公开(公告)号：EP3515449B1

公开(公告)日：2023-07-12

申请号：EP17854068.8

申请日：2017-09-25

发明人： BRADNER, James E. ,  QI, Jun ,  FEDERATION, Alexander ,  JACOBSON, Zoe ,  VARCA, Anthony

IPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D279/12 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/535 ,  A61P37/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/18

公开(公告)号：EP3609494A1

公开(公告)日：2020-02-19

申请号：EP18784534.2

申请日：2018-04-12

申请人： La Trobe University

发明人： PERUGINI, Matthew, A. ,  ABBOTT, Belinda ,  SOARES DA COSTA, Tatiana

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4166 ,  A01N43/74 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/50 ,  C07D233/96 ,  C07D263/02 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  A61P31/04

公开(公告)号：EP2706999B1

公开(公告)日：2019-08-28

申请号：EP12785231.7

申请日：2012-05-11

申请人： Celgene International II Sàrl

发明人： BOEHM, Marcus, F. ,  MARTINBOROUGH, Esther ,  BRAHMACHARY, Enugurthi ,  MOORJANI, Manisha ,  TAMIYA, Junko ,  HUANG, Liming ,  YEAGER, Adam, Richard

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24 ,  C07D417/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00

公开(公告)号：EP2739609B1

公开(公告)日：2019-07-17

申请号：EP12745463.5

申请日：2012-08-02

申请人： Karo Pharma AB

发明人： CHENG, Aiping ,  GARG, Neeraj ,  KRÜGER, Lars ,  LÖFSTEDT, Joakim ,  KOCH, Eva ,  KOEHLER, Konrad ,  HAGBERG, Lars ,  NÖTEBERG, Daniel

IPC分类号： C07D213/58 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/87 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D295/155 ,  C07D207/327 ,  A61K31/155 ,  A61K31/381

公开(公告)号：EP3022173B1

公开(公告)日：2019-02-20

申请号：EP14739492.8

申请日：2014-07-17

申请人： Institut de Recherche pour le Developpement (I.R.D.) ,  Université de Montpellier ,  Centre National de la Recherche Scientifique

发明人： SERENO, Denis ,  LABESSE, Gilles ,  GUICHOU, Jean-François Alexandre ,  LOEUILLET, Corinne ,  GARCIA, Déborah Isabelle ,  DELBECQ, Stéphane

IPC分类号： C07C259/10 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D277/30 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/426 ,  A61P33/02

公开(公告)号：EP2680694B1

公开(公告)日：2019-01-02

申请号：EP12751918.9

申请日：2012-02-28

申请人： BioMarin Pharmaceutical Inc.

发明人： JACQUES, Vincent ,  RUSCHE, James R. ,  PEET, Norton P. ,  SINGH, Jasbir

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D513/04 ,  A61K31/16

公开(公告)号：EP3284738A1

公开(公告)日：2018-02-21

申请号：EP16779633.3

申请日：2016-04-15

申请人： Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences

发明人： LIU, Hong ,  ZHOU, Yu ,  ZHANG, Dong ,  LI, Jian ,  JIANG, Hualiang ,  CHEN, Kaixian

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D277/30 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D213/82 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the fields of pharmaceutical chemistry and drug therapy, and particularly relates to a compound of formula I, and a preparation method and use thereof as a negative allosteric modulator of a metabotropic glutamate receptor (mG1uR) subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及药物化学和药物治疗领域，具体涉及作为代谢型谷氨酸受体（mG1uR）亚型5的负变构调节剂的式I化合物及其制备方法和用途。

公开(公告)号：EP2332905B1

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：EP11000788.7

申请日：2006-03-29

申请人： Kabushiki Kaisha Yakult Honsha

发明人： Yamazaki, Ryuta ,  Nishiyama, Yukiko ,  Furuta, Tomio ,  Matsuzaki, Takeshi ,  Hatano, Hiroshi ,  Yoshida, Oh ,  Nagaoka, Masato ,  Aiyama, Ritsuo ,  Hashimoto, Shusuke ,  Sugimoto, Yoshikazu

IPC分类号： C07C255/37 ,  C07D209/18 ,  C07D213/57 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/66 ,  C07D307/72 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D333/28 ,  C07D333/36 ,  C07D333/44 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06 ,  C07D207/337

CPC分类号： C07C255/37 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/661 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/337 ,  C07D209/18 ,  C07D213/57 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/66 ,  C07D307/72 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D333/28 ,  C07D333/36 ,  C07D333/44 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06 ,  C07F9/65586

公开(公告)号：EP2855426B1

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：EP13730284.0

申请日：2013-05-23

申请人： Orion Corporation

发明人： AHLMARK, Marko ,  DIN BELLE, David ,  KAUPPALA, Mika ,  LUIRO, Anne ,  PAJUNEN, Taina ,  PYSTYNEN, Jarmo ,  TIAINEN, Eija ,  VAISMAA, Matti ,  MESSINGER, Josef

IPC分类号： C07C255/53 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D277/30

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C309/66 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C323/29 ,  C07C323/62 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D213/57 ,  C07D213/62 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/74 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 is as defined in the claims, exhibit COMT enzyme inhibiting activity and are thus useful as COMT inhibitors. Methods of treatment and pharmaceutical dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1如权利要求中所定义，表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。 还公开了治疗方法和药物剂型。

公开(公告)号：EP3020711A1

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：EP14822521.2

申请日：2014-07-09

申请人： Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L. A. China

发明人： LI, Song ,  ZHONG, Wu ,  CAO, Shuang ,  WANG, Lili ,  ZHENG, Zhibing ,  XIAO, Junhai ,  ZHOU, Xinbo

IPC分类号： C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P27/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D277/22 ,  A61K8/49 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4422 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/08 ,  C07D277/30

摘要： The present invention pertains to field of pharmaceutical chemicals, and relates to thiazole inner salt compounds, preparation methods and uses thereof. Specifically, the present invention relates to a compound of Formula I, hydrates or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound of Formula I of the present invention is a potent cross-linking protein cleavage agent, has a stable structure, good physical and chemical properties, and good pharmacological activities, and is suitable for large scale production to obtain samples with stable, controllable and reliable quality, thereby being suitable for pharmaceutical development.

摘要翻译： 本发明涉及医药化学品领域，涉及噻唑内盐化合物，其制备方法和用途。 具体而言，本发明涉及式I化合物，其水合物或其药学上可接受的盐。 本发明式I化合物是一种有效的交联蛋白裂解剂，结构稳定，物理化学性质好，药理活性好，适用于大规模生产，得到稳定，可控， 质量可靠，适合药物开发。