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    2-아릴 프로피온산 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
    5.
    发明公开
    2-아릴 프로피온산 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 有权
    2-ARYL-PROPIONIC酸和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020100099342A

    公开(公告)日：2010-09-10

    申请号：KR1020107017598

    申请日：2002-11-19

    申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.

    发明人： 알레그레티,마르첼로 ,  세스타,마리아칸디다 ,  베르티니,리카르도 ,  비짜리,신지아 ,  콜로타,프란세스코

    IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C57/42 ,  C07C63/08 ,  A61P29/00

    CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  C07C57/30 ,  C07C57/38 ,  C07C57/42 ,  C07C57/46 ,  C07C57/58 ,  C07C59/135 ,  C07C59/48 ,  C07C229/42 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44

    摘要： (R,S)-2-Aryl-propionic acids are useful as inhibitors of interleukin-8 induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. (R,S)-2-Aryl-propionic acids of formula (I), their single (R) and (S) enantiomers or salts are useful as inhibitors of interleukin-8 (IL-8) induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. [Image] Ar : phenyl ring (substituted by T in meta position, T1 in para position or T2 in ortho position); T : linear or branched 1-5C alkyl, 2-5C alkenyl, or 2-5C alkynyl (optionally substituted by 1-5C alkoxycarbonyl, optionally substituted phenyl, linear or branched 1-5C hydroxyalkyl or arylhydroxymethyl); T1benzoyloxy, benzoylamino, benzenesulfonyloxy, benzenesulfonylamino, benzenesulfonylmethyl (all optionally substituted), 1-5C acyloxy, 1-5C acylamino, 1-5C sulfonyloxy, 1-5C alkanesulfonylamino, 1-5C alkanesulfonylmethyl, 3-6C cycloalkyl, 2-furyl, 3-tetrahydrofuryl, 2- thiophenyl, 2-tetrahydrothiophenyl or ((1-8C)-alkanoyl, -cycloalkanoyl or -arylalkanoyl)-1-5C-alkylamino (preferably acetyl-N-methyl-amino or pivaloyl-N-ethyl-amino); and T2arylmethyl, aryloxy or acylamino (all optionally substituted by 1-4C alkyl, 1-4C-alkoxy, chlorine, fluorine or trifluoromethyl). The meta linear or branched 1-5C alkyl together with a substituent in ortho or para position and the benzene ring forms optionally saturated or optionally substituted bicyclo aryls. INDEPENDENT CLAIM are included for the following: (1) preparation of (I); and (2) use of (I) in the preparation of a medicament for the treatment of e.g. psoriasis, ulcerative colitis, melanoma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). - ACTIVITY : Antipsoriatic; Antiulcer; Respiratory-Gen.; Antirheumatic; Antiarthritic; Nephrotropic; Vasotropic; Antiinflammatory; Gastrointestinal-Gen.; Cytostatic. - MECHANISM OF ACTION : Interleukin-8 (IL-8) inhibitor; GROalpha inhibitor; CXCR2 agonist/antagonist. The ability of (R,S) 2-[(3'-isopropyl)phenyl]propionic acid (A) to inhibit IL-8 induced chemotaxis of human monocytes was tested as described in Van Damme J. et al. (Eur. J. Immunol., 19, 2367, 1989). (A) showed inhibition (%) of 51+-12.

    치환 페닐 알칸산 유도체 및 그 용도
    7.
    发明公开
    치환 페닐 알칸산 유도체 및 그 용도 有权
    取代的苯基链烷酸衍生物及其用途

    公开(公告)号：KR1020040094712A

    公开(公告)日：2004-11-10

    申请号：KR1020047012985

    申请日：2003-02-20

    申请人： 아사히 가세이 파마 가부시키가이샤

    发明人： 쇼다,모또시 ,  구리야마,히로시

    IPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/68

    CPC分类号： C07C59/58 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C307/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18

    摘要： 본 발명은 화학식 I으로 표시되는 화합물 또는 그의 염. 프로스타글란딘 및 로이코트리엔의 생산 억제 작용을 가지고, 이 지질 메디에이터에 기인하는 각종 염증성 질환 등의 예방 및 치료에 유용한 것이다.


    식 중, n은 1 내지 3의 정수를 나타내고, R은 탄소수 3 내지 8 개의 알킬기또는 다음 화학식; R
    1 (CH
    2 )
    k -으로 표시되는 기 (k는 0 또는 1 내지 3의 정수를 나타내고, R
    1 은 탄소수 3 내지 7 개의 환상 포화 알킬기 또는 탄소수 6 내지 8 개의 축환상 포화 알킬기를 나타내고, 기 R
    1 은 탄소수 1 내지 4의 저급 알킬기로 치환될 수도 있다) 등을 나타내고, Ar은 나프탈렌-1-일기 등의 이환식 축환기를 나타낸다.