公开(公告)号：EP3917627A1

公开(公告)日：2021-12-08

申请号：EP20709812.0

申请日：2020-01-29

申请人： Ideaya Biosciences, Inc.

发明人： BECK, Hilary Plake ,  DILLON, Michael ,  JONES, Brian ,  MARTINEZ, Luisruben P. ,  PEI, Zhonghua

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D213/89 ,  C07D221/02 ,  A61K31/44

公开(公告)号：EP3228616A4

公开(公告)日：2018-04-25

申请号：EP15865019

申请日：2015-12-04

申请人： ASTELLAS PHARMA INC ,  KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD

发明人： KAWAGUCHI KENICHI ,  ISHIHATA AKIHIRO ,  KANAI AKIRA ,  TSUCHIYA KAZUYUKI ,  INAGAKI YUSUKE ,  KAZAMI JUNICHI ,  MORIKAWA HIROSHI ,  HIRAMOTO MASASHI ,  ENJO KENTARO ,  TAKAMATSU HAJIME

IPC分类号： C07D213/55 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61P7/12 ,  A61P13/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/63 ,  C07D217/16 ,  C07D221/02 ,  C07D221/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61P7/12 ,  C07D213/55 ,  C07D213/63 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24 ,  C07D221/02 ,  C07D221/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04

摘要： The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically an agent for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), i.e. aminopeptidase that cleaves AVP, would maintain and/or increase an endogenous AVP level to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decreased number of nocturnal voids, and have extensively studied compounds which inhibit P-LAP. As a result, the inventors have found that (2R)-3-amino-2-(pyridylmethyl)-2-hydroxy-propanoic acid derivatives have excellent P-LAP inhibitory activity. The inventors have evaluated antidiuretic effects in water-loaded rats and have found that the compounds increase endogenous AVP levels by inhibiting P-LAP and consequently reduce urine production. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for treating nocturia based on P-LAP inhibition.

公开(公告)号：EP3102564A4

公开(公告)日：2017-10-18

申请号：EP15746768

申请日：2015-01-30

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： JOHNSON MARY ANN ,  ALLAIN LEONARDO RESENDE ,  EICKHOFF W MARK ,  IKEDA CRAIG B ,  BROWN CHAD D ,  FLANAGAN FRANCIS J JR ,  NOFSINGER REBECCA ,  MAROTA MELANIE ,  LUPTON LISA ,  PATEL PARESH B ,  XI HANMI ,  XU WEI

IPC分类号： C07D221/02 ,  A61K9/26 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K9/2077 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545

公开(公告)号：EP1915386B1

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：EP06776358.1

申请日：2006-07-24

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： SCHWAIGER, Jochen

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07D213/50 ,  C07D221/02 ,  C07D221/06 ,  C07D471/04 ,  H01L51/00

CPC分类号： C07F15/0033 ,  C07D207/335 ,  C07D213/06 ,  C07D213/30 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D221/04 ,  C07D221/14 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07F15/006 ,  H01L51/004 ,  H01L51/0085 ,  H01L51/009 ,  H01L51/5016 ,  Y02E10/549

摘要： The invention relates to a novel metal complex. Compounds of this type can be used as functional materials in a series of different applications that can be attributed in the largest sense to the electronics industry.

摘要翻译： 本发明涉及一种新型金属络合物。 这种类型的化合物可以用作一系列不同应用中的功能材料，这些应用可以归因于电子工业的最大意义。

公开(公告)号：EP1651231A4

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：EP04778708

申请日：2004-07-20

申请人： MERCK & CO INC ,  MERCK FROSST CANADA LTD

发明人： CHU LIN ,  GOULET MARK T ,  UJJAINWALLA FEROZE ,  FRENETTE RICHARD ,  GIRARD YVES ,  THERIEN MICHEL ,  MACDONALD DWIGHT ,  HUTCHINSON JOHN H ,  CHANG LINDA

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D20060101 ,  C07D221/02 ,  C07D231/02 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  C07D237/28 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/02

公开(公告)号：EP1670459A4

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：EP04781569

申请日：2004-08-20

申请人： NITROMED INC

发明人： GARVEY DAVID S ,  LETTS GORDON L ,  WORCEL MANUEL ,  GASTON RICKY D

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61P9/02 ,  C07D209/04 ,  C07D221/02 ,  C07D415/00 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D407/04 ,  C07K5/06026

公开(公告)号：EP1474093A4

公开(公告)日：2005-02-16

申请号：EP03737582

申请日：2003-01-31

申请人： MERCK & CO INC

发明人： WILLOUGHBY CHRISTOPHER ,  CHAPMAN KEVIN T

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K5/103 ,  C07D221/02 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D225/04

CPC分类号： C07D487/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1021

公开(公告)号：EP1467970A1

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：EP03731906.8

申请日：2003-01-13

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： EGBERTSON, Melissa ,  MELAMED, Jeffrey, Y. ,  LANGFORD, H. Marie ,  YOUNG, Steven, D.

IPC分类号： C07D221/02 ,  A61K31/4353

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Hydroxynaphthyridinone carboxamides of formula (I): are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein L, R1a, R1b, R1c R2a, R2b, R3, R4 and R5 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

公开(公告)号：EP1226138A4

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：EP00968895

申请日：2000-10-06

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP

发明人： MILLER WILLIAM H ,  NEWLANDER KENNETH A ,  SEEFELD MARK A ,  UZINSKAS IRENE N ,  DEWOLF WALTER E JR ,  JAKAS DALIA R

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/52 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  G01N33/15 ,  C07D215/38 ,  C07D221/02 ,  C07D265/36 ,  C07D471/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  C07D209/14 ,  C07D209/52 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are Fab I inhibitors and are useful in the treatment of bacterial infections.

公开(公告)号：EP0952976B1

公开(公告)日：2002-12-11

申请号：EP97943625.0

申请日：1997-09-26

申请人： Aurora Biosciences Corporation

发明人： WHITNEY, Michael, A. ,  NEGULESCU, Paul, A. ,  CRAIG, Frank ,  MERE, Lora ,  FOULKES, Gorden, J.

IPC分类号： C07D221/02 ,  C07D215/12 ,  C12Q1/70 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/08 ,  C12P21/06 ,  C12N15/00 ,  C12N9/14 ,  C12N9/84 ,  C12N9/86 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/50

CPC分类号： C12N15/1082 ,  C12N15/1051 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/6897 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/505 ,  G01N33/5073 ,  G01N2333/986 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/10

摘要： The invention provides for methods and compositions for identifying proteins or chemicals that directly or indirectly modulate a genomic polynucleotide and methods for identifying active genomic polynucleotides. Generally, the method comprises inserting a BL (beta-lactamase) expression construct into an eukaryotic genome, usually non-yeast, contained in at least one living cell, contacting the cell with a predetermined concentration of a modulator, and detecting BL activity in the cell.