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    Polypeptide-diesters, their production and use
    2.
    发明授权
    Polypeptide-diesters, their production and use 失效
    多肽 - 二酯，其生产和使用

    公开(公告)号：US4559324A

    公开(公告)日：1985-12-17

    申请号：US513340

    申请日：1983-07-13

    申请人： Masahiko Fujino ,  Chieko Kitada

    发明人： Masahiko Fujino ,  Chieko Kitada

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/22 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07K7/22 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Novel polypeptide-diesters, inclusive of salts thereof, which have the formula: ##STR1## wherein A.sub.1 is arginine or lysine or a di- or tripeptide residue having arginine or lysine at its N-terminal; A.sub.2 is an aromatic amino acid residue; A.sub.3 is a neutral amino acid or aromatic amino acid residue; each of the amino acid residues mentioned may be optionally L-configured or D-configured; and n is 0, 1 or 2. These compounds are useful as analgesics.

    摘要翻译： 新颖的多肽 - 二酯，包括其盐，其具有下式：其中A1是精氨酸或赖氨酸或其N-末端具有精氨酸或赖氨酸的二肽或三肽残基; A2是芳香族氨基酸残基; A3是中性氨基酸或芳香族氨基酸残基; 所提及的每个氨基酸残基可以任选地L构型或D构型; 并且n为0,1或2.这些化合物可用作止痛剂。

    Peptide, production and use thereof
    4.
    发明授权
    Peptide, production and use thereof 失效
    肽，生产和使用

    公开(公告)号：US5614497A

    公开(公告)日：1997-03-25

    申请号：US992131

    申请日：1992-12-17

    申请人： Chieko Kitada ,  Tetsuya Ohtaki ,  Masahiko Fujino

    发明人： Chieko Kitada ,  Tetsuya Ohtaki ,  Masahiko Fujino

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K14/575 ,  C07K5/10 ,  C07K7/00 ,  C07K7/06

    CPC分类号： C07K5/021 ,  C07K14/57536 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00

    摘要： A peptide represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents an oil-soluble group; R.sub.2 and R.sub.5 represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.3 represents an aliphatic group which may have O or S; R.sub.4 represents a heterocyclic-substituted lower alkyl group; R.sub.6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aromatic cyclic group; X represents a group having an aromatic ring; n represents an integer of 0 or more and m represents an integer of 2 or more, or a salt thereof exhibits a marked endothelin receptor-antagonistic action, and the peptide [I] is pharmaceutically useful as a therapeutic agent for hypertension, cardiovascular disease and renal disease, for instance.

    摘要翻译： 由下式表示的肽：其中R1表示油溶性基团; R2和R5表示氢原子或低级烷基; R3表示可具有O或S的脂族基团; R4表示杂环取代的低级烷基; R6代表氢原子，低级烷基或芳族环状基团; X表示具有芳环的基团; n表示0以上的整数，m表示2以上的整数，或其盐表现出显着的内皮素受体拮抗作用，肽[I]作为高血压，心血管疾病和 肾脏病例如。

    Protected amino acids or peptides
    6.
    发明授权
    Protected amino acids or peptides 失效
    受保护的氨基酸或肽

    公开(公告)号：US4159979A

    公开(公告)日：1979-07-03

    申请号：US897640

    申请日：1978-04-18

    申请人： Masahiko Fujino ,  Tsunehiko Fukuda ,  Chieko Kitada

    发明人： Masahiko Fujino ,  Tsunehiko Fukuda ,  Chieko Kitada

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C309/81 ,  C07C311/13 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07C309/81 ,  Y02P20/55 ,  Y10S930/18

    摘要： In an amino acid having .omega.-amino group protected with a protective group or a peptide having the residue of such a protected amino acid, the improvement according to which the protective group is p-methylbenzylsulfonyl group. The .omega.-amino acids protected with p-methylbenzylsulfonyl or the peptides having residues of such protected amino acids are useful for production of various peptides by liquid phase method as well as by solid-phase method, because the protective group has specific selectivity of remaining stable under the conditions commonly employed in the removal of .alpha.-aminoprotecting group but is cleaved smoothly in a good yield by hydrogen fluoride without exerting untoward unfluences upon peptides.

    摘要翻译： 在用保护基保护的ω-氨基的氨基酸或具有这种被保护的氨基酸残基的肽中，保护基是对甲基苄基磺酰基的改进。 用对甲基苄基磺酰基保护的ω-氨基酸或具有这种保护氨基酸残基的肽可用于通过液相法和固相法生产各种肽，因为保护基具有保持稳定的特异选择性 在通常用于除去α-氨基保护基团的条件下，但是通过氟化氢以良好的产率平滑地切割，而不会对肽起不利影响。

    Method for protecting guanidino group and restoring the same
    8.
    发明授权
    Method for protecting guanidino group and restoring the same 失效
    保护guanidino组和恢复相同的方法

    公开(公告)号：US4368150A

    公开(公告)日：1983-01-11

    申请号：US233641

    申请日：1981-02-11

    申请人： Masahiko Fujino ,  Osamu Nishimura

    发明人： Masahiko Fujino ,  Osamu Nishimura

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C07K7/23 ,  C07C103/52 ,  C07C147/13

    CPC分类号： C07K1/064 ,  C07K7/23

    摘要： A guanidino group in an amino acid or a peptide can be protected with a specific group, i.e. pentamethylbenzensulfonyl, 2,4,6-trimethoxybenzenesulfonyl, 4-methoxy-2,3,5,6-tetramethylbenzenesulfonyl, 4-methoxy-2,6-dimethylbenzenesulfonyl or 4-methoxy-2,3,6-trimethylbenzenesulfonyl, and said group may easily be removed without affecting the amino acid or the peptide to be derived from the protected amino acid or peptide. Thus, the present invention is useful in the synthesis of peptides containing the guanidino group.

    摘要翻译： 氨基酸或肽中的胍基可以用特定的基团来保护，即五甲基苯磺酰基，2,4,6-三甲氧基苯磺酰基，4-甲氧基-2,3,5,6-四甲基苯磺酰基，4-甲氧基-2,6 二甲基苯磺酰基或4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰基，并且所述基团可以容易地除去而不影响衍生自被保护的氨基酸或肽的氨基酸或肽。 因此，本发明可用于合成含有胍基的肽。