公开(公告)号：JP2014129407A

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：JP2014044020

申请日：2014-03-06

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： SHELLEY K BALLENTINE ,  CHRISTIAN ANDREW BAUMANN ,  CHEN JINSHENG ,  CARL R ILLIG ,  SANATH K MEEGALLA ,  M JONATHAN RUDOLPH ,  ROBERT W TUMAN ,  WALL MARK J ,  KENNETH WILSON ,  JOHNSON DANA L

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K41/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  Y10S514/908

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition for therapy of leukemia but not hairy cell leukemia where activity of FLT3 kinase is reduced or suppressed.SOLUTION: In a method for reducing or suppressing FLT3 kinase activity in a cell or subject, the following compound are used: 4-cyano-1H-imidazole-2-carboxylic acid{2-cyclohexo-1-enyl-4-[1-(2-dimethylamino-acetyl)-piperidine-4-yl]-phenyl}-amide or a solvate, hydrate, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound is used in prevention or therapy of cell proliferative diseases and/or FLT3 related diseases in a subject and also in a method for therapy of a cancer or other cell proliferative diseases.

摘要翻译： 要解决的问题：提供治疗白血病但不是FLT3激酶活性降低或抑制的毛细胞白血病的药物组合物。解决方案：在细胞或个体中降低或抑制FLT3激酶活性的方法中，下列化合物 ：4-氰基-1H-咪唑-2-甲酸{2-环己-1-烯基-4- [1-（2-二甲基氨基 - 乙酰基） - 哌啶-4-基] - 苯基} - 酰胺或 溶剂化物，水合物，互变异构体或其药学上可接受的盐。 该化合物用于预防或治疗受试者中的细胞增殖性疾病和/或FLT3相关疾病，以及用于治疗癌症或其它细胞增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：JP2014074030A

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：JP2013228539

申请日：2013-11-01

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： CARL R ILLIG ,  SHELLEY K BALLENTINE ,  CHEN JINSHENG ,  RENEE LOUISE DESJARLAIS ,  SANATH K MEEGALLA ,  MARK WALL ,  KENNETH WILSON

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C53/18 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which can effectively inhibit tyrosine kinase c-fms.SOLUTION: The compound is represented by the formula (I), where Z, X, J, Rand W are set forth in the specification.

摘要翻译： 要解决的问题：提供可有效抑制酪氨酸激酶c-fms的化合物。溶液：该化合物由式（I）表示，其中Z，X，J，Rand W在说明书中阐述。

公开(公告)号：JP2014043464A

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：JP2013246026

申请日：2013-11-28

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap ,  Mitsubishi Tanabe Pharma Corp ,  田辺三菱製薬株式会社

发明人： ABDEL-MAGID AHMED F ,  MAUREEN CHISHOLM ,  MEHRMAN STEVEN ,  LORRAINE SCOTT ,  WELLS KENNETH M ,  ZHANG-PLASKET FAN ,  NOMURA SUMIHIRO ,  MOTOMIYA TERUYA ,  KOGA YUICHI

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P27/02 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound having inhibitory activity against sodium-glucose cotransporter (SGLT) being present in the intestine or kidney and a specific crystalline form thereof.SOLUTION: Provided is a crystalline form of the compound of formula (I-S).

摘要翻译： 要解决的问题：提供对存在于肠或肾中的钠 - 葡萄糖转运蛋白（SGLT）具有抑制活性的化合物及其特定结晶形式。溶解：提供式（I-S）化合物的结晶形式。

公开(公告)号：JP2013241453A

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：JP2013162225

申请日：2013-08-05

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： CHOUDHURY ANUSUYA ,  GRIMM JEFFREY S ,  SORGI KIRK L ,  PALMER DAVID ,  LIU JING

IPC分类号： C07D295/02 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D241/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  Y02P20/55

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel process for the preparation of piperazinyl and diazepanyl benzamide derivatives, useful for the treatment of disorders and conditions mediated by a histamine receptor, preferably the H3 receptor.SOLUTION: This invention provides a process for the preparation of a compound represented by formula (XI), wherein R1 is a specific substituent such as C1-10 alkyl, C3-8 alkenyl, and (C1-8 alkylcarbonyl)C1-8alkyl, the process comprising reacting a compound represented by formula (XX), wherein X is hydrogen or a nitrogen protecting group and wherein both Z substituents are the same and are a leaving group, with a compound represented by formula (XXI), in an organic solvent, to yield the corresponding compound represented by the formula (XI).

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于制备哌嗪基和二氮杂环庚烷基苯甲酰胺衍生物的新方法，其可用于治疗由组胺受体，优选H3受体介导的病症和病症。解决方案：本发明提供了制备 由式（Ⅺ）表示的化合物，其中R 1是特定的取代基如C 1-10烷基，C 3-8烯基和（C 1-8烷基羰基）C 1-8烷基，该方法包括使式（ⅩⅩ） 其中X为氢或氮保护基，并且其中两个Z取代基相同且为离去基团，与式（XXI）表示的化合物在有机溶剂中反应，得到相应的式（XI ）。

公开(公告)号：JP2013234192A

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：JP2013147688

申请日：2013-07-16

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： CAI CHAOZHONG ,  HE WEI

IPC分类号： C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/61 ,  C07D401/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel process for inexpensively preparing opioid modulators useful in the treatment of pain and the like.SOLUTION: The present invention is directed to novel processes for preparing intermediates in their synthesis to provide the opioid without using such dimethyltyrosin, contrary to a conventional method where the dimethyltyrosin is used as a starting material.

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种用于廉价制备可用于治疗疼痛等的阿片样物质调节剂的新方法。解决方案：本发明涉及在其合成中制备中间体以提供阿片样物而不使用这种二甲基酪蛋白的新方法， 与使用二甲基酪蛋白作为原料的常规方法相反。

公开(公告)号：JP2012006945A

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：JP2011168572

申请日：2011-08-01

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： LEWI PAULUS JOANNES ,  DE JONGE MARC RENE ,  KOYMANS LUCIEN MARIA HENRIKUS ,  DAEYAERT FREDERIK FRANS DESIRE ,  HEERES JAN ,  VINKERS HENDRIK MAARTEN ,  LEENDERS RUBEN GERARDUS GEORGE ,  VANDENPUT DIRK ALFONS LEO

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34

CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide medicaments for prevention and treatment of HIV infection.SOLUTION: There are provide purine derivatives which are a compound represented by the formula, or, an N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine or a stereochemical isomer thereof.

摘要翻译： 要解决的问题：提供预防和治疗艾滋病毒感染的药物。 提供作为下式表示的化合物的嘌呤衍生物，或其N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季胺或其立体化学异构体。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011246472A

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：JP2011148530

申请日：2011-07-04

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： MCCOMSEY DAVID F ,  PARKER MICHAEL N ,  REITZ ALEN B ,  MARYANOFF BRUCE E

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  C07D317/58 ,  C07D319/20 ,  C07D321/08 ,  C07D321/10

CPC分类号： C07D319/20 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D321/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new sulfamide and a new sulfamate derivative, a pharmaceutical composition containing these, and a treatment method thereby for epilepsy and related disorders.SOLUTION: This invention relates to a new compound shown by formula (II) [in the formula, R, Rare selected each individually from a group comprising hydrogen and lower alkyl, Ris selected from a group comprising hydrogen and lower alkyl, a is an integer from 1 to 2, and R is an O-containing heterocycle having condensed carbon rings].

摘要翻译： 待解决的问题：提供新的磺酰胺和新的氨基磺酸酯衍生物，含有这些的药物组合物，以及由此治疗癫痫和相关疾病的治疗方法。 解决方案：本发明涉及式（II）所示的新化合物[在式中，R 1 ，R 分别选自包含氢和低级烷基的基团，其中R 4选自氢和低级烷基，a是1至2的整数，以及 R是具有稠合碳环的含O的杂环]。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011006485A

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：JP2010229600

申请日：2010-10-12

申请人： Janssen Pharmaceutica Nv ,  ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： VANDECRUYS ROGER PETRUS GEREBERN ,  JANS EUGENE MARIE JOZEF

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K47/36 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K47/30 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  C08K5/00 ,  C08L1/04 ,  C08L3/02 ,  C08L101/14

CPC分类号： A61K9/2059 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a hydrophilic controlled release pharmaceutical preparation without the formation of dose-damping.SOLUTION: Such the hydrophilic controlled release pharmaceutical preparation includes a pregelatinized drum-dried waxy corn starch, one or more effective ingredient(s), one or more viscous hydrophilic polymer(s) and a medicinally acceptable compounding agent depending on a case. The preferred hydrophilic polymer includes hydroxypropyl cellulose and hydroxypropyl methylcellulose.

摘要翻译： 要解决的问题：提供亲水性控释药物制剂而不形成剂量阻尼。解决方案：这种亲水性控释药物制剂包括预胶化的鼓干燥的蜡质玉米淀粉，一种或多种有效成分，一种 或更粘稠的亲水性聚合物和药物可接受的配混剂，这取决于情况。 优选的亲水性聚合物包括羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素。

公开(公告)号：JP2562809B2

公开(公告)日：1996-12-11

申请号：JP4647086

申请日：1986-03-05

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： BERUNTO BIRII BERUNAA MYURAA

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K47/00 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  C08B37/16

公开(公告)号：JP2512755B2

公开(公告)日：1996-07-03

申请号：JP16250987

申请日：1987-07-01

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： JORUJU ANRI HOORU BAN DEERE ,  FUREDEI FURANSOWA BUREMINKU ,  FURANSOWA MARIA SOMEN ,  MISHERU ANNA YOZEFU DE KUREIN

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4523 ,  A61P1/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12