公开(公告)号：JP6223336B2

公开(公告)日：2017-11-01

申请号：JP2014523331

申请日：2012-08-02

申请人： カロ ファーマ エービー ,  KARO PHARMA AB

发明人： チェン アイピン ,  ガルグ ニーラジ ,  クリューガー ラルス ,  ロフステット ヨアキム ,  コッホ エバ ,  ケーラー コンラッド ,  ハグバーグ ラルス ,  ノーテバーグ ダニエル

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07D261/08 ,  C07D307/54 ,  C07D409/10 ,  C07D233/64 ,  C07D277/34 ,  C07D277/30 ,  C07D207/327 ,  C07D231/12 ,  C07D307/68 ,  C07D295/14 ,  C07D215/12 ,  C07D213/58 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D217/02 ,  C07D207/337 ,  C07D213/64 ,  C07D275/02 ,  C07D209/08 ,  C07D317/60 ,  C07D235/06 ,  C07D413/10 ,  C07D231/56 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/381 ,  A61K31/277 ,  A61K31/42 ,  A61K31/34 ,  A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/472 ,  A61K31/40 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/404 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P15/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P5/32 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P15/12 ,  A61P5/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P25/20 ,  A61P27/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/08 ,  A61P1/16 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P17/02 ,  A61P25/04 ,  A61P7/00 ,  A61P31/04 ,  A61P17/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  C07C235/42 ,  C07C259/18

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  C07C209/68 ,  C07C251/48 ,  C07D207/327 ,  C07D213/58 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/87 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

公开(公告)号：JP6059734B2

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：JP2014543760

申请日：2012-11-30

申请人： ハンジョウ ベンシェン ファーマシューティカル シーオー., エルティーディー. ,  HANGZHOU BENSHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： ロン フランク ,  シュー ロンツェン ,  シェ フーウェン ,  ライ ホンシ

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D307/77

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07D307/77

公开(公告)号：JP2016539938A

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：JP2016530834

申请日：2014-10-20

申请人： メルク パテント ゲーエムベーハー ,  メルク パテント ゲーエムベーハー

发明人： ストエッセル、フィリップ ,  パルハム、アミア・ホサイン ,  プフルム、クリストフ ,  ヤトシュ、アンヤ

IPC分类号： C07D209/86 ,  H01L51/50

CPC分类号： H01L51/0072 ,  C07D209/86 ,  C07D219/14 ,  C07D307/87 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1044 ,  C09K2211/1088 ,  H01L51/005 ,  H01L51/0052 ,  H01L51/0058 ,  H01L51/006 ,  H01L51/0061 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5024 ,  H01L51/5076 ,  H01L51/5092 ,  H01L51/5096 ,  H01L51/56 ,  Y02E10/549 ,  Y02P70/521

摘要： 本発明は、電子供与体、電子受容体と立体的にかさ高い基により置換された6員環構造を有する式(I)による新規な化合物に関する。前記化合物は、有機電子素子、特に、有機エレクトロルミッセンス素子(OLED)での使用のために適している。式(I)において、Q1とQ2は、互いに独立して、N、CRA、CRDおよびCRSより成る基から選ばれ;Z1とZ2は、互いに独立して、N、CRAおよびCRDより成る基から選ばれ;RAは、−M-効果を持つ基であり;RDは、+M-効果を持つ基であり;およびRSは、立体的にかさ高い基であるが、ただし、一般式(I)の化合物は、少なくとも一つの基CRAと少なくとも一つの基CRDとを含む。【化1】

摘要翻译： 本发明是一种电子供体，根据式（I），其具有与电子受体和空间庞大的基团取代的6元环结构的新化合物。 的化合物中，有机电子器件，特别适合于在有机电致发光鲁米津市使用感测元件（OLED）。 在式（I）中，Q1和Q2是，彼此独立地，N，CRA的，从选自由CRD的选择和CRS; Z1和Z2是，彼此独立地，选自N，CRA和CRD的组中选择 重新; RA是具有-M-效应的基团; R D是​​+ M-效果与一组;以及RS为立体体积大的基团，条件是所述通式（I） 化合物，和至少一个基团CRD和至少一个基团CRA。 [公式1]

公开(公告)号：JP4975450B2

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：JP2006552461

申请日：2005-02-02

申请人： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： リングセェ・ラルス・オーレ

IPC分类号： C07C253/34 ,  C07B57/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59 ,  C07D307/87 ,  C12P17/04 ,  C12P41/00

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07B2200/07 ,  C07C253/34 ,  C07D307/87 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59

公开(公告)号：JP2011055842A

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：JP2010262040

申请日：2010-11-25

申请人： H Lundbeck As ,  ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： TAOKA NAOAKI ,  KATO TAKAHISA ,  YAMAMOTO SHOGO ,  YOSHIDA TAKASHI ,  TAKEDA TOSHIHIRO ,  UEDA YASUYOSHI ,  PETERSEN HANS ,  DANCER ROBERT ,  AHMADIAN HALEH ,  LYNGSO LARS OLE

IPC分类号： C12P13/00 ,  C12P41/00 ,  C07B57/00 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/59 ,  C07D307/87 ,  C12P7/22 ,  C12P13/001 ,  C12P13/002 ,  C12P13/008 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for preparation of optically active intermediates which may be used for the preparation of escitalopram. SOLUTION: There is provided a method for isolation and purification of S-enantiomer of the diol represented by formula (II), and its acylated derivative. The method includes treating the mixture of the S-enantiomer of the diol and its acylated derivative in the mixture of an organic solvent and water in the presence of an acid, and then performing liquid-liquid separation. In the formula, R is cyano group or the like; the dotted line represents a double or single bond; Hal is halogen; and Z is dimethylamino or the like. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用于制备依他普仑的光学活性中间体的新方法。 解决方案：提供了由式（II）表示的二醇的S-对映异构体及其酰化衍生物的分离和纯化方法。 该方法包括在有机溶剂和水的混合物中在酸的存在下处理二醇的S-对映异构体及其酰化衍生物的混合物，然后进行液 - 液分离。 在该式中，R是氰基等; 虚线表示双键或单键; 卤素是卤素; Z为二甲基氨基等。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4415056B2

公开(公告)日：2010-02-17

申请号：JP2008260742

申请日：2008-10-07

申请人： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： エリアセン・ヘッレ ,  ダンサー・ロバート ,  ニールセン・オーレ ,  ペターセン・ハンス ,  リリエグレン・ケン ,  ロック・マイケル・ハロルド

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/343 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K31/343

公开(公告)号：JP2009149600A

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：JP2008224435

申请日：2008-09-02

申请人： H Lundbeck As ,  ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： DE FAVERI CARLA ,  HUBER FLORIAN ANTON MARTIN ,  DANCER ROBERT JAMES

IPC分类号： C07C253/34 ,  A61K31/343 ,  C07B57/00 ,  C07C255/59 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07C253/34 ,  C07C255/59

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for dividing 4-[4-(dimethylamino)-1-(4'-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile to its isolated enantiomers.
SOLUTION: This method for dividing escitalopram is provided by making the 4-[4-(dimethylamino)-1-(4'-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile which is a racemic mixture or a non-racemic enantiomer mixture, as the salts of (+)-(S,S)- or (-)-(R,R)-enantiomer of O,O'-di-p-toluoyl-tartaric acid, and dividing to its enantiomers by fractionally crystallizing the salts in a solvent system containing 1-propanol, ethanol or acetonitrile.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈分离成其分离的对映异构体的方法。 解决方案：通过制备作为外消旋混合物的4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈来提供这种分配依他普仑的方法 或作为O，O-二对甲苯酰 - 酒石酸的（+） - （S，S） - 或（ - ） - （R，R） - 对映体的盐的非外消旋对映异构体混合物，和 通过在含有1-丙醇，乙醇或乙腈的溶剂体系中将盐分数结晶而分成其对映异构体。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006176490A

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：JP2005179989

申请日：2005-06-20

申请人： Sumitomo Chemical Co Ltd ,  住友化学株式会社

发明人： ARAI NOBUHIRO ,  KATSURA TADASHI ,  MIZUNO TADASHI

IPC分类号： C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process capable of carrying out a dehydration at a comparatively low temperature and producing a product of the dehydration free from discoloring in a process producing citalopram comprising dehydration of an oxime compound. SOLUTION: The invention relates to the process for producing the citalopram comprising a step in which a compound represented by formula (I) is dehydrated by using oxalyl chloride preferably in a mixed solvent composed of aromatic hydrocarbons and aprotic polar solvents to obtain a compound represented by formula (II), and a step in which the compound represented by formula (II) is reacted with a 3-dimethylaminopropyl halide. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种能够在较低温度下进行脱水的方法，并且在生产西酞普兰的方法中产生脱褪色产物，该方法包括肟化合物的脱水。 解决方案：本发明涉及西酞普兰的生产方法，其包括通过使用草酰氯优选在由芳族烃和非质子极性溶剂组成的混合溶剂中使式（I）表示的化合物脱水的步骤，以获得 由式（II）表示的化合物和由式（II）表示的化合物与3-二甲基氨基丙基卤反应的步骤。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP3773255B2

公开(公告)日：2006-05-10

申请号：JP51802595

申请日：1994-11-30

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー

发明人： エニス，マイケル・ディー ,  シイ，ジョン・シイ ,  テン・ブリンク，ルース・イー ,  ラーチ，ロバート・エイ ,  リン，チウ−ホン ,  ロメロ，アーサー・ジイ

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/10 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/87 ,  C07D307/88 ,  C07D311/02 ,  C07D311/76 ,  C07D311/78 ,  C07D311/80 ,  C07D313/08 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/87 ,  C07D307/88 ,  C07D311/76 ,  C07D311/78 ,  C07D313/08 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07F7/0814

公开(公告)号：JP2006008617A

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：JP2004189715

申请日：2004-06-28

申请人： Sumitomo Chemical Co Ltd ,  住友化学株式会社

发明人： ARAI NOBUHIRO ,  KATSURA TADASHI ,  MIZUNO TADASHI

IPC分类号： C07C25/02 ,  C07B61/00 ,  C07C17/12 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07C17/12 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/1786

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a safe and easy method for producing a 5-phthalancarbonitrile compound applying little load on the environment and provide an intermediate and its production method.
SOLUTION: A 5-phthalancarbonitrile compound useful as an intermediate for citalopram is produced by using a new compound expressed by formula [II] as a key intermediate. In the formula, X
1 and X
2 are each independently chlorine atom, bromine atom or iodine atom.
COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种安全和容易的方法来生产对环境施加很小负荷的5-邻苯二甲腈化合物，并提供中间体及其制备方法。 解决方案：通过使用由式[II]表示的新化合物作为关键中间体，制备可用作西酞普兰中间体的5-酞腈化合物。 在该式中，X 1 和X 2 各自独立地为氯原子，溴原子或碘原子。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI