有一个或多个选自氧，硫或氮原子的杂原子的单环或双环芳基 并且n为0或整数1,2或3; R 6是氢原子或任选取代的烷基; R 7是氢原子或任选取代的烷基; 及其盐，溶剂化物，水合物和N-氧化物。 根据本发明的化合物是有效的，选择性和口服活性的PDE IV抑制剂，并且可用于预防和治疗哮喘和其它疾病。