公开(公告)号：US5302707A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US858298

申请日：1992-03-26

申请人： David A. Campbell ,  Mark A. Gallop

发明人： David A. Campbell ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07H19/10 ,  C07K5/06 ,  C07K16/44 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/40 ,  C07K16/44 ,  C07K5/06191

摘要： Compositions and methods for producing the activating moiety of a site-directed catalytic antibody are provided. The activating moiety serves to enhance the rate of chemical reactions involving the conversion of the prodrug to one or more active substrates or drugs. The activating moiety typically comprises a catalytic antibody. Compositions and methods for producing the catalytic antibodies, as well as the haptens which are used to generate the catalytic antibodies, are provided. Compositions and methods for producing the prodrugs are also provided.

摘要翻译： 提供了用于产生定点催化抗体的活化部分的组合物和方法。活化部分用于提高涉及前体药物转化为一种或多种活性底物或药物的化学反应速率。 活化部分通常包含催化抗体。 提供了用于产生催化抗体的组合物和方法，以及用于产生催化抗体的半抗原。 还提供了用于制备前体药物的组合物和方法。

公开(公告)号：US08163958B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US13095101

申请日：2011-04-27

申请人： Jia-Ning Xiang ,  Mark A. Gallop ,  Cindy X. Zhou ,  Mark Nguyen ,  Xuedong Dai ,  Jianhua Li ,  Kenneth C. Cundy ,  Nelson L. Jumbe

发明人： Jia-Ning Xiang ,  Mark A. Gallop ,  Cindy X. Zhou ,  Mark Nguyen ,  Xuedong Dai ,  Jianhua Li ,  Kenneth C. Cundy ,  Nelson L. Jumbe

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07C69/00

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C235/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803

摘要： Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed.

摘要翻译： 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。

公开(公告)号：US08143437B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12480518

申请日：2009-06-08

申请人： Mark A. Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat ,  Cindy X. Zhou

发明人： Mark A. Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat ,  Cindy X. Zhou

IPC分类号： C07D271/12 ,  A61K31/27

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07F9/4087

摘要： The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amendable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug components and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了从1-酰基 - 烷基衍生物合成1-（酰氧基） - 烷基衍生物的方法，其通常以高产率立体选择性地进行，不需要使用活化的中间体和/或有毒化合物，并且易于修饰 放大。 本发明还提供已知药物成分的1-酰基 - 烷基衍生物和合成这些1-酰基 - 烷基衍生物的方法。

公开(公告)号：US20120035139A9

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US12762152

申请日：2010-04-16

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Ge Peng ,  Thu Phan ,  Usha Dilip ,  David J. Wustrow

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Ge Peng ,  Thu Phan ,  Usha Dilip ,  David J. Wustrow

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/196 ,  A61K31/195 ,  C07D213/04 ,  A61K31/44 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  C07C63/70 ,  C07D307/38 ,  A61K31/341 ,  C07D277/02 ,  A61K31/426 ,  C07D263/02 ,  A61K31/421 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  C07C53/23

CPC分类号： C07C255/59 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C229/58 ,  C07C229/60 ,  C07C233/81 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D333/24 ,  C07D333/70 ,  C07F9/301 ,  C07F9/306 ,  C07F9/58

摘要： Gamma-amino-butyric acid derivatives that are GABAB receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为GABA B受体配体的γ-氨基丁酸衍生物，包含该衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物的方法及其药物组合物治疗疾病。

公开(公告)号：US20110294879A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13118125

申请日：2011-05-27

申请人： Bernd Jandeleit ,  Mark A. Gallop ,  Peter A. Virsik ,  David J. Wustrow

发明人： Bernd Jandeleit ,  Mark A. Gallop ,  Peter A. Virsik ,  David J. Wustrow

IPC分类号： A61K31/255 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61K31/265 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/255 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are methods of treating fragile X syndrome, fragile X-associated tremor/ataxia syndrome, Down's syndrome and/or autism, comprising administering a prodrug of acamprosate to a subject suffering therefrom, wherein, in certain embodiments, the acamprosate prodrugs comprise compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本文公开了治疗脆性X综合征，脆性X相关性震颤/共济失调综合征，唐氏综合征和/或自闭症的方法，包括向患有其的受试者施用阿坎酸的前药，其中在某些实施方案中，阿坎酸酯前药包含 式（I）。

公开(公告)号：US07868043B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US12358507

申请日：2009-01-23

申请人： Fenmei Yao ,  Mark A. Gallop ,  Ronald W. Barrett ,  Peter A. Virsik

发明人： Fenmei Yao ,  Mark A. Gallop ,  Ronald W. Barrett ,  Peter A. Virsik

IPC分类号： A61K31/221 ,  C07C229/22

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/13

摘要： Mesophasic forms of (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrugs and methods of preparing and methods of using mesophasic forms of (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrugs are provided.

摘要翻译： 提供（3S） - 氨基甲基-5-己酸前药的间期形式及其制备方法和使用（3S） - 氨基甲基-5-己酸前体药物的中间形式的方法。

公开(公告)号：US07868041B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US12494570

申请日：2009-06-30

申请人： Mark A. Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D307/89 ,  C07D309/30 ,  C07D313/04

摘要： The present invention provides cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs, methods of making cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs and compositions of cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods of using cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs and compositions of cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs.

摘要翻译： 本发明提供GABA类似物的环状1-（酰氧基） - 烷基前体药物，制备GABA类似物的环状1-（酰氧基） - 烷基前体药物的方法和GABA类似物的环状1-（酰氧基）烷基前体药物的组合物。 本发明还提供了使用GABA类似物的环状1-（酰氧基） - 烷基前体药物和GABA类似物的环状1-（酰氧基） - 烷基前体药物组合物的方法。

公开(公告)号：US07777070B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12541861

申请日：2009-08-14

申请人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

发明人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： C07C269/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14

摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexane-carboxylic acid, and methods of using prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent various diseases or disorders are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof suitable for oral and topical administration and for administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 反式-4-（氨基甲基） - 环己烷甲酸的氨基甲酸烷基酯氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的前药的方法，以及使用反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸及其药物组合物，用于治疗或预防各种疾病或病症。 还公开了反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的氨基甲酸烷氧基烷基酯前药及其适用于口服和局部给药以及使用持续释放剂型给药的药物组合物。

公开(公告)号：US20100087536A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12572505

申请日：2009-10-02

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar ,  Usha Dilip

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar ,  Usha Dilip

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C229/22

摘要： The present invention provides a prodrug of propofol and crystalline forms thereof, methods of making the propofol prodrug and crystalline forms thereof, pharmaceutical compositions of the propofol prodrug and crystalline forms thereof, methods of using the propofol prodrug and crystalline forms thereof and pharmaceutical compositions thereof to treat diseases or disorders such as headache pain, post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting, neurodegenerative disorders, and mood disorders.

摘要翻译： 本发明提供异丙酚及其结晶形式的前药，制备异丙酚前药及其结晶形式的方法，异丙酚前药及其结晶形式的药物组合物，使用异丙酚前药及其结晶形式的方法及其药物组合物 治疗诸如头痛，化疗后或术后手术恶心和呕吐，神经变性障碍和情绪障碍的疾病或障碍。

公开(公告)号：US20100036148A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12541861

申请日：2009-08-14

申请人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

发明人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： C07C269/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14

摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexane-carboxylic acid, and methods of using prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent various diseases or disorders are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof suitable for oral and topical administration and for administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 反式-4-（氨基甲基） - 环己烷甲酸的氨基甲酸烷基酯氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的前药的方法，以及使用反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸及其药物组合物，用于治疗或预防各种疾病或病症。 还公开了反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的氨基甲酸烷氧基烷基酯前药及其适用于口服和局部给药以及使用持续释放剂型给药的药物组合物。