公开(公告)号：JPWO2010074272A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：JP2010544188

申请日：2009-12-25

申请人： 国立大学法人岐阜大学 ,  独立行政法人理化学研究所

发明人： 正昭 鈴木 ,  正昭 鈴木 ,  久志 土居 ,  久志 土居 ,  浩子 古山 ,  浩子 古山

IPC分类号： C07D213/127 ,  A61K51/00 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D307/36 ,  C07D333/08

CPC分类号： C07D213/127 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D307/36 ,  C07D333/08

摘要： 【課題】ヘテロ芳香環型アリールに対して、高速かつ高収率でメチル化を行なうことができる方法を提供する。【解決手段】N−アルキル−2−ピロリジノン中において、ヨウ化メチルとヘテロ芳香環型アリールトリアルキルスタンナンとを、パラジウム錯体と、ホスフィンリガンドと、ハロゲン化第1銅と、炭酸塩及び/又はアルカリ金属のフッ化物との存在下でクロスカップリングさせてヘテロ芳香環型アリールの高速メチル化を行なう(ヘテロ芳香環型アリールがピリジル基の場合の例を下記に示す)【選択図】なし

公开(公告)号：JP5594742B2

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：JP2011513390

申请日：2010-05-14

申请人： 独立行政法人理化学研究所

发明人： 恭良 渡辺 ,  正昭 鈴木 ,  久志 土居 ,  剛之 窪山 ,  聡 小比賀 ,  武 今西

IPC分类号： C07C247/16 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00 ,  C07D249/06 ,  C07H7/06

CPC分类号： A61K51/0453 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07C247/16 ,  C07D249/06

公开(公告)号：JP5279077B2

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：JP2008530959

申请日：2007-08-24

申请人： 独立行政法人理化学研究所 ,  浜松ホトニクス株式会社

发明人： 正昭 鈴木 ,  久志 土居 ,  秀夫 塚田

IPC分类号： C07C1/32 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00 ,  C07B61/00 ,  C07C11/02 ,  C07C13/20 ,  C07C15/06 ,  C07C15/44 ,  C07C17/263 ,  C07C22/08 ,  C07C25/13 ,  C07C29/32 ,  C07C33/03 ,  C07C41/30 ,  C07C43/205 ,  C07C67/293 ,  C07C67/343 ,  C07C69/533 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  G01T1/161

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07B37/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C1/321 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C41/30 ,  C07C67/343 ,  C07C205/06 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/16 ,  C07C25/13 ,  C07C22/08 ,  C07C33/03 ,  C07C69/76 ,  C07C43/205

公开(公告)号：JPWO2010131745A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：JP2011513390

申请日：2010-05-14

申请人： 独立行政法人理化学研究所 ,  国立大学法人大阪大学

发明人： 恭良 渡辺 ,  恭良 渡辺 ,  正昭 鈴木 ,  正昭 鈴木 ,  久志 土居 ,  久志 土居 ,  剛之 窪山 ,  剛之 窪山 ,  聡 小比賀 ,  聡 小比賀 ,  武 今西 ,  武 今西

IPC分类号： C07C247/16 ,  A61K51/00 ,  C07D249/06 ,  C07H7/06

CPC分类号： A61K51/0453 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07C247/16 ,  C07D249/06

摘要： 【課題】Huisgen反応に利用できる18F標識アジド化合物であって、相手基質となるアルキン化合物が少ない量でも18F標識化が可能であり、ペプチドやオリゴヌクレオチドへのPET法の適用が可能であり、オリゴヌクレオチドの5’末端や3’末端以外の部位にも18F標識化が可能な18F標識アジド化合物、18F標識化用試薬及びそれを用いたアルキン化合物の18F標識方法を提供することを目的とする【解決手段】本発明の18F標識アジド化合物は、下記構造式(1)で示されることを特徴とする。【選択図】なし

公开(公告)号：JPWO2011016376A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：JP2011525861

申请日：2010-07-29

申请人： 独立行政法人理化学研究所

发明人： 好聖 高島 ,  好聖 高島 ,  充穂 宿里 ,  充穂 宿里 ,  美樹 後藤 ,  美樹 後藤 ,  久志 土居 ,  久志 土居 ,  浩隆 尾上 ,  浩隆 尾上 ,  正昭 鈴木 ,  正昭 鈴木 ,  恭良 渡辺 ,  恭良 渡辺

IPC分类号： C07C57/30 ,  A61K51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  G01T1/161

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/08

摘要： 【課題】短時間で製造することができ、PET法に好適に用いることができ、シクロオキシゲナーゼ2のイメージングが可能な、標識NSAIDs化合物及びその製造方法を提供する。【解決手段】本発明のアイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類は、下記一般式(1)(式中Arは置換基を有することがあるアリール基を示し、R1は11CH3、CH218F及びCF218Fのいずれかであり、R2は水素又は分枝を有することがあるアルキル基を示す。ただし、Arがベンゼン環でありR1が11CH3でありR2が水素である化合物は除く。)又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなる。【選択図】図22

公开(公告)号：JPWO2009057528A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：JP2009539040

申请日：2008-10-24

申请人： 独立行政法人理化学研究所 ,  浜松ホトニクス株式会社

发明人： 久志 土居 ,  久志 土居 ,  正昭 鈴木 ,  正昭 鈴木 ,  秀夫 塚田 ,  秀夫 塚田

IPC分类号： C07C233/88 ,  C07B59/00 ,  C07D217/26 ,  C07D493/22 ,  C07F5/02 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07B59/00 ,  C07C233/88 ,  C07D493/22

摘要： PET用の短寿命放射核種を含む化合物であって、短寿命放射核種を有する化合物を製造するための、創薬のためのPETスクリーニング用分子プローブを製造するためのキットの提供を目的とする。式(I)、式(II)、および式(III)で表わされる化合物またはその塩を含むキットにより解決される。下記式中、X1、X2、X3、X4、X5およびX6については、本明細書中で定義のとおり。

公开(公告)号：JP5441060B2

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：JP2009539040

申请日：2008-10-24

申请人： 独立行政法人理化学研究所 ,  浜松ホトニクス株式会社

发明人： 久志 土居 ,  正昭 鈴木 ,  秀夫 塚田

IPC分类号： C07C233/88 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00 ,  C07D217/26 ,  C07D493/22 ,  C07F5/02 ,  C07F7/22 ,  G01N33/15

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07B59/00 ,  C07C233/88 ,  C07D493/22

公开(公告)号：JPWO2011002096A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：JP2011521001

申请日：2010-07-05

申请人： 独立行政法人理化学研究所

发明人： 恭良 渡辺 ,  恭良 渡辺 ,  浩隆 尾上 ,  浩隆 尾上 ,  佳代 高橋 ,  佳代 高橋 ,  正昭 鈴木 ,  正昭 鈴木 ,  久志 土居 ,  久志 土居 ,  孝充 細谷 ,  孝充 細谷

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K51/00 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K51/0453 ,  C07B2200/05

摘要： 本発明の標識化合物は、下記式(1)(式中、X1は、11CH3、CH218F、CF218F、18F、76Brまたは124Iであり、X2は、CNまたはNO2であり、Rは、で表される基の何れか一つである)で表される構造、あるいは下記式(2)(式中、X3は、CH3、CH2F、CF3、F、BrまたはIであり、Rは上記式(1)と同義である)で表される構造を有する。このため、高い精度でアロマテースを定量することができるPET用標識化合物を実現する。

公开(公告)号：JPWO2008023780A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：JP2008530959

申请日：2007-08-24

申请人： 国立大学法人岐阜大学 ,  独立行政法人理化学研究所 ,  浜松ホトニクス株式会社

发明人： 正昭 鈴木 ,  正昭 鈴木 ,  久志 土居 ,  久志 土居 ,  秀夫 塚田 ,  秀夫 塚田

IPC分类号： C07C1/32 ,  A61K51/00 ,  C07C11/02 ,  C07C13/20 ,  C07C15/06 ,  C07C15/44 ,  C07C17/263 ,  C07C22/08 ,  C07C25/13 ,  C07C29/32 ,  C07C33/03 ,  C07C41/30 ,  C07C43/205 ,  C07C67/293 ,  C07C67/343 ,  C07C69/533 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  G01T1/161

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07B37/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C1/321 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C41/30 ,  C07C67/343 ,  C07C205/06 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/16 ,  C07C25/13 ,  C07C22/08 ,  C07C33/03 ,  C07C69/76 ,  C07C43/205

摘要： 【課題】毒性のそれほど強くない有機ホウ素化合物を基質とし、温和な条件下で、メチル基又はフルオロメチル基で標識した芳香族化合物やアルケニル化合物を迅速かつ高収率で得ることができる、芳香族化合物又はアルケニル化合物の高速メチル化法、それに用いるPETトレーサー調製用キット、及びそれを用いたPET用トレーサーの製造方法を提供する。【解決手段】非プロトン性極性溶媒中において、ヨウ化メチル又はX-CH2F(ただしXはアニオンとして容易に脱離可能な官能基)と、芳香族環又はアルケニル基がホウ素に結合した有機ホウ素化合物とを、パラジウム(0)錯体と、ホスフィン配位子と、塩基との存在下でクロスカップリングさせる。