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    5,7-disubstituted thiazolo[4,5-D]pyrimidines as chemokine inhibitors
    5.
    发明授权
    5,7-disubstituted thiazolo[4,5-D]pyrimidines as chemokine inhibitors 有权
    5,7-二取代噻唑并[4,5-D]嘧啶作为趋化因子抑制剂

    公开(公告)号：US09440992B2

    公开(公告)日：2016-09-13

    申请号：US12979720

    申请日：2010-12-28

    申请人： Gunnar Nordvall ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Daniel Sohn

    发明人： Gunnar Nordvall ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Daniel Sohn

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07D513/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： There are disclosed novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are CX3CR1 receptor antagonists and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders, demyelinating disease, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders, peripheral artery disease, rheumatoid arthritis, pulmonary diseases such as COPD, asthma or pain.

    摘要翻译： 公开了式（I）的新的5-取代的7-取代的7-氨基 - [1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义， 其可接受的盐及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 式（I）化合物是CX3CR1受体拮抗剂，因此特别可用于治疗或预防神经变性疾病，脱髓鞘疾病，心血管和脑血管动脉粥样硬化疾病，外周动脉疾病，类风湿性关节炎，肺疾病如COPD，哮喘或 疼痛。

    2-carboxamide-7-piperazinyl-benzofuran derivatives 774
    6.
    发明授权
    2-carboxamide-7-piperazinyl-benzofuran derivatives 774 有权
    2-甲酰胺-7-哌嗪基 - 苯并呋喃衍生物774

    公开(公告)号：US08367676B2

    公开(公告)日：2013-02-05

    申请号：US12824567

    申请日：2010-06-28

    申请人： Johan Andersson ,  Helena Gybäck ,  Anh Johansson ,  Christian Erik Linde ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  Tatjana Weigelt ,  Gitte Terp

    发明人： Johan Andersson ,  Helena Gybäck ,  Anh Johansson ,  Christian Erik Linde ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  Tatjana Weigelt ,  Gitte Terp

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 is heteroaryl or heterocyclyl, optionally substituted; R2 is C1-4alkyl, heterocyclyl, C1-4alkylaryl, C1-4alkylheteroaryl, carbocyclyl, C1-4alkylheterocyclyl, heterocyclyl-heteroaryl, aryl-heterocyclyl, carbocyclyl-heteroaryl, heterocyclyl-aryl, optionally substituted; R3 is hydrogen or C1-4alkyl, or R2 and R3 may together with the nitrogen atom, form a saturated ring system containing 4, 5 or 6 ring forming atoms, and optionally substituted; R4 is hydrogen, halogen, methyl or methoxy; to pharmaceutical composition containing said compounds and to the use of said compounds in therapy, for instance in treating cognitive disorders. The present invention further relates to new intermediates useful in the preparation thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1是杂芳基或任选被取代的杂环基; R 2是C 1-4烷基，杂环基，C 1-4烷基芳基，C 1-4烷基杂芳基，碳环基，C 1-4烷基杂环基，杂环基 - 杂芳基，芳基 - 杂环基，碳环基 - 杂芳基，杂环基 - 芳基，任选取代的; R 3是氢或C 1-4烷基，或者R 2和R 3可以与氮原子一起形成含有4,5或6个成环原子的饱和环系，并且任选被取代; R4是氢，卤素，甲基或甲氧基; 含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途，例如用于治疗认知障碍。 本发明还涉及可用于其制备的新中间体。

    Novel 5-Substituted 7-Amino-[1,3]Thiazolo[4,5-D]Pyrimidine Derivatives 793
    7.
    发明申请
    Novel 5-Substituted 7-Amino-[1,3]Thiazolo[4,5-D]Pyrimidine Derivatives 793 有权
    新型5-取代的7-氨基 - [1,3]噻唑并[4,5-D]嘧啶衍生物793

    公开(公告)号：US20080214578A1

    公开(公告)日：2008-09-04

    申请号：US11910780

    申请日：2006-04-03

    申请人： Gunnar Nordvall ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Daniel Sohn

    发明人： Gunnar Nordvall ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Daniel Sohn

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： There are disclosed novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are CX3CR1 receptor antagonists and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders, demyelinating disease, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders, peripheral artery disease, rheumatoid arthritis, pulmonary diseases such as COPD, asthma or pain.

    摘要翻译： 公开了式（I）的新的5-取代的7-氨基 - [1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中R 1，R 2， >，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐及其制备方法 ，包含它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 式（I）化合物是CX 3 CR 1受体拮抗剂，因此特别可用于治疗或预防神经变性疾病，脱髓鞘疾病，心脑血管动脉粥样硬化性疾病，外周动脉疾病，类风湿性关节炎 ，肺疾病如COPD，哮喘或疼痛。

    Heteroaromatic quinuclidinenes, their use and preparation
    8.
    发明授权
    Heteroaromatic quinuclidinenes, their use and preparation 失效
    杂芳族奎宁环，其使用和制备

    公开(公告)号：US5599937A

    公开(公告)日：1997-02-04

    申请号：US325407

    申请日：1994-11-08

    申请人： Gunilla Glas ,  Uli Hacksell ,  Gary Johansson ,  Bj orn Nilsson ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Gunnar Nordvall

    发明人： Gunilla Glas ,  Uli Hacksell ,  Gary Johansson ,  Bj orn Nilsson ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Gunnar Nordvall

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P9/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  C07D453/02 ,  C07F7/22 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07F7/2212 ,  C07D453/02

    摘要： The invention relates to novel compounds of general formula (I), wherein R is a group of general formula (II) or (III), where X.sup.1 represents oxygen or sulphur and Y.sup.1 and Z.sup.1 both represent carbon, or X.sup.1 represents oxygen and one of Y.sup.1 and Z.sup.1 represents nitrogen and the other represents carbon, or X.sup.1 represents sulphur, Y.sup.1 represents nitrogen and Z.sup.1 represents carbon; one of X.sup.2, Y.sup.2 and Z.sup.2 represents oxygen or sulphur and the other two both represent carbon or one represents nitrogen and the other represents carbon, and the dotted line in formula (III) represents an optional additional carbon-carbon or carbon-nitrogen bond; A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3 and A.sup.4 each represent carbon or, when one of X.sup.2, Y.sup.2 and Z.sup.2 represents oxygen or sulphur and the other two both represent carbon, one or two of A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3 and A.sup.4 may represent nitrogen and the others carbon; and R.sup.1 to R.sup.5 are as defined in the description. The compounds of formula (I) can be used for treating diseases related to muscarinic receptor function.

    摘要翻译： PCT No.PCT / SE93 / 00415 Sec。 371日期：1994年11月8日 102（e）1994年11月8日日期PCT提交1993年5月11日PCT公布。 公开号WO93 / 23395 （I）（III）本发明涉及通式（I）的新化合物，其中R是通式（II）或（ III），其中X1表示氧或硫，Y1和Z1均表示碳，或X1表示氧，Y1和Z1中的一个表示氮，另一个表示碳，或X1表示硫，Y1表示氮，Z1表示碳; X2，Y2和Z2之一表示氧或硫，另外两个表示碳或一个表示氮，另一个表示碳，式（III）中的虚线表示任选的附加碳 - 碳或碳 - 氮键; A1，A2，A3和A4各自表示碳，或者当X2，Y2和Z2中的一个表示氧或硫，另外两个表示碳时，A1，A2，A3和A4中的一个或两个可以表示氮，而其他碳 ; 并且R1至R5如说明书中所定义。 式（I）化合物可用于治疗与毒蕈碱受体功能相关的疾病。

    5,7-DISUBSTITUTED THIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINES AS CHEMOKINE INHIBITORS
    9.
    发明申请
    5,7-DISUBSTITUTED THIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINES AS CHEMOKINE INHIBITORS 有权
    作为化学抑制剂的5,7-取代的噻唑并[4,5-D]嘧啶

    公开(公告)号：US20110092519A1

    公开(公告)日：2011-04-21

    申请号：US12979720

    申请日：2010-12-28

    申请人： Gunnar Nordvall ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Daniel Sohn

    发明人： Gunnar Nordvall ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Daniel Sohn

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： There are disclosed novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are CX3CR1 receptor antagonists and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders, demyelinating disease, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders, peripheral artery disease, rheumatoid arthritis, pulmonary diseases such as COPD, asthma or pain.

    摘要翻译： 公开了式（I）的新的5-取代的7-取代的7-氨基 - [1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义， 其可接受的盐及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 式（I）化合物是CX3CR1受体拮抗剂，因此特别可用于治疗或预防神经变性疾病，脱髓鞘疾病，心血管和脑血管动脉粥样硬化疾病，外周动脉疾病，类风湿性关节炎，肺疾病如COPD，哮喘或 疼痛。