Abstract:
본 발명은 신규의 무수 아리피프라졸 결정, 즉 7.6, 8.0, 13.4, 13.8, 20.4, 22.1, 22.5, 및 24.1 °2θ(± 0.2°)에서 피크를 갖는 분말 X-선 회절 스펙트럼을 갖는 무수 아리피프라졸 결정의 제조방법을 제공한다. 본 발명의 제조방법에 따라 얻어진 무수 아리피프라졸 결정은 가속조건하에서도 고유의 융점(148 ∼ 149 ℃의 융점)을 그대로 유지함으로써 결정형의 변화를 나타내지 않는다. 또한, 흡습성이 매우 낮고, 광안정성이 우수함으로써 효율적인 제제화가 가능하다.
Abstract:
다음 식 (Ⅰ)의 화합물을 제공한다. 그 식 (Ⅰ)의 화합물은 다음 식 (Ⅳ)의 하나의 화합물을 환원 반응시켜 제조할 수 있다. 식 (Ⅳ)에서, R은 수소, 직쇄 또는 분기(branched) C 1 -C 6 알킬기를 나타낸다. 이 화합물은 페소테로딘, 톨테로딘, 그 활성대사물질 및 관련 화합물들의 합성에 사용할 수 있는 하나의 유효한 중간체이다.
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본 발명은 본 발명의 화합물을 포함하는 식용 조성물, 이러한 식용 조성물을 포함하는 식품 및 이러한 식품의 제조방법을 제공한다. 본 발명은 또한 식품 내 NaCl의 양을 감소시키는 방법, 식이에서 나트륨 섭취를 감소시키는 방법, 및 식품 내 쓴맛을 감소시키는 방법을 제공한다.
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본 발명은, 하기 화학식 II의 화합물을 지르코늄 착물의 존재 하에, 산소, 과산화수소, 과산 (peracid) 또는 알킬 히드로퍼옥시드로부터 선택된 산화제와 접촉시키는 것을 포함하는, *로 나타낸 히드록실화 중심에서 비키랄성이거나 라세미체이거나 또는 거울상이성질체 풍부한 (enantiomerically enriched) 하기 화학식 I의 화합물의 제조 방법에 관한 것이다.
식 중, R 1 , R 2 및 R 3 은 명세서에서 정의한 바와 같다. 또한, 본 발명은 지르코늄과 하기 화학식 III의 키랄 리간드 또는 그의 거울상이성질체를 포함하는, 상기 방법에 유용한 지르코늄 착물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 화학식 III의 화합물 또는 그의 거울상이성질체에 관한 것이다.
식 중, J, R 6 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다. β-디카르보닐, 키랄 지르코늄 착물, 키랄 리간드, 거울상이성질체, 거울상이성질체 풍부
Abstract:
포유동물의 피부를 밝게 하기 위한 조성물 및 방법이 본원에 기재되어 있다. 첫 번째 양상에서, 본 내용은, a) 화학식 Ⅰ의 화합물: (구조식); 및 b) 적어도 하나의 항산화물질, 글리콜 및 용매;를 포함하는 조성물을 제공할 수도 있고; 상기 조성물은 약 100 ppm 미만 O2 를 포함하고, 상기 조성물은, 일정 기간 동안 주위 온도 및 압력에서 저장된 경우에, 약 10.0 미만의 L * 에서의 변화를 나타내고, 상기 일정 기간은 적어도 약 2 일이다.
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The present invention provides a preparing method of novel anhydrous aripiprazole crystals which has a powder X-ray diffraction spectrum having peaks at 7.6, 8.0, 13.4, 13.8, 20.4, 22.1, 22.5, and 24.1°2θ(± 0.2°). The anhydrous aripiprazole crystals obtained according to the method of the present invention do not exhibit changes in crystal form by maintaining an inherent melting point (meting point of 148-149°C) which is unchanged even under accelerated conditions. Also, the present invention can be made into an efficient preparation since the hygroscopic properties are very low and the light stability is outstanding.
Abstract:
The invention provides a process for the production of a compound of formula (I), wherein Y is selected from CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2Br and Br; comprising the steps of: (i) reacting a compound of formula (II), wherein OX is hydroxy or O- M+, in which M+ is a cation selected from Li+, Na+ and K+, and Y is as defined above; with trans-cinnamaldehyde (III), in the presence of a secondary amine compound; then (ii) treating the product of the preceding step with acid to afford the compound of formula (I). The above process may be used in the production of tolterodine and fesoterodine, which are useful in the treatment of overactive bladder.