公开(公告)号：JP2021510143A

公开(公告)日：2021-04-15

申请号：JP2020529180

申请日：2019-01-08

申请人： ザ ホンコン ポリテクニック ユニバーシティ ,  ザ チャイニーズ ユニバーシティー オブ ホンコン

发明人： マ,コン ,  ヤン,シャオ

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/137 ,  A61K31/12 ,  A61K31/275 ,  A61K31/085 ,  A61K31/235 ,  A61K31/06 ,  A61P43/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  C07D307/90 ,  C07D231/20 ,  C07D249/12 ,  C07D207/34 ,  C07D257/04 ,  C07C251/16 ,  C07C215/30 ,  C07C311/16 ,  C07C255/07 ,  C07C311/17 ,  C07C233/65 ,  A01P3/00 ,  A01N33/18 ,  A01N37/10 ,  A01N37/02 ,  A01N33/06 ,  A01N41/06 ,  C07C255/50 ,  C07C251/24

摘要： 本発明は式1、式2または式3の化合物、その薬学的に許容可能な塩、または溶媒和物に関し、式中、X 1 、Y、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、およびR 5 は本明細書に定義された通りである。前記化合物は、様々な細菌感染と原虫感染およびそうした感染症に関連する障害を処置するために使用され得る抗菌剤である。本発明は、さらに、前記化合物を含む医薬組成物、および、式1、式2または式3の化合物の投与により、細菌感染および原虫感染を処置する方法に関する。 【化1】 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6704355B2

公开(公告)日：2020-06-03

申请号：JP2016573483

申请日：2015-06-15

申请人： ユニヴェルシテ・ドゥ・リール・2・ドロワ・エ・サンテ ,  サントル・ホスピテリエ・レジオナル・エ・ユニヴェルシテール・ドゥ・リール

发明人： パトリシア・メルニーク ,  パトリック・ヴェルメルシュ ,  パスカル・カラト ,  ベネディクト・オクソンブル−ヴァンテエム ,  ヘレヌ・ゼフィール ,  マリオン・ドニエ−マレシャル

IPC分类号： C07C233/78 ,  C07C235/42 ,  C07C237/30 ,  C07C311/16 ,  C07C237/06 ,  C07C255/57 ,  C07D209/44 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167 ,  A61K31/165 ,  A61K31/137 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/02 ,  A61P43/00 ,  A61K51/04 ,  C07C211/14

公开(公告)号：JP2020019810A

公开(公告)日：2020-02-06

申请号：JP2019185763

申请日：2019-10-09

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： マンダル・デオドハー ,  アリソン・ドロシー・フィンドレイ ,  ジョナサン・スチュワート・フット ,  ヴォルフガング・ヤロリメク ,  イアン・アレクサンダー・マクドナルド ,  アラン・ダンカン・ロバートソン ,  クレイグ・アイバン・ターナー

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C323/62 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  C07C235/46

摘要： 【課題】SSAO/VAP−1を阻害する置換ハロアリルアミン化合物を提供することを目的とする。 【解決手段】本発明は、明細書に定義する式Iの構造を有する、SSAO/VAP−1阻害剤としての置換3−ハロアリルアミン誘導体のおよび医薬使用に関連する。 本発明はまた、多様な適応症、例えば、炎症性疾患、眼疾患、線維性疾患、糖尿病誘発疾患および癌の処置のために式Iの化合物または薬学的に許容される塩またはその誘導体を使用する方法にも関する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6466348B2

公开(公告)日：2019-02-06

申请号：JP2015559497

申请日：2014-02-27

IPC分类号： C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61P31/20 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C317/28

公开(公告)号：JP2017538677A

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：JP2017524423

申请日：2015-11-05

申请人： フレクサス・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッドFlexus Biosciences, Inc. ,  フレクサス・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッドFlexus Biosciences, Inc.

发明人： ヒラリー・プレイク・ベック ,  フアン・カルロス・ハエン ,  マクシム・オシポフ ,  ジェイ・パトリック・パワーズ ,  モーリーン・ケイ・ライリー ,  ハンター・ポール・シュナトナ ,  ジェイムズ・ロス・ウォーカー ,  ミハイル・ジビンスキー ,  ジェイムズ・アーロン・バログ ,  デイビッド・ケイ・ウィリアムズ ,  ジェイ・エイ・マークウォルダー ,  スティーブン・ピー・サイツ ,  エミリー・シャーロット・チャーニー ,  リーピン・ジャン ,  ウェイファン・シャン ,  グオ・ウェイウェイ ,  オードリス・ホアン

IPC分类号： C07C255/57 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C217/58 ,  C07C233/11 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C255/59 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C275/30 ,  C07C311/16 ,  C07D211/16 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/00 ,  A61K31/136 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/45 ,  C07C217/80 ,  C07C233/10 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/74 ,  C07C255/50 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/08 ,  C07D213/68 ,  C07D215/04 ,  C07D215/233 ,  C07D487/04

摘要： 酸化還元酵素インドールアミン 2,3−ジオキシゲナーゼを調節する化合物、および前記化合物を含有する組成物が本明細書に記載される。インドールアミン 2,3−ジオキシゲナーゼによって介在される疾患、障害および病気(癌および免疫関連疾患を含む)の多種多様なアレイの治療および/または予防のためのこのような化合物および組成物の使用もまた提供される。

公开(公告)号：JP2017504576A

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：JP2016536162

申请日：2014-12-03

申请人： リード ファーマ セル モデルス アイピー ビー.ブイ. ,  リード ファーマ セル モデルス アイピー ビー.ブイ.

发明人： マリア ゲラルダス バーバラ カルス，ジョゼフ ,  マリア ゲラルダス バーバラ カルス，ジョゼフ ,  ベルナルダス ナブールス，サンダー ,  ベルナルダス ナブールス，サンダー

IPC分类号： C07C311/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K45/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/20 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07C317/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  A61K2300/00

摘要： 本発明は式Iに従う化合物に関する。ここで:A11−A14はそれぞれNまたはCR11、CR12、CR13、CR14であり、ただし4つの位置Aのうちの2つ超が同時にNであることができない、R1は、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、(ジ)C(1−6)アルキルアミノ、(ジ)C(3−6)シクロアルキルアミノ、または(ジ)(C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル)アミノであり、アルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFによって任意的に置換され、かつシクロアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFまたはメチルによって任意的に置換され、R2およびR3は独立してH、F、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはR2およびR3は一体となってカルボニルであり、ここで存在する場合はすべてのアルキル基が一つ以上Fによって置換されていても良く、R4は、HまたはC(1−6)アルキルであり、R5は、H、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、C(1−6)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキル、またはC(2−5)ヘテロシクロアルキルC(1−3)アルキルであり、ここで全ての基は、一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)アルコキシル、またはシアノによって置換されていても良く、R1を有するスルホニル基は、R7、R8、またはR9の1つにより表され、残ったR6−R14は、独立してH、ハロゲン、C(1−3)アルコキシル、(ジ)C(1−3)アルキルアミノ、またはC(1−6)アルキルであり、アルキル基の全てが一つ以上のFによって置換されていても良く、および、R15およびR16は、独立して、H、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキル、またはC(2 5)ヘテロシクロアルキルC(1−3)アルキルであり、すべての基が一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)、またはシアノによって置換されていても良い該化合物は、RORγのインヒビターとして用いられることができ、RORγ媒介疾患の治療に役立つ。【選択図】なし

摘要翻译： 本发明涉及的化合物根据式I 这里：A11-A14，分别N或CR11，CR12，CR13，CR14一个，条件是两个以上四个位置A不能是N，同时，R 1是C（1-6）烷基 ，C（3-6）环烷基，C（3-6）环烷基C（1-3）烷基，（二）C（1-6）烷基氨基，（二）C（3-6）环烷基氨基 或（二）（C（3-6）环烷基C（1-3）烷基）氨基，烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F，及环烷基取代的 任选地被一个或多个F或甲基，R 2和R 3取代的所有碳原子数独立地为H，F，甲基，乙基，羟基，甲氧基或R 2和R 3是羰基一起， 现在存在着在可以用一个或多个F，如果所有的烷基基团，R 4是H或C（1-6）的Al取代 勒，R 5是H，羟乙基，甲氧基，C（1-6）烷基，C（6-10）芳基，C（6-10）芳基C（1-3）烷基，C（1- 9）杂芳基，C（1-9）杂芳基C（1-3）烷基，C（3-6）环烷基，C（3-6）环烷基C（1-3）烷基，C（2- 5）杂环烷基或C（2-5）杂环烷基C（1-3）烷基，其中所有基团，一个或多个氟，氯，C（1-2）烷基，C （1-2）烷氧基或可被氰基取代的，具有R1磺酰基由R7，R8或R9，剩余的R6-R14中的一个表示为H独立地为卤素 ，C（1-3）烷氧基，（二）C（1-3）烷基氨基或C（1-6）烷基，所有烷基基团可以由一个或多个F取代的， 和，R15和R16独立地 并且，H，C（1-6）烷基，C（3-6）环烷基，C（3-6）环烷基C（1-3）烷基，C（6-10）芳基，C（6- 10）芳基C（1-3）烷基，C（1-9）杂芳基，C（1-9）杂芳基C（1-3）烷基，C（2-5）杂环烷基或C，（2 5）杂环烷基C（1-3）烷基，所有的组的一个或多个氟，氯，C（1-2）烷基，C（1-2），或任选地被氰基取代的 良好的化合物可以用作ROR的抑制剂，在ROR介导的疾病的治疗中是有用的。 系统技术领域

公开(公告)号：JP2016523256A

公开(公告)日：2016-08-08

申请号：JP2016521574

申请日：2014-06-19

申请人： ユニバーシティ・オブ・ユタ・リサーチ・ファウンデイション

发明人： バンカヤラパティ，ハリプラサード ,  ソルナ，ベーンカタスワーミー ,  ワーナー，スティーブ・エル ,  ベアーズ，デイビッド・ジェイ ,  シャルマ，スニル ,  スティーブンス，ブレット

IPC分类号： C07C311/16 ,  A61K31/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C317/44 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D231/12 ,  C07D295/26

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D211/96 ,  C07D213/87 ,  C07D231/12

摘要： 置換(E)−N’−(1−フェニルエチリデン)ベンゾヒドラジド類似体または(3−(5−クロロ−2−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)(3−(モルホリノスルホニル)フェニル)メタノン、またはこの誘導体、および関連化合物は、LSD1を含めた、リジン特異的ヒストン脱メチル化酵素の阻害剤として有用である。これらの化合物を製造する合成方法;これらの化合物を含む医薬組成物;およびLSD1(リジン特異的脱メチル化酵素)の調節不全を伴う障害を処置するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法。これらの医薬として許容される塩、水和物、溶媒和物または多形体、および(a)ヒストン脱メチル化酵素活性を増加させることが知られている少なくとも1種の作用物質;(b)ヒストン脱メチル化酵素を低下させることが知られている少なくとも1種の作用物質;(c)制御されない細胞増殖の障害を処置することが知られている少なくとも1種の作用物質;(d)神経変性障害を処置することが知られている少なくとも1種の作用物質;(e)神経変性障害を処置するための説明書;または(f)制御されない細胞増殖に伴う障害を処置するための説明書のうち1つ以上。

摘要翻译： 取代的（E）-N“ - （1-苯基乙叉基）苯甲酰肼类似物或（3-（5-氯-2-羟基苯基）-4-甲基-1H-吡唑-1-基）（3-（吗啉代 磺酰基）苯基）甲酮或其衍生物，和相关的化合物，是包括LSD1，如赖氨酸特异性组蛋白脱甲基酶抑制剂是有用的。 合成方法制备这些化合物;含有这些化合物的药物组合物;以及使用这些化合物的LSD1方法和组合物用于治疗涉及的失调病症（赖氨酸 - 特异性脱甲基酶） 。 上可接受的盐及其药学，水合物，溶剂合物或多晶型物，和（a）至少一种活性物质是已知的，以增加组蛋白脱甲基酶活性;（b）一种组蛋白 已知用于治疗（c）中的细胞增殖的病症不受控制的至少一种剂;至少一种活性物质是已知的，以减少脱甲基酶（d）中的神经变性 至少一种试剂已知治疗障碍;（e）中用于神经变性疾病的指令的处理;或（f）一种用于治疗与细胞增殖相关的病症不受控制的指令 其中一个或多个的。

公开(公告)号：JP2015030699A

公开(公告)日：2015-02-16

申请号：JP2013161110

申请日：2013-08-02

申请人： マナック株式会社 ,  Manac Inc

发明人： MORIYAMA KATSUHIKO ,  TOGO HIDEO ,  TAWARA HIROYUKI

IPC分类号： C07C29/10 ,  B01J27/08 ,  C07C33/20 ,  C07C33/24 ,  C07C45/00 ,  C07C49/04 ,  C07C49/413 ,  C07C49/67 ,  C07C49/76 ,  C07C49/786 ,  C07C49/80 ,  C07C49/807 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16

摘要： 【課題】重金属触媒や、有機反応試薬を使用しない脱ベンジル反応によって、脱ベンジル化されたアミン又はエーテル化合物の新規な製造方法の提供。【解決手段】非置換若しくは置換ベンジルエーテル又はアミン化合物を、ペルオキシ一硫酸塩を含む酸化剤及びアルカリ金属ハロゲン化物で処理し、脱ベンジル化されたアミン又はエーテル化合物を製造する方法。又はアルコール化合物、ケトン化合物を製造する方法。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种通过在不使用重金属催化剂或有机反应试剂的情况下通过脱苄基化反应脱苄基化的胺或醚化合物的新方法。解决方案：通过处理脱苄基化胺或醚化合物的制备方法 公开了具有包含过氧化硫酸盐和碱金属卤化物的氧化剂的未取代或取代的苄基醚或胺化合物，或醇化合物和酮化合物的制备方法。

公开(公告)号：JP2015003921A

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：JP2014195209

申请日：2014-09-25

申请人： コンジェニア・エッセエッレエッレ ,  Congenia Srl

发明人： DANIELE FANCELLI ,  MARIO VARASI ,  SIMON PLYTE ,  MARCO BALLARINI ,  ANNA CAPPA ,  GIACOMO CARENZI ,  SAVERIO MINUCCI ,  GILLES PAIN ,  MANUELA VILLA

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/20 ,  C07C255/57 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C321/28 ,  C07D209/08 ,  C07D211/52 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/54 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D307/42 ,  C07D317/50 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/42

摘要： 【課題】本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。【解決手段】これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用作治疗剂的丙烯酰胺衍生物，特别是用于预防和/或治疗与线粒体通透性转换孔（MPTP）的活性相关的疾病和病症，例如以缺血/再灌注为特征的疾病， 氧化或退化组织损伤。解决方案：这些化合物属于结构式（I），其中R，R'，R“，W和a如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：JP2014528903A

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：JP2014513549

申请日：2012-05-18

申请人： セラヴァンス バイオファーマ アール&ディー アイピー, エルエルシー ,  セラヴァンス バイオファーマ アール&ディー アイピー, エルエルシー

发明人： メリッサ フルーリー， ,  メリッサ フルーリー， ,  ローランド ジェンドロン， ,  ローランド ジェンドロン， ,  アダム ディー． ヒューズ， ,  アダム ディー． ヒューズ， ,  ジェーン シュミット， ,  ジェーン シュミット，

IPC分类号： C07C233/51 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07D207/327 ,  C07D207/335 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D333/38 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D231/26 ,  C07C231/02 ,  C07C233/87 ,  C07D207/327 ,  C07D207/333 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/22 ,  C07D233/61 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D495/02

摘要： 一態様では、本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、a、R4、R5、およびR6は、本明細書で定義された通りである)を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。別の態様では、本発明は、特に高血圧、心不全、または腎疾患を処置するのに有用な医薬の製造のための、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。

摘要翻译： 在一个方面，本发明提供了式（I）（式中，R1，R2，R3，A，R4，R5，和R6是如本文所定义）的化合物或具有药学上的化合物 上可接受的盐。 这些化合物具有中性溶酶抑制活性。 在另一个方面，本发明提供了包含用于制备这样的化合物，例如化合物，使用所述化合物的方法，以及方法和中间体的药物组合物。 在另一个方面，本发明特别高血压，心脏衰竭或用于制造药物有用的用于治疗肾脏疾病，使用的化合物的或式I的药学上可接受的盐，。