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    Method for protecting guanidino group and restoring the same
    2.
    发明授权
    Method for protecting guanidino group and restoring the same 失效
    保护guanidino组和恢复相同的方法

    公开(公告)号：US4368150A

    公开(公告)日：1983-01-11

    申请号：US233641

    申请日：1981-02-11

    申请人： Masahiko Fujino ,  Osamu Nishimura

    发明人： Masahiko Fujino ,  Osamu Nishimura

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C07K7/23 ,  C07C103/52 ,  C07C147/13

    CPC分类号： C07K1/064 ,  C07K7/23

    摘要： A guanidino group in an amino acid or a peptide can be protected with a specific group, i.e. pentamethylbenzensulfonyl, 2,4,6-trimethoxybenzenesulfonyl, 4-methoxy-2,3,5,6-tetramethylbenzenesulfonyl, 4-methoxy-2,6-dimethylbenzenesulfonyl or 4-methoxy-2,3,6-trimethylbenzenesulfonyl, and said group may easily be removed without affecting the amino acid or the peptide to be derived from the protected amino acid or peptide. Thus, the present invention is useful in the synthesis of peptides containing the guanidino group.

    摘要翻译： 氨基酸或肽中的胍基可以用特定的基团来保护，即五甲基苯磺酰基，2,4,6-三甲氧基苯磺酰基，4-甲氧基-2,3,5,6-四甲基苯磺酰基，4-甲氧基-2,6 二甲基苯磺酰基或4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰基，并且所述基团可以容易地除去而不影响衍生自被保护的氨基酸或肽的氨基酸或肽。 因此，本发明可用于合成含有胍基的肽。

    4-Methoxy-2,3,6-trimethylbenzenesulfonyl chloride
    6.
    发明授权
    4-Methoxy-2,3,6-trimethylbenzenesulfonyl chloride 失效
    4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰氯

    公开(公告)号：US4487726A

    公开(公告)日：1984-12-11

    申请号：US420710

    申请日：1982-09-21

    申请人： Masahiko Fujino ,  Osamu Nishimura

    发明人： Masahiko Fujino ,  Osamu Nishimura

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C07K7/23 ,  C07C143/70

    CPC分类号： C07K1/064 ,  C07K7/23

    摘要： A guanidino group in an amino acid or a peptide can be protected with a specific group, i.e. pentamethylbenzenesulfonyl, 2,4,6-trimethoxybenzenesulfonyl, 4-methoxy-2,3,5,6-tetramethylbenzenesulfonyl, 4-methoxy-2,6-dimethylbenzenesulfonyl or 4-methoxy-2,3,6-trimethylbenzenesulfonyl, and said group may easily be removed without affecting the amino acid or the peptide to be derived from the protected amino acid or peptide. Thus, the present invention is useful in the synthesis of peptides containing the guanidino group.

    Reduction of chemically modified proteins
    8.
    发明授权
    Reduction of chemically modified proteins 失效
    减少化学修饰的蛋白质

    公开(公告)号：US5109120A

    公开(公告)日：1992-04-28

    申请号：US364707

    申请日：1989-06-09

    申请人： Hayao Ueno ,  Masahiko Fujino

    发明人： Hayao Ueno ,  Masahiko Fujino

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/08 ,  C07K1/00 ,  C07K1/107 ,  C07K1/113 ,  C07K14/00 ,  C07K14/195 ,  C07K14/41 ,  C07K14/52 ,  C07K14/54 ,  C07K14/55 ,  C07K14/555 ,  C07K14/56 ,  C07K14/57 ,  C12P21/00 ,  C12P21/02 ,  C12R1/19

    CPC分类号： C07K14/55 ,  C07K1/1077 ,  C07K14/555 ,  C07K14/56 ,  A61K38/00

    摘要： The invention provides chemically modified proteins having a group of the formula: ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or a lower alkyl, m represents an optional positive integer and n represents an integer 1 to 4, the group being bonded to at least one primary amino group of the protein, and a method of producing the same. The chemically modified proteins according to the invention can be produced by reacting a protein with an imidoester of the formula: ##STR2## wherein R, n and m are as defined above, R' represents a group constituting an imidoester with an adjacent imidoyl group. The chemically modified proteins according to the invention are useful as drugs, among others.

    摘要翻译： 本发明提供具有下式基团的化学修饰的蛋白质：其中R表示氢原子或低级烷基，m表示任选的正整数，n表示1至4的整数，该基团与至少一个 该蛋白质的伯氨基及其制备方法。 根据本发明的化学修饰的蛋白质可以通过使蛋白质与下式的亚胺酯反应来制备：其中R，n和m如上定义，R'代表构成具有相邻亚氨基的亚氨基酯基团。 根据本发明的化学修饰的蛋白质可用作药物等。

    Novel polypeptides
    9.
    发明授权
    Novel polypeptides 失效
    新型多肽

    公开(公告)号：US4073890A

    公开(公告)日：1978-02-14

    申请号：US726052

    申请日：1976-09-23

    申请人： Masahiko Fujino ,  Mitsuhiro Wakimasu ,  Shigehisa Taketomi ,  Eiichiro Ishikawa

    发明人： Masahiko Fujino ,  Mitsuhiro Wakimasu ,  Shigehisa Taketomi ,  Eiichiro Ishikawa

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/087 ,  C07K5/11 ,  C07K14/62 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/1019 ,  C07K14/62 ,  C07K5/0812 ,  A61K38/00

    摘要： Novel polypeptides of the formulaR.sub.1 --Arg--R.sub.2 --Phe--Phe--R.sub.3wherein R.sub.1 is hydrogen, or a basic or neutral amino acid residue, R.sub.2 is a neutral amino acid residue and R.sub.3 is NH.sub.2, Tyr--NH.sub.2, a residue of tyrosyl peptides consisting of 1 to 5 amino acid residues or amides of the tyrosyl peptides, provided that when R.sub.1 is hydrogen, R.sub.2 is Pro, are effectively used for treatment of insufficiency of carbohydrate metabolism and of lipid metabolism, especially for the treatment of diabetes by not only parenteral administration but also oral administration.

    摘要翻译： 式R1-Arg-R2-Phe-Phe-R3的新型多肽，其中R1是氢，或碱性或中性氨基酸残基，R2是中性氨基酸残基，R3是NH2，Tyr-NH2，酪氨酰基的残基 由酪氨酰肽的1至5个氨基酸残基或酰胺组成的肽，条件是当R1为氢时，R2为Pro，可有效用于治疗碳水化合物代谢和脂质代谢不足，特别是用于治疗糖尿病 只有肠胃外给药，而且口服。