公开(公告)号：US06784189B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US10295404

申请日：2002-11-15

申请人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

发明人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： C07D21520

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

摘要： Indanes, benzopyrans and analogues thereof are potassium channel inhibitors and blockers of IKur and have the structure where A, B, D, Q, X1, R, R1, X2 and R2 are as defined herein. These compounds are useful as antiarrhythmic agents. In addition, a method is provided for preventing cardiac arrhythmia employing the above compounds.

摘要翻译： 吲哚类，苯并吡喃类及其类似物是IKur的钾通道抑制剂和阻断剂，具有其中A，B，D，Q，X 1，R 1，R 2，X 2和R 2定义如上的结构 这里。 这些化合物可用作抗心律失常药。 此外，提供了一种用于预防使用上述化合物的心律失常的方法。

公开(公告)号：US06881753B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10823987

申请日：2004-04-14

申请人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

发明人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P9/06 ,  C07C303/40 ,  C07C311/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  C07C279/28 ,  A61K31/155 ,  C07C279/18

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

摘要： Indanes, benzopyrans and analogues thereof are potassium channel inhibitors and blockers of IKur and have the structure: where A, B, D, Q, X1, R, R1, X2 and R2 are as defined herein. These compounds are useful as antiarrhythmic agents. In addition, a method is provided for preventing cardiac arrhythmia employing the above compounds.

摘要翻译： 茚，苯并吡喃及其类似物是IKur的钾通道抑制剂和阻断剂，并具有以下结构：其中A，B，D，Q，X 1，R 1，R 1， X 2和R 2如本文所定义。 这些化合物可用作抗心律失常药。 此外，提供了一种用于预防使用上述化合物的心律失常的方法。

公开(公告)号：US06511977B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09670285

申请日：2000-09-25

申请人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

发明人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： C07D491052

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

摘要： Indanes, benzopyrans and analogues thereof are potassium channel inhibitors and blockers of IKur and have the structure where A, B, D, Q, X1, R, R1, X2 and R2 are as defined herein. These compounds are useful as antiarrhythmic agents. In addition, a method is provided for preventing cardiac arrhythmia employing the above compounds.

摘要翻译： 吲哚类，苯并吡喃类及其类似物是IKur的钾通道抑制剂和阻断剂，具有其中A，B，D，Q，X 1，R 1，R 1，X 2和R 2如本文所定义的结构。 这些化合物可用作抗心律失常药。 此外，提供了一种用于预防使用上述化合物的心律失常的方法。

公开(公告)号：US6150356A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US375955

申请日：1999-08-17

申请人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

发明人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P9/06 ,  C07C303/40 ,  C07C311/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08

摘要： Indanes, benzopyrans and analogues thereof are potassium channel inhibitors and blockers of IKur and have the structure ##STR1## where A, B, D, Q, X.sup.1, R, R.sup.1, X.sup.2 and R.sup.2 are as defined herein. These compounds are useful as antiarrhythmic agents. In addition, a method is provided for preventing cardiac arrhythmia employing the above compounds.

摘要翻译： 茚，苯并吡喃及其类似物是IKur的钾通道抑制剂和阻断剂，并且具有其中A，B，D，Q，X 1，R 1，R 1，X 2和R 2如本文所定义的结构。 这些化合物可用作抗心律失常药。 此外，提供了一种用于预防使用上述化合物的心律失常的方法。

公开(公告)号：US07157451B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10660878

申请日：2003-09-12

申请人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

发明人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier K+ current IKur), methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US06706720B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US09729731

申请日：2000-12-05

申请人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

发明人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier K+ current IKur), methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 可用作钾通道功能抑制剂的新型杂环二氢嘧啶化合物（特别是电压门控K +通道的Kv1亚族抑制剂，特别是与超快速激活延迟整流K +连接的抑制剂Kv1.5当前IKur ），使用这些化合物预防和治疗心律失常和IKur相关病症的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07541362B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11634574

申请日：2006-12-06

申请人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

发明人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier K+ current IKur), methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 可用作钾通道功能抑制剂的新型杂环二氢嘧啶化合物（特别是电压门控K +通道的Kv1亚族抑制剂，特别是与超快速激活延迟整流K +电流IKur连接的抑制剂Kv1.5），使用 预防和治疗心律失常和IKur相关病症的化合物，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06624309B1

公开(公告)日：2003-09-23

申请号：US10254398

申请日：2002-09-25

申请人： John Lloyd ,  George C. Rovnyak ,  Philip D. Stein ,  Saleem Ahmad ,  Karnail S. Atwal ,  Thomas J. Caulfield ,  Michael A. Poss

发明人： John Lloyd ,  George C. Rovnyak ,  Philip D. Stein ,  Saleem Ahmad ,  Karnail S. Atwal ,  Thomas J. Caulfield ,  Michael A. Poss

IPC分类号： C07D2706

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/65 ,  C07C235/32 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D239/52 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D473/00

摘要： Benzoic acid derivatives of the formula where X is oxygen, sulfur, —NH, —NR1, —N—CN, —N—OR1 or —N—NO2; Y is a single bond, —C═C—, or —NH; R1 is alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocyclo, or (heterocyclo)alkyl; and R2 is aryl or heterocyclo. The compounds of formula I are useful in the treatment of arrhythmia.

摘要翻译： 所述式X的苯甲酸衍生物是氧，硫，-NH，-NR 1，-N-CN，-N-OR 1或-N-NO 2; Y是单键，-C = C-， 或-NH; R 1是烷基，烯基，炔基，芳基，环烷基，杂环或（杂环）烷基; 和R 2是芳基或杂环基。 式I化合物可用于治疗心律失常。

公开(公告)号：US06916813B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10315818

申请日：2002-12-10

申请人： Karnail S. Atwal ,  Gary J. Grover ,  Charles Z. Ding ,  Philip D. Stein ,  John Lloyd ,  Saleem Ahmad ,  Lawrnce G. Hamann ,  David Green ,  Francis N. Ferrara

发明人： Karnail S. Atwal ,  Gary J. Grover ,  Charles Z. Ding ,  Philip D. Stein ,  John Lloyd ,  Saleem Ahmad ,  Lawrnce G. Hamann ,  David Green ,  Francis N. Ferrara

IPC分类号： A61P9/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A01N43/50 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating mitochondrial F1F0 ATPase activity and treating ischemic conditions including myocardial infarction, congestive heart failure, and cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐可用于调节线粒体F 1 H 3 ATP酶活性并治疗缺血性疾病，包括心肌梗死，充血性心力衰竭 ，和心律失常。

公开(公告)号：US5350752A

公开(公告)日：1994-09-27

申请号：US812235

申请日：1991-12-16

申请人： Michael A. Poss ,  John Lloyd ,  Karnail S. Atwal

发明人： Michael A. Poss ,  John Lloyd ,  Karnail S. Atwal

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/34 ,  C07D239/70 ,  C07D239/74 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D495/04 ,  C07D239/93 ,  A61K37/505 ,  C07D257/09

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D239/74 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91

摘要： Novel A-II receptor antagonists have the formula ##STR1## or its isomer ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6, are as defined herein. These compounds inhibit the action of angiotensin II and are useful, therefore, for example, as antihypertensive agents.

摘要翻译： 新型的A-II受体拮抗剂在R1，R2，R3，R4，R5和R6中具有通式，如本文所定义。 这些化合物抑制血管紧张素II的作用，因此可用作例如抗高血压药。