公开(公告)号：JP2007185190A

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：JP2007002980

申请日：2007-01-11

申请人： Dipharma Francis Srl ,  ディファルマ・フランシス・ソシエタ・ア・レスポンサビリタ・リミタータDipharma Francis S.r.l.

发明人： RIVA SERGIO ,  FASSI PAOLA ,  SCARPELLINI MICHELE ,  ALLEGRINI PIETRO ,  RAZZETTI GABRIELE

IPC分类号： C12P17/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C12R1/72

CPC分类号： C12P17/14 ,  C07D277/82 ,  C12P41/005

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for synthesizing an intermediate for producing pramipexole. SOLUTION: The method for synthesizing the intermediate, an acid or its salt represented by formula(I) as a single (R)- or (S)-enantiomer, is provided, comprising the following process: Under effective conditions, an ester or its salt represented by formula(II) as an (R,S)-enantiomer mixture and a lipase derived from Candida antarctica are put to make contact with each other to obtain a mixture comprising an acid of the single (R)-enantiomer and an ester of the single (S)-enantiomer, the ester is then hydrolyzed to obtain the corresponding acid as the single (S)-enantiomer, and, if desired, the acid as either the (R)- or (S)-enantiomer is converted to its salt. In the above formulas(I) and (II), R is a protected amino group; an asterisk * denotes a stereoisomeric carbon atom; R 1 is a straight-chain or branched-chain 1-6C alkyl group that may be substituted with a phenyl group as appropriate; and the asterisk * and R are as defined above. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种合成制备普拉克索的中间体的方法。 解决方案：提供用于合成中间体，由式（I）表示的酸或其盐作为单一（R） - 或（S） - 对映体的方法，包括以下方法：在有效条件下， 将作为（R，S） - 对映体混合物的式（II）表示的酯或其盐与源自南极假丝酵母的脂肪酶相互接触，得到包含单（R） - 对映异构体 和单（S） - 对映体的酯，然后将酯水解，得到相应的酸作为单（S） - 对映体，并且如果需要，酸作为（R） - 或（S） - 对映异构体转化为其盐。 在上式（I）和（II）中，R是被保护的氨基; 星号*表示立体异构碳原子; R SB 1是可以适当地被苯基取代的直链或支链的1-6C烷基; 星号*和R如上所定义。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007517812A

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：JP2006548114

申请日：2005-01-06

申请人： ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブNovo Nordisk Aktie Selsxab

发明人： アンケルセン、マイケル ,  アンドリューズ、ロバート・カール ,  イェッペセン、ロネ ,  クーパー、ジェレミー・ティー． ,  クリスティアンセン、マリト ,  クリステン、ダニエル・ピー． ,  サブラマニアン、ゴビンダン ,  サンソシュ、カルパシー・チダムバレズワラン ,  バルカルセ−ロペズ、マリア・カルメン ,  ベドソ、ペル ,  ポリセッティ、ダーマ・ラオ ,  ムルレイ、アンソニー ,  ラウ、イェスペル ,  ルンドベック、ジャネ・マリー

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D213/80 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： 本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP2007513944A

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：JP2006543826

申请日：2004-11-10

申请人： アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

发明人： クライン，ラリー・エル ,  グランポブニク，デイビツド・ジエイ ,  クルーガー，アラン・シー ,  ケンプ，デイル・ジエイ ,  サン，ミンホワ ,  チエン，フエイ−チユ ,  チヤオ，チエン ,  デイゴーイ，デイビツド・エイ ,  フレンツ，チヤールズ・エイ ,  フロシ，ウイリアム・ジエイ ,  ホワン，ペギー・ピー ,  マデイガン，ダロルド・エル ,  ユーン，ミン・シー ,  ランドルフ，ジヨン・テイー

IPC分类号： C07C311/37 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/65 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D209/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： A compound of the formula is disclosed as an I-IIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

公开(公告)号：JP3913172B2

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：JP2002541089

申请日：2001-11-08

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  株式会社創薬技術研究所

发明人： 渉 ▲はま▼口 ,  英一 中居 ,  洋二 宮嵜 ,  淳司 宮田 ,  徹 紺谷 ,  弘 鈴木 ,  俊治 陰山

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K8/42 ,  A61P31/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/50 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/74 ,  C07D277/40 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：JP2007509083A

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：JP2006535952

申请日：2004-10-25

申请人： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： サムス・アネッテ・グラーヴェン ,  ミッケルセン・ギッテ ,  ラーセン・モエンス

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/426

摘要： 本発明は、各記号が請求項において定義される式Iの化合物に関する。 前記化合物はA
2A -受容体リガンド、例えばアンタゴニスト、アゴニスト、リバースアゴニストまたはパーシャルアゴニストであり、A
2A -受容体が関与している神経および精神障害の治療に有用である。

公开(公告)号：JP2007508387A

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：JP2006535578

申请日：2004-10-12

申请人： アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

发明人： コーニツグ，ジヨン・アール ,  ブラウン，ブライアン・エス ,  ランス，チー・ハン

IPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12

摘要： 本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

公开(公告)号：JP3884232B2

公开(公告)日：2007-02-21

申请号：JP2000607996

申请日：2000-03-20

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： グリッポ，ジョセフ・フランシス ,  ケスター，ロバート・フランシス ,  コーベット，ウェンディ・リー ,  サラブ，ラマカンス ,  ビザーロ，フレッド・トーマス ,  フォセラ，アントナイノ ,  ヘインズ，ナンシー−エレン ,  ホランド，ジョージ・ウィリアム ,  マハニー，ペイジ・イー

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C275/50 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D20060101 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/82 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/28 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/38 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/50 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D233/88 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D285/135

公开(公告)号：JP2006524248A

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：JP2006510073

申请日：2004-04-14

申请人： ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー

发明人： ザンド、マイケル、シー． ファン ,  ファン、ハイチュアン ,  フー、シャオジン ,  ホワイトハウス、ダレン

IPC分类号： C07C311/21 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D215/18 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D277/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D307/91 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C233/80 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/48 ,  C07C2603/24 ,  C07D213/55 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D277/46

摘要： 本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。 これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。 本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

公开(公告)号：JP2006523701A

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：JP2006509947

申请日：2004-04-14

申请人： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッドMerck & Company Incoporated

发明人： チヤクラバルテイー，プラスーン・ケイ ,  チヨウ，ビシヤン ,  テイアガラヤン，スリラム ,  パーソンズ，ウイリアム・エイチ ,  フイツシヤー，マイケル・エイチ

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/06 ,  A61P23/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D233/96 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。 医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。 急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。

公开(公告)号：JP3824936B2

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：JP2001544706

申请日：2000-12-12

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： コーベット，ウェンディ・リー ,  サラブ，ラマカンス ,  シドゥリ，アチュサラオ

IPC分类号： C07C275/50 ,  C07D277/20 ,  A61K31/17 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C275/48 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/50 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/46