公开(公告)号：JP2004511560A

公开(公告)日：2004-04-15

申请号：JP2002536285

申请日：2000-10-17

申请人： オンコファーム、コーポレーションOncopharm Corporation

发明人： カリヌ、スショ ,  ジャン‐ピエール、マリ ,  ジャン‐ピエール、ロバン ,  ジュリ、ロバン ,  ニナ、ラドセビック ,  パトリシア、バタイユ ,  フレディ、ドルイ ,  ロベール、ダル

IPC分类号： C07D491/147 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D487/20 ,  C07D491/20 ,  C07D498/20 ,  Y02P20/55

摘要： 本発明は、下式（Ｉ）
（上記式中、ＷはＯまたはＮＨであり、Ｑは１または複数のヘテロ原子を含むかまたは含まない１〜３０個の炭素原子を有する未分岐または分岐状の飽和または不飽和、または芳香族、環状または非環状または複素環式炭化水素基であり、Ｒ
１ はＨ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｏ−（Ｃ
１ 〜Ｃ
３０ ）−アルキル、Ｏ−アリール−（Ｃ
１ 〜Ｃ
３０ ）−アルキル、Ｏ−（Ｃ
２ 〜Ｃ
３０ ）−アルケニル、Ｏ−（Ｃ
３ 〜Ｃ
３０ ）−シクロアルキルであるかまたは存在せず、かつＲ
２ はＨまたはＯＨであるか、またはＲ
１ とＲ
２ が一緒に−Ｏ−を形成し、Ｒ
３ ＝Ｒ
４ ＝ＯＭｅであるか、またはＲ
３ とＲ
４ が一緒に−ＯＣＨ
２ Ｏ−を形成し、ＲはＨ、Ｃ
１ 〜Ｃ
３０ アルキルまたはＯ−保護基であり、Ｒ
６ は１または複数のヘテロ原子を含むかまたは含まない１〜３０個の炭素原子を有する未分岐または分岐状の飽和または不飽和、または芳香族、環状または非環状または複素環式炭化水素基であるか、またはＲとＲ
６ が一緒に−ＣＭｅ
２ −を形成し、ｎは０〜８であり、Ｒ
５ はＨ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｏ−（Ｃ
１ 〜Ｃ
３０ ）−アルキル、Ｏ−アリール−（Ｃ
１ 〜Ｃ
３０ ）−アルキル、Ｏ−（Ｃ
２ 〜Ｃ
３０ ）−アルケニル、Ｏ−（Ｃ
３ 〜Ｃ
３０ ）−シクロアルキル、またはＯ−アリールであり、点線は、Ｒ
１ の意味によって存在しないかまたは二重結合を形成する）の化合物に関する。 本発明は、それらの製造方法、および癌、白血病、寄生生物の治療におけるおよびハリングトニンの逆転剤としてのそれらの使用にも関する。

公开(公告)号：JP6166783B2

公开(公告)日：2017-07-19

申请号：JP2015524451

申请日：2013-07-25

申请人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： デイーン,フアー−シアーン ,  ドーン,シユウジー ,  フリー,ジエシカ ,  グウ,シン ,  ジアーン,ジンローン ,  パスターナク,アレクサンダー ,  ターン,ハイフオーン ,  ウー,ジーツアイ ,  ユイ,ヤーン ,  鈴木 隆雄

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D519/00 ,  C07D498/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P13/02 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P15/08 ,  A61P25/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D498/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00

公开(公告)号：JP5908446B2

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：JP2013192621

申请日：2013-09-18

申请人： アムジエン・インコーポレーテツド

发明人： マイケル・デイビツド・バートバーガー ,  アナ・ゴンザレス・ブエンロストロ ,  ヒラリー・プレイク・ベツク ,  シヤオチイ・チエン ,  リチヤード・ビクター・コナーズ ,  ジエフリー・デイナン ,  ジエイソン・デユケツト ,  ジヨン・エクステロビチユ ,  ベンジヤミン・フイツシヤー ,  ブライアン・マシユー・フオツクス ,  ジアシユヨン・フー ,  ズーツオー・フウ ,  フエリクス・ゴンザレス・ロペス・デ・トウリソ ,  マイケル・ウイリアム・グリブル・ジユニア ,  ダリン・ジエイムズ・ガステイン ,  ジユリー・アン・ヒース ,  シン・ホワン ,  シエンユイン・ジアオ ,  マイケル・ジヨンソン ,  フランク・カイザー ,  デイビツド・ジヨン・コペツキー ,  スウジエン・ライ ,  イーホン・リー ,  ジーホン・リー ,  ジーウエン・リウ ,  ジヨナサン・ダンテ・ロウ ,  ブライアン・スチユアート・ルーカス ,  ジーホワ・マー ,  ローレンス・マクギー ,  ジヨエル・マツキントツシユ ,  ダステイン・マクミン ,  ジユリオ・シーザー・メデイナ ,  ジエフリー・トーマス・ミハリツク ,  ステイーブン・ハワード・オルソン ,  ヨスプ・リユウ ,  フイリツプ・マーレイ・ロベト ,  ダーチン・スン ,  シヤオドン・ワン ,  インツアイ・ワン ,  シユエレイ・イエン ,  ミン・ユイ ,  ジアン・ジユウ

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D279/02 ,  C07D417/06 ,  C07D491/08 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/738 ,  C07C69/732 ,  C07C67/347 ,  C07D309/30 ,  C07D498/04 ,  C07D211/76

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/20

公开(公告)号：JP5775171B2

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：JP2013544769

申请日：2011-12-15

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ドットソン, ジェナファー ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  ヘフロン, ティモシー ,  ジョーンズ, グラハム エルギン ,  クリンテル, スージー ラルケ ,  マクリーン, ネヴィル ジェームズ ,  ンドゥバク, チュディ ,  オリヴェロ, アラン ジー. ,  サルファティ, ローラン ,  ワン, ラン ,  ウェイ, ビンチン

IPC分类号： C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  C07D498/12 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K39/3955 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  C07D498/20 ,  A61K2039/505 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22

公开(公告)号：JP2015519325A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：JP2015509411

申请日：2013-04-30

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： ベイカー−グレン，チャールズ ,  チャン，ブライアン・ケイ ,  ドットソン，ジェナファー ,  エストラーダ，アンソニー ,  ヘフロン，ティモシー ,  リシカトス，ジョセフ・ピー ,  スウィーニー，ザカリー・ケヴィン

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P25/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D498/20

摘要： 式(I)(式中、X、R1、R2、R3及びAは、本明細書に定義されるとおりである)で示される化合物又はその薬学的に許容し得る塩。また、該化合物を製造する方法及びパーキンソン病のようなLRRK2受容体と関連する疾患の処置のための該化合物を使用する方法を開示する。

摘要翻译： 式（I）（式中，X，R1，R2，R3和A如本文所定义）的化合物或其药学上可接受的盐由下式表示。 还公开了使用所述化合物LRRK2受体相关的疾病，例如方法和帕金森氏病制备所述化合物的治疗方法。

公开(公告)号：JP5738268B2

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：JP2012501405

申请日：2010-03-23

申请人： カウンシル・オヴ・サイエンティフィック・アンド・インダストリアル・リサーチ

发明人： デシュパンデ,ムクンド・ヴィナヤク ,  デシュパンデ,スニータ・ランジャン ,  シラジ,ファザール ,  チョウダリー,プリーティ・マドゥカール ,  ラオ,ニラヴェリ・マレスワラ ,  モハンティ,バイディヤナート ,  シャルマ,ナゲシュワル・ナート ,  バチャワット,アナンド・クマール ,  カリアナン,ガネサン ,  ポール,サンジョイ ,  クマール,ラジ ,  ラオ,ボメナ・ヴィタル ,  ガワリ,ビームラオ・ボダンラオ ,  レディ,ヴァドゥ・ヴェンカタ・ナラヤナ ,  ヤダヴ,ジルー・シン

IPC分类号： A01N25/04 ,  A01N25/14 ,  A01P3/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P31/10 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D498/20

公开(公告)号：JP2015010090A

公开(公告)日：2015-01-19

申请号：JP2014084287

申请日：2014-04-16

申请人： ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドXenon Pharmaceuticals Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc ,  ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドXenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： CHAFEEV MIKHAIL ,  SULTAN CHOWDHURY ,  LAUREN FRASER ,  FU JIANMING ,  JONATHAN LANGILLE ,  SHIFENG LIU ,  SUN JIANYU ,  SUN SHAOYI ,  SVIRIDOV SERGUEI ,  WOOD MARK ,  ALLA ZENOVA ,  QI JIA ,  JEAN-JACQUES CADIEUX ,  SIMON J GAUTHIER ,  AMY FRANCES DOUGLAS ,  HSIEH TOM ,  CHAKKA NAGASREE ,  ZORAN CIKOJEVIC

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/499 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D513/22 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

摘要： 【課題】ナトリウムチャネルによって媒介される疾患又は状態、例えば疼痛などの治療及び/または予防の為の、化合物の提供。【解決手段】一般式で表されるスピロオキシインドール化合物その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症例如疼痛的化合物。解决方案：本发明涉及由通式表示的螺 - 羟吲哚化合物，立体异构体，对映异构体或互变异构体 或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药。

公开(公告)号：JP2015500214A

公开(公告)日：2015-01-05

申请号：JP2014543807

申请日：2012-12-03

申请人： フェネックス ファーマシューティカルス アーゲー ,  フェネックス ファーマシューティカルス アーゲー

发明人： クリストフ シュティーネック ,  クリストフ シュティーネック ,  オーラフ キンツェル ,  オーラフ キンツェル ,  クリスツィアン ゲーゲ ,  クリスツィアン ゲーゲ ,  ゲラルト クライマン ,  ゲラルト クライマン ,  トーマス ホフマン ,  トーマス ホフマン

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/499 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D513/10 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D261/20 ,  C07D311/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20

摘要： 本発明は、オーファン核内受容体RORγのための調整剤、およびこれらの新規RORγ調整剤を、これを必要とするヒトまたは哺乳動物に投与することによる、RORγが介在する疾患を治療するための方法を提供する。具体的には、本発明は、下記式(1)のピロロカルボキサミド化合物およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、N−オキシド、互変異性体、溶媒和物および医薬的に許容されうる塩を提供する。【化1】

摘要翻译： 本发明中，为孤儿核受体ROR，以及这些新的ROR改性剂改性剂，通过对有需要的人或哺乳动物施用，用于治疗疾病的介导ROR 提供一种方式。 具体而言，本发明提供了下列式吡咯羧酰胺化合物（1）和对映异构体，非对映体，N-氧化物，互变异构体，溶剂合物和药学上可接受的盐。 [公式1]

公开(公告)号：JP5584352B2

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：JP2013500133

申请日：2011-03-14

申请人： アムジエン・インコーポレーテツド

发明人： チエン，ジエン・ジエイ ,  チヨン，ウエンジ ,  ヤン，ブライアント ,  チエン，ウエンユエン ,  ロペス，パトリシア ,  ホワイト，ライアン ,  ワイス，マシユー ,  ジヤツド，テツド ,  パワーズ，テイモシー ,  チヨン，ユアン ,  デイニーン，トーマス ,  エプスタイン，オレグ ,  ロウ，ジヨナサン ,  マークス，アイザツク ,  ミナツチ，アナ・エレナ ,  パラス，ニツク・エイ ,  ポタシユマン，ミシエル

IPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D513/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20

公开(公告)号：JP2014512384A

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：JP2014506470

申请日：2012-04-15

申请人： ジョワイヤン ファーマスーティカルズ,インコーポレイテッドJoyant Pharmaceuticals,Inc.

发明人： ウェイ，キ ,  チョウ，ミン ,  シュ，シャオミン ,  コールドウェル，チャールズ ,  ハラン，スーザン ,  ワン，ライ

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D491/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/20 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

摘要： 癌および他の増殖性障害の治療に有用な、有糸分裂阻害活性を有するジアゾナミドアナログ、および関連医薬組成物が提供される。