公开(公告)号：US20180298011A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：US15923726

申请日：2018-03-16

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Constantine G. Boojamra ,  Eugene J. Eisenberg ,  Hon Chung Hui ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Oliver L. Saunders ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07F9/6561 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

公开(公告)号：US08809330B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US14069685

申请日：2013-11-01

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Constantine G. Boojamra ,  Eugene J. Eisenberg ,  Hon Chung Hui ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Oliver L. Saunders ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC分类号： A61P31/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/65616

摘要： The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式I或式II化合物或其药学上可接受的盐或酯。 其化合物及其组合物可用于治疗肺炎链球菌病毒感染。 提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗人呼吸道合胞病毒感染。

公开(公告)号：US20170190708A1

公开(公告)日：2017-07-06

申请号：US15347494

申请日：2016-11-09

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Constantine G. Boojamra ,  Eugene J. Eisenberg ,  Hon Chung Hui ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Oliver L. Saunders ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/65616

摘要： The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

公开(公告)号：US20150148344A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14549848

申请日：2014-11-21

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Britton K. Corkey ,  Robert H. Jiang ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D451/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04

摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R7, W, X, and Z are as described herein.

摘要翻译： 本申请涉及可用作含溴结构域的蛋白质（包括含溴结构域蛋白质的蛋白质4（BRD4））的抑制剂或其它方式调节其含有活性的蛋白质的化学化合物，以及含有这些化合物的组合物和制剂，以及 使用和制造这些化合物。 化合物包括其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 7，W，X和Z如本文所述的式I化合物。

公开(公告)号：US20130281434A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13867016

申请日：2013-04-19

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Gediminas Brizgys ,  Hongtao Liu ,  Ryan McFadden ,  Michael L. Mitchell ,  Yingmei Qi ,  Paul A. Roethle ,  Lianhong Xu ,  Hong Yang

IPC分类号： C07D491/06 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  C07D417/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula I′: or salts thereof are provided. Pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I′, processes for preparing compounds of formula I′, intermediates useful for preparing compounds of formula I′ and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal are also provided.

摘要翻译： 提供式I'化合物或其盐。 包含式I'化合物的药物组合物，制备式I'化合物的方法，可用于制备式I'化合物的中间体和用于治疗HIV病毒增殖的治疗方法，治疗AIDS或延迟AIDS或ARC发作 还提供哺乳动物的症状。

公开(公告)号：US20160130275A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：US14995486

申请日：2016-01-14

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Constantine G. Boojamra ,  Eugene J. Eisenberg ,  Hon Chung Hui ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Oliver L. Saunders ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/65616

摘要： The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式I或式II化合物或其药学上可接受的盐或酯。 其化合物及其组合物可用于治疗肺炎链球菌病毒感染。 提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗人呼吸道合胞病毒感染。

公开(公告)号：US09284323B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14370466

申请日：2013-01-03

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Gediminas Brizgys ,  Hongyan Guo ,  Paul Hrvatin ,  Eric Lansdon ,  John O. Link ,  Hongtao Liu ,  Ryan McFadden ,  Michael L. Mitchell ,  Yingmei Qi ,  Paul A. Roethle ,  Randall W. Vivian ,  Lianhong Xu ,  Hong Yang

IPC分类号： C07D491/06 ,  A61K45/06 ,  C07C59/64 ,  C07D213/55 ,  C07D231/56 ,  C07D491/04 ,  C07D277/34 ,  A61K31/192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C59/64 ,  C07D213/55 ,  C07D231/56 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides compounds and salts thereof as d herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection, treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供其化合物及其盐，如本文。 本发明还提供了包含本文公开的化合物的药物组合物，用于制备本文公开的化合物的方法，用于制备本文公开的化合物的中间体和治疗HIV感染的治疗方法，治疗HIV病毒的增殖，治疗AIDS或延迟 使用本文公开的化合物在哺乳动物中的AIDS或ARC症状。

公开(公告)号：US09238039B2

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：US13905410

申请日：2013-05-30

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Constantine G. Boojamra ,  Eugene J. Eisenberg ,  Hon Chung Hui ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Oliver L. Saunders ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P11/00 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/65616

摘要： The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式I或式II化合物或其药学上可接受的盐或酯。 其化合物及其组合物可用于治疗肺炎链球菌病毒感染。 提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗人呼吸道合胞病毒感染。

公开(公告)号：US08987250B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13866997

申请日：2013-04-19

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Gediminas Brizgys ,  Jake Cha ,  Xiaowu Chen ,  Hongyan Guo ,  Randall L. Halcomb ,  Xiaochun Han ,  Richard Huang ,  Hongtao Liu ,  Ryan McFadden ,  Michael L. Mitchell ,  Yingmei Qi ,  Paul A. Roethle ,  Lianhong Xu ,  Hong Yang

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/00 ,  C07D417/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/428 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4741 ,  C07D277/82 ,  C07D491/06 ,  C07D417/04 ,  C07D277/66

CPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds disclosed herein including compounds of formula I′: and salts thereof are provided. Pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection using compounds disclosed herein are also provided.

摘要翻译： 提供本文公开的化合物，包括式I'化合物及其盐。 还提供了包含本文公开的化合物的药物组合物，用于制备本文公开的化合物的方法，用于制备本文公开的化合物的中间体和使用本文公开的化合物治疗HIV感染的治疗方法。

公开(公告)号：US20150045374A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US14370464

申请日：2013-01-03

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kerim Babaoglu ,  Kyla L. Bjornson ,  Paul Hrvatin ,  Eric Lansdon ,  John O. Link ,  Hongtao Liu ,  Ryan McFadden ,  Michael L. Mitchell ,  Yingmei Qi ,  Paul A. Roethle ,  Lianhong Xu

IPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/506 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds and salts thereof as d herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection, treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供其化合物及其盐，如本文。 本发明还提供了包含本文公开的化合物的药物组合物，用于制备本文公开的化合物的方法，用于制备本文公开的化合物的中间体和治疗HIV感染的治疗方法，治疗HIV病毒的增殖，治疗AIDS或延迟 使用本文公开的化合物在哺乳动物中的AIDS或ARC症状。