Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen
    1.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen 失效
    伊尔法罕zur Herstellung von optisch aktiven 1-芳基 - 烷基胺

    公开(公告)号:EP0759426A2

    公开(公告)日:1997-02-26

    申请号:EP96112609.1

    申请日:1996-08-05

    申请人: BAYER AG

    发明人: Stelzer, Uwe, Dr.

    摘要: Nach einem neuen Verfahren lassen sich (R)-1-Aryl-alkylamine der Formel
    in welcher

    R 1 und Ar die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
    herstellen, indem man

    a) Racemate von 2-Aryl-alkansäure-ethylestern bzw. -methylestern der Formel
    mit Ammoniak in Gegenwart von Lipasen, die zur Spaltung von Estern geeignet sind, in Gegenwart eines Verdünnungsmittels umsetzt,
    b) aus dem Reaktionsgemisch die entstandenen (R)-2-Aryl-alkansäure-amide der Formel
    abtrennt und dann mit Natriumhypochlorit oder Natriumhypobromit in Gegenwart von Wasser umsetzt.

    摘要翻译: Prodn。 式(I)的(R)-1-芳基 - 烷基 - 胺的方法包括:(a)使式(II)的外消旋甲基或2-芳基 - 链烷酸乙酯与氨在稀释剂和脂肪酶的存在下反应 的切割酯; (b)sepg。 由式(III)得到的(R)-2-芳基 - 烷酰胺由反应混合物制备,和(c)在水存在下使(III)与NaOCl或NaOBr反应:R1 = H或烷基; Ar =苯基,其中H和/或F为2和6位,并且在3,4和5位为H,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,CN,二烷基氨基,NO2,Ph,OPh和/ ; 或萘基。 卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基和/或卤代烷氧基的0-3; R = Me或Et。

    Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen
    9.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen 失效
    伊尔法罕zur Herstellung von optisch aktiven 1-芳基 - 烷基胺

    公开(公告)号:EP0759425A3

    公开(公告)日:1999-06-30

    申请号:EP96112606.7

    申请日:1996-08-05

    申请人: BAYER AG

    摘要: Nach einem neuen Verfahren lassen sich optisch aktive 1-Aryl-alkylamine der Formel
    in welcher
    R 1 und Ar die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
    herstellen, indem man
    a) 2-Aryl-propensäuren der Formel
    mit Wasserstoff in Gegenwart eines chiralen Komplexes aus einem Übergangsmetallsalz und einem chiralen Bisphosphin, sowie in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines tertiären Amins umsetzt, b) die dabei entstehenden optisch aktiven 2-Aryl-propansäuren der Formel zunächst mit Thionylchlorid, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels, und dann mit Ammoniak, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, umsetzt und c) die dabei erhaltenen optisch aktiven 2-Aryl-propansäureamide der Formel
    mit Natriumhypochlorit oder Natriumhypobromit in Gegenwart von Wasser umsetzt.

    摘要翻译: Prodn。 式(I)的光学活性1-芳基 - 烷基胺包括:(a)在手性过渡金属双膦配合物,稀释剂和选择性的存在下氢化式(II)的2-芳基 - 丙烯酸。 一个叔叔 胺; (b)使所得的式(III)的光学活性2-芳基丙酸与SOCl 2反应,然后与NH 3反应; 和(c)在水的存在下使所得的式(Ⅳ)的光学活性2-芳基丙酰胺与NaOCl或NaOBr反应:R 1 = H或烷基; Ar =苯基或萘基。 卤素,烷基,烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基,CN,二烷基氨基,Ph和/或苄基。

    Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen
    10.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen 失效
    一种用于光学活性的1-芳基烷基胺的制备方法

    公开(公告)号:EP0759425A2

    公开(公告)日:1997-02-26

    申请号:EP96112606.7

    申请日:1996-08-05

    申请人: BAYER AG

    摘要: Nach einem neuen Verfahren lassen sich optisch aktive 1-Aryl-alkylamine der Formel
    in welcher
    R 1 und Ar die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
    herstellen, indem man

    a) 2-Aryl-propensäuren der Formel
    mit Wasserstoff in Gegenwart eines chiralen Komplexes aus einem Übergangsmetallsalz und einem chiralen Bisphosphin, sowie in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines tertiären Amins umsetzt,
    b) die dabei entstehenden optisch aktiven 2-Aryl-propansäuren der Formel
    zunächst mit Thionylchlorid, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels, und dann mit Ammoniak, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, umsetzt und
    c) die dabei erhaltenen optisch aktiven 2-Aryl-propansäureamide der Formel
    mit Natriumhypochlorit oder Natriumhypobromit in Gegenwart von Wasser umsetzt.

    摘要翻译: 根据本发明的新方法,式坯料的光学活性的1-芳基 - 烷基胺,其中R具有说明书中给定的含义<1>和Ar,式通过使一个制备)的2-芳基propensäuren 与氢气在一种过渡金属的盐和手性双膦的手性络合物的存在下反应,和在任选地在叔胺的存在下,稀释剂和存在,b)式首先用亚硫酰氯的所得的光学活性的2-芳基丙酸类, 任选地在稀释剂的存在下,然后与氨,任选地在稀释剂的存在下并且如果合适在催化剂存在下,和反应c)中如此获得的光学活性的式与次氯酸钠或次溴酸钠的在水的存在下的2-芳基propansäureamide 实现。